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盐酸非索非那定
盐酸非索非那定
盐酸非索非那定
商品货号:MB8076
CAS 号:153439-40-8
英文名字:Fexofenadine Hydrochloride
质量标准:>98%,BR
分子式:C32H39NO4.HCl
  • 包装规格:
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    盐酸非索非那定
    分子式:C32H39NO4.HCl    分子量:538.13

    相关谱图:

    HNMR

    产品描述

    Fexofenadine抑制histamine H1受体,IC50246 nM

    靶点

    Histamine H1

             

    IC50

    246 nM

             

    体外研究

    Fexofenadine exhibits a potent and concentration-dependent anti-anaphylactic activity with an IC50 value of 95.5nM. Fexofenadine shows only a weak competitive antagonist behaviour for the 5-HT2A receptorsfrom rat caudal artery with pA2 of 5.2.All four P-gp inhibitors has a strong, concentration-dependent effect on the Papp of fexofenadine in both directions in the Caco-2 cell model. The IC50 of verapamil is 8.44 mM on the P-gp-mediated secretion of Fexofenadine.Fexofenadine causes a significant increase in the QT and Tp-e intervals and receives a significant TdP score at doses greater than 100 fold its free TPC in the rabbit left ventricular wedge preparation.

    体内研究

    Fexofenadine is excreted unchanged in the urine, bile, and gastrointestinal tract, indicating minimal metabolism in rats, making it an ideal probe to study transport processes. Coadministration of Fexofenadine with Ketoconazole increases the oral exposure of Fexofenadine by 187% in rats. In contrast, coadministration of Fexofenadine with orange juice or apple juice to rats decreases the oral exposure of Fexofenadine by 31% and 22%, respectively. Increasing the quantity of orange or apple juice administered further decreases the oral exposure of Fexofenadine, by 40% and 28%, respectively.Biliary excretion clearance of Fexofenadine (17 ml/min/kg) accounts for almost 60% of the total body clearance (30 ml/min/kg) in mice. Knockout mice of Mdr1a/1b P-gp does not affect the biliary excretion clearance with regard to both plasma and liver concentrations, whereas the absence of P-gp causes a 6-fold increase in the plasma concentration and 3-fold higher brain-to-plasma concentration ratio after oral administration.

    溶解性

    DMSO 107 mg/mL,水 2 mg/mL,乙醇 107 mg/mL

    稳定性

    2 -20°C粉状,6-80°C溶于DMSO

    特征

               

    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。
    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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