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Linagliptin
Linagliptin
Linagliptin
商品货号:MB3462
CAS 号:668270-12-0
英文名字:Linagliptin利拉利汀(BI-1356)
质量标准:>99%,二肽肽酶-4(DPP-4)抑制剂
分子式:C25H28N8O2
  • 包装规格:
    规格 库存 发货时间
    100MG [¥300.00]13 现货
    1G [¥1200.00]14 现货
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    商品信息

    质检证书(coa)

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    Linagliptin(BI-1356);Linagliptin
    分子式: C25H28N8O2  分子量: 472.54

    简介:利拉利汀  Linagliptin 是一种有效的,选择性的DPP-4 抑制剂,IC50 值为 1 nM。
    别名:BI 1356;Linagliptin;1H-Purine-2,6-dione, 8-[(3R)-3-amino-1-piperidinyl]-7-(2-butyn-1-yl)-3,7-dihydro-3-methyl-1-[(4- methyl-2-quinazolinyl)methyl]-
    物理性状及指标:
    外观:………………白色至类白色粉末
    溶解性:……………DMSO:17 mg/mL (35.97 mM);Water:Insoluble;Ethanol:1 mg/mL (2.11 mM)
    含量:………………>99%

    储存条件:常温,避光防潮密闭干燥
    生物活性

    产品描述

    Linagliptin是一种高效的,选择性的DPP-4抑制剂,IC50为1 nM。对DPP-4的选择性比对其他二肽基肽酶类如DPP-2、DPP-8和DPP9高10,000倍以上。

    靶点

    DPP-4 (cell-free assay)

    1 nM

    体外研究

    在体外,Linagliptin对DPP-4表现出有效的抑制作用,对hERG通道和M1受体(IC50 295 nM)具有低亲和力。在体外,Linagliptin以竞争性抑制剂发挥作用,Ki为1 nM,对DPP-4的选择性比对DPP-8,DPP-9,氨基肽酶N 和 P,脯氨酰寡肽酶,胰蛋白酶,纤溶酶,和凝血酶高10,000倍,比对成纤维细胞活化蛋白高90倍。

    体内研究

    在雄性Wistar大鼠,比格犬,和恒河猴中,Linagliptin对DPP-4表现出高效,持久,且有效的抑制活性,以1 mg/kg的剂量口服给药,对所有物种能够达到70%以上的抑制。口服葡萄糖耐量测试45分钟前,Linagliptin对db/db小鼠口服给药,剂量依赖性使血糖波动从0.1 mg/kg (15% 抑制)减少到1 mg/kg (66%抑制)。通过抑制DPP-4活性,Linagliptin降低促炎性标志物换氧合酶-2和巨噬细胞炎性蛋白-2的表达,并增强ob/ob小鼠愈合伤口时肌成纤维细胞的形成。

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    MB3850

    特力利汀;氢溴酸替格列汀

    用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。利拉利汀  Linagliptin 是一种有效的,选择性的 DPP-4 抑制剂,本品可用于相关领域的科研实验。
    储液配置

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    2.1162 mL

    10.5811 mL

    21.1622 mL

    5 mM

    0.4232 mL

    2.1162 mL

    4.2324 mL

    10 mM

    0.2116 mL

    1.0581 mL

    2.1162 mL

    50 mM

    -

    -

    -

    经典实验操作(仅供参考)

    动物实验:
    • Animal Models: 雄性db/db小鼠
    • Formulation: Linagliptin在0.1 N HCl中溶解,然后在0.5%含水的羟乙基纤维素溶液(终 HCl浓度为3 mM)中稀释。
    • Dosages: ≤1 mg/kg
    • Administration: 通过口服给药

    【注意
    我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
    部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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