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Linagliptin(BI-1356);Linagliptin
分子式: C25H28N8O2 分子量: 472.54简介:利拉利汀 Linagliptin 是一种有效的,选择性的DPP-4 抑制剂,IC50 值为 1 nM。
别名:BI 1356;Linagliptin;1H-Purine-2,6-dione, 8-[(3R)-3-amino-1-piperidinyl]-7-(2-butyn-1-yl)-3,7-dihydro-3-methyl-1-[(4- methyl-2-quinazolinyl)methyl]-
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色粉末
溶解性:……………DMSO:17 mg/mL (35.97 mM);Water:Insoluble;Ethanol:1 mg/mL (2.11 mM)
含量:………………>99%储存条件:常温,避光防潮密闭干燥
生物活性
产品描述 Linagliptin是一种高效的,选择性的DPP-4抑制剂,IC50为1 nM。对DPP-4的选择性比对其他二肽基肽酶类如DPP-2、DPP-8和DPP9高10,000倍以上。
靶点
DPP-4 (cell-free assay)
1 nM
体外研究
在体外,Linagliptin对DPP-4表现出有效的抑制作用,对hERG通道和M1受体(IC50 295 nM)具有低亲和力。在体外,Linagliptin以竞争性抑制剂发挥作用,Ki为1 nM,对DPP-4的选择性比对DPP-8,DPP-9,氨基肽酶N 和 P,脯氨酰寡肽酶,胰蛋白酶,纤溶酶,和凝血酶高10,000倍,比对成纤维细胞活化蛋白高90倍。
体内研究
在雄性Wistar大鼠,比格犬,和恒河猴中,Linagliptin对DPP-4表现出高效,持久,且有效的抑制活性,以1 mg/kg的剂量口服给药,对所有物种能够达到70%以上的抑制。口服葡萄糖耐量测试45分钟前,Linagliptin对db/db小鼠口服给药,剂量依赖性使血糖波动从0.1 mg/kg (15% 抑制)减少到1 mg/kg (66%抑制)。通过抑制DPP-4活性,Linagliptin降低促炎性标志物换氧合酶-2和巨噬细胞炎性蛋白-2的表达,并增强ob/ob小鼠愈合伤口时肌成纤维细胞的形成。
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MB3850 用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。利拉利汀 Linagliptin 是一种有效的,选择性的 DPP-4 抑制剂,本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置
1 mg
5 mg
10 mg
1 mM
2.1162 mL
10.5811 mL
21.1622 mL
5 mM
0.4232 mL
2.1162 mL
4.2324 mL
10 mM
0.2116 mL
1.0581 mL
2.1162 mL
50 mM
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经典实验操作(仅供参考)
动物实验:
- Animal Models: 雄性db/db小鼠
- Formulation: Linagliptin在0.1 N HCl中溶解,然后在0.5%含水的羟乙基纤维素溶液(终 HCl浓度为3 mM)中稀释。
- Dosages: ≤1 mg/kg
- Administration: 通过口服给药
【注意 】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。
我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。
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