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Tandutinib;MLN518
Tandutinib;MLN518
Tandutinib;MLN518
商品货号:MB1234
CAS 号:387867-13-2
英文名字:坦度替尼
质量标准:>98.0%;FLT3拮抗剂
分子式:C31H42N6O4
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    坦度替尼;Tandutinib;MLN518
    分子式:C31H42N6O4      分子量:562.70
    物理性状及指标:
    外观:……………………类白色或淡黄色粉末
    熔点:……………………172-183 °C (lit.)
    溶解性:…………………溶于DMSO5mg/ml),溶于乙醇(6mg/ml),几乎不溶于水 
    密度:……………………1.21 g/cm3 (Predicted)
    干燥失重:………………≤1.0%
    含量:……………………98.0~101.5%
    生物活性


    产品描述

    Tandutinib (MLN518)是一种有效的FLT3拮抗剂,IC50为0.22 μM,同时也抑制PDGFR和c-Kit,对FLT3作用效果比CSF-1R强15到20倍,比FGFR, EGFR和KDR等强100倍以上。

    靶点

    c-Kit

    PDGFRβ

    FLT3

    CSF-1R

    0.17 μM

    0.20 μM

    0.22 μM

    3.43 μM

    体外研究

    与Staurosporin不同, Tandutinib有效抑制FLT3,βPDGF 和 c-Kit自磷酸化,IC50为0.17-0.22 μM, 而作用于EGFR, FGFR, KDR, InsR, Src, Abl, PKC, PKA, 和 MAPKs几乎没有效果。Tandutinib抑制不依赖IL-3的细胞生长,也抑制 FLT3-ITD 自磷酸化,IC50为 10-100 nM。Tandutinib 也抑制含FLT3-ITD 突变的人白血病Ba/F3细胞增殖,IC50为10-30 nM, 抑制FLT3-ITD-阳性的Molm-13 和Molm-14细胞时,IC50为 10 nM。Tandutinib 作用于 FLT3-ITD阳性Molm-14细胞而不是FLT3-ITD阴性THP-1细胞,因为特定抑制FLT3,处理24和96小时,分别引起显著凋亡达51%和78%。与作用于患AML的ITD阴性患者相比,Tandutinib 优先抑制患AML的FLT3 ITD阳性患者体内爆发式集落生长,而不影响正常人祖细胞形成集落。加入低纳摩尔Tandutinib 显著降低Cytarabine 或Daunorubicin的量,而Cytarabine 或 Daunorubicin 是获得抗增殖效果所必需的,说明Tandutinib和Cytarabine/Daunorubicin联用大大增强协同作用。

    体内研究

    Tandutinib按60 mg/kg剂量口服处理,每天两次,显著提高携带表达W51 FLT3-ITD 突变型Ba/F3细胞的小鼠寿命, 而作用于小鼠骨髓移植模型,显著降低死亡率。Tandutinib按180 mg/kg 剂量每天处理两次,对正常造血功能产生轻微毒性,Tandutinib作用于小鼠,可以有效治疗FLT3 ITD-阳性的白血病

    实验操作(仅供参考)

    激酶实验

    基于细胞受体自磷酸化检测:
    PDGFR 家族激酶的自磷酸化实验是基于细胞的酶联免疫检测实验,使用表达野生型 βPDGFR,嵌合蛋白 βPDGFR/c-Kit,和βPDGFR/Flt3 的CHO 细胞,含有βPDGFR的跨膜结构域及c-Kit,和 Flt-3的胞浆域。细胞在96孔板上汇合,培养在标准组织培养基中,然后血清饥饿处理16小时。使用浓度不断增加的Tandutinib处理静态细胞30分钟,然后加入 8 nM PDGF-BB处理 10分钟。细胞溶解在100 mM Tris, pH 7.5, 750 mM NaCl, 0.5% Triton X-100, 10 mM 焦磷酸钠, 50 mM NaF, 10 μg/mL抑肽酶,10 μg/mL 亮肽素,1 mM 苯甲基磺酰氟, 1 mM 钒酸钠, 在 15,000g转速下离心5分钟,清除裂解液。澄清的裂解液转移到第二个孔板上,孔中事先用500 ng/孔1B5B11 anti-βPDGFR mAb 包被,然后在室温下温育2小时。使用结合buffer (0.3% 明胶, 25 mM HEPES, pH 7.5, 100 mM NaCl,0.01% Tween-20)冲洗三次后, 然后加入250 ng/mL 兔单克隆抗磷酸抗体,实验板在37oC下温育60分钟。随后,每孔使用结合 buffer冲洗三次,再与1 μg/mL 辣根过氧化物酶标记的抗兔抗体在37oC下温育60分钟。孔中冲洗后,加入2,2'-联氮-双(3-乙基苯并噻唑啉-6-磺酸),在650 nm处检测底物形成率

    细胞实验

    • Cell lines: Ba/F3, Molm-13, Molm-14, HL60, AML193, KG-1, KG-1a, THP-1, 和 RS4;11
    • Concentrations: 溶于DMSO,终浓度为~30 μM
    • Incubation Time: ~7天
    • Method: 使用浓度不断增高的Tandutinib (0.004-30 μM)处理细胞。细胞在组织培养基中生长3-7 天,使用台酚蓝染色排除法测定细胞,然后计数。收集细胞,冲洗,然后悬浮在100 uL 含10 mM HEPES (pH 7.4), 140 mM NaCl,和2.5 mM CaCl2的结合buffer中,每天一次。在细胞悬液中加入膜联蛋白V-FITC(100 ng)和碘化丙啶(250 ng),然后在室温下温育15分钟。 在FACSort流式细胞仪上染色后,立刻进行流式细胞仪技术,然后在 488 nm处测定激发光。在515 nm 和585 nm处分别测定膜联蛋白V-FITC 和DNA碘化丙啶染色的荧光值。

    动物实验:

    • Animal Models: 注射表达W51 FLT3-ITD 突变型的Ba/F3 细胞的雌性无胸腺裸鼠
    • Formulation: 悬浮在溶于水溶液的0.5% 甲基纤维素(MC)上
    • Dosages: 40-120 mg/kg/day
    • Administration: 口服饲喂

    储液配置

    浓度 /溶剂体积(DMSO/ 质量

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    1.7771 mL

    8.8857 mL

    17.7715 mL

    5 mM

    0.3554 mL

    1.7771 mL

    3.5543 mL

    10 mM

    0.1777 mL

    0.8886 mL

    1.7771 mL

    用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。坦度替尼是小分子多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,属于一种合成的哌喹唑啉类化合物。
    储存条件:-20° C,避光防潮密闭干燥。

    【注意】

    ●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

    ●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

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