WB (western blot)系列产品开学促销【详情
公告:关于美仑生物赠送预制胶发货时间推迟的通知详情
400-659-9898
 
400-659-9898 登陆立即注册账户余额:|我的订单 |积分兑换
   
购物车 0 件
专业顾问
  免费热线:400-659-9898
  我们将竭诚为您服务
 
推荐产品
 
牛血清白蛋白(BSA);牛血清白蛋白组分五
盐酸多柔比星/盐酸阿霉素
Meilunbio®飞克特超敏ECL发光液(100ML)
细胞增殖及毒性检测试剂盒(CCK-8),100T增强型
紫杉醇
水溶性两性霉素B(Meilunbio)
 
 
当前位置: 首页 > 信号通路研究 > Src > Saracatinib(AZD0530)
Saracatinib(AZD0530)
Saracatinib(AZD0530)
Saracatinib(AZD0530)
商品货号:MB1214
CAS 号:379231-04-6
英文名字:塞卡替尼
质量标准:≥98.50%;Src抑制剂
分子式:C27H32ClN5O5
  • 包装规格:
    规格 库存 发货时间
    10MG [¥300.00]15 现货
    50MG [¥1100.00]15 现货
  • 购买数量:
  • 会员尊享价:

    商品信息

    质检证书(coa)

    说明书下载

    关于运费:金额超过100元,均已包含国内运费及包装费用,金额不足100元的,收取20元运费及包装费用。
    折扣及优惠:请直接联系我们销售人员。报价含17%增值税发票价格。

    塞卡替尼; Saracatinib;AZD0530

    分子式:C27H32ClN5O5      分子量:542.03

    相关谱图:

    HNMR

    物理性状及指标:
    外观:……………………白色粉末
    溶解性:…………………溶于DMSO (35 mg/ml加热)、乙醇(~ 31mg/ml);几乎不溶于水
    生物活性

    产品描述

    Saracatinib (AZD0530)是一种有效的Src抑制剂,无细胞试验中IC50为2.7 nM,对c-Yes, Fyn, Lyn, Blk, Fgr和Lck也具有活性;但对Abl和EGFR (L858R和L861Q)活性较低。

    特性

    Saracatinib是第一个作用于人类肿瘤组织Src通路的抑制剂。

    靶点

    c-Src (Cell-free assay)

    LCK (Cell-free assay)

    c-YES (Cell-free assay)

    EGFR (L861Q) (Cell-free assay)

    Lyn (Cell-free assay)

    2.7 nM

    <4 nM

    4 nM

    4 nM

    5 nM

    体外研究

    Saracatinib也有效抑制其他Src酪氨酸激酶家族成员,包括c-Yes, Fyn, Lyn, Blk, Fgr, 和Lck,IC50为4到10 nM。Saracatinib有效抑制SrcY530F突变的NIH 3T3细胞,IC50为80 nM。在NBT-II膀胱癌细胞中,Saracatinib显著阻断HT1080细胞通过立体骨胶原基质的入侵,且完全抑制EGF诱导的细胞分散。Saracatinib作用于DU145和PC3细胞,通过抑制Y419磷酸化而有效抑制Src激活。Saracatinib抑制前列腺癌包括PC3, DU145, CWR22Rv1和 LNCaP的生长,而Saracatinib作用于 LAPC-4, PZ-HPV7和RWPE-1细胞时却显示低活性。Saracatinib使细胞周期停止在G1/S期,但是不使caspase 3断裂。Saracatinib 也明显抑制Boyden 小室的DU145和PC3 移动。Saracatinib有效且持久抑制Akt,且增强A549和Calu-6细胞对放射处理的敏感性。Saracatinib在活性,再吸收,及组成上抑制蚀骨细胞。Saracatinib也可逆阻断蚀骨细胞前体的移动

    体内研究

    Saracatinib作用于Src3T3异体移植物显示出强的肿瘤生长抑制率,且Saracatinib造成Calu-6, MDA-MB-231, AsPc-1和BT474C移植瘤生长适当延迟。Saracatinib处理常位DU145鼠,按鼠体重,每千克每天口服处理25mg Saracatinib,结果显示出强的抗癌活性

    实验操作(仅供参考)

    激酶实验:

    激酶实验:
    使用受体和非受体酪氨酸激酶的重组催化区,通过酶联免疫吸附法测定酪氨酸激酶活性的IC50值。加入的Saracatinib剂量从0.001到10 mM不等。针对丝氨酸/苏氨酸激酶的特定实验是加32P 的渗透捕捉实验。在加入10 μL 20mM Mg.ATP开始反应前,包含0.5 μL Saracatinib或DMSO(作对照) 或pH 3.0 buffer(作对照)的多支路384孔板加入15 μL酶和肽/蛋白底物温育5分钟。 所有酶的最终浓度都接近米氏常数(Km)。实验在室温下进行30分钟,然后加入5 μL正磷酸终止反应。混合后,孔中的内含物加到P81联合板上,使用正磷酸作为洗涤缓冲液,然后计算IC50值。

    细胞实验:

    • Cell lines: PC3, DU145, CWR22Rv1, LNCaP, LAPC-4, PZ-HPV7,和RWPE-1细胞
    • Concentrations: 62.5 nM-16 mM
    • Incubation Time: 1, 3,和5天
    • Method: PC3, DU145, CWR22Rv1, LNCaP, LAPC-4, PZ-HPV7 及RWPE-1细胞按2×103密度接种在96孔板上,温育过夜。加入浓度不等(62.5 nM-16 mM)的Saracatinib。1,3,5天后分离培养基,每孔加入0.2 mL DMSO,按每分钟200轮持续震荡96孔板15分钟。MTT实验测IC50值。

    动物实验:

    • Animal Models: 移植DU145细胞的CB17鼠
    • Formulation: 溶于0.5% 羟丙基甲基纤维素和0.1% Tween-80中
    • Dosages: 25 mg/kg
    • Administration: 每天口服处理

     储液配置

    浓度/ 溶剂体积(DMSO)/ 质量

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    1.8449 mL

    9.2246 mL

    18.4492 mL

    5 mM

    0.3690 mL

    1.8449 mL

    3.6898 mL

    10 mM

    0.1845 mL

    0.9225 mL

    1.8449 mL

    50 mM

    0.0369 mL

    0.1845 mL

    0.3690 mL

    用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体 。
    储存条件:-20°C,避光防潮密闭干燥。

    注意

    我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

    部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

     

    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

     

    www.meilune.com/article.php

    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

    http://www.meilune.com/article.php?id=374

    请输入货号:


    请输入批号:
    请输入货号:
    新手指引
    会员体系
    购物流程
    服务协议
    支付方式
    线下支付
    在线支付
    配送方式
    配送范围
    配送费用
    配送时间
    售后服务
    质量异议
    产品应用
    退换货流程
    帮助中心
    用户注册
    找回密码
    关于我们
    公司简介 | 快递查询 | 联系我们 | 官方Blog | 生意宝 | 爱化学 | ChemicalBook
    电话:0411-66771943, 66771942, 82593920
    传真:0411-82593613, 66771945, | 电子邮件:sales@meilune.com
    技术咨询及投诉:tech@meilune.com
    所有的产品和服务只应用于科学研究,不得用于人体,我们不提供产品和服务给任何个人
    © 2005-2019 大连美仑生物技术有限公司 版权所有,并保留所有权利。 ICP备案证书号:辽ICP备10016015号-4
    扫描关注美仑生物试剂专家,咨询订购更方便!   首单有礼!!!