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Rosiglitazone (BRL 49653)
Rosiglitazone (BRL 49653)
Rosiglitazone (BRL 49653)
商品货号:MB1211
CAS 号:122320-73-4
英文名字:罗格列酮碱
质量标准:>99.0%
分子式:C18H19N3O3S
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    1 G [¥200.00]15 现货
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    罗格列酮碱;Rosiglitazone;BRL 49653

    分子式:C18H19N3O3S   分子量:357.43

    相关谱图:

    HPLC

    物理性状及指标:
    外观:……………………白色或类白色结晶性粉末
    熔点:……………………153-155℃
    溶解性:…………………可溶于DMSO(72 mg/ml,25 ℃),甲醇,水(<1 mg/ml,25℃),
    ……………………………乙醇(<1 mg/ml,25 ℃), DMF (~25 mg/ml)
    密度:……………………1.32 g/cm3 (预测)
    干燥失重:………………≤0.5%
    含量:……………………>99.0%
    IC50:……………………PPAR(过氧化物酶体增殖激活受体)α:IC50≥5 nM (人);PPARδ:IC50≥5 nM (人);
    ……………………………PPARγ:IC50 = 43 nM (人);MAO-B:IC50 = 0.83 µM (人);
    ……………………………CAⅡ:IC50 = 4.07 µM (人)

    生物活性:

    产品描述

    Rosiglitazone是有效的降糖药,也是有效的噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂,在大鼠,3T3-L1和人体脂肪细胞中IC50分别为12,4和9 nM。Rosiglitazone是PPAR-gamma的配体,对PPAR-alpha没有结合力。

    靶点

    PPAR (Cell-free assay)

    体外研究

    Rosiglitazone显着增加AMPK的α亚基中苏氨酸172的磷酸化,提高AMP:ATP比值。在一些细胞系中,Rosiglitazone以过氧化物酶体增殖物激活受体γ无关的方式降低胆固醇合成。Rosiglitazone激活两个含α1-和α2-AMPK的配合物,这导致在乙酰辅酶A羧化酶的磷酸化显着增加。Rosiglitazone激活PPAR-gamma2,充当小鼠骨髓在体外的成骨细胞生成的主导抑制剂。Rosiglitazone增加脂联素从网膜细胞的分泌高达2.3倍,而从皮下脂肪细胞的分泌不受影响。在3T3-L1脂肪细胞中,Rosiglitazone改变线粒体的形态学特征和蛋白质图谱。

    体内研究

    Rosiglitazone给药的结果会造成显著的骨丢失,包括减少骨量,骨小梁宽度和骨小梁数量,并增加骨小梁间距。Rosiglitazone也导致骨形成率的降低,同时导致骨髓中的脂肪含量增加。Rosiglitazone减少成骨细胞特异性基因Runx2/Cbfa1,DLX5,以及α1(I)胶原蛋白的表达,而脂肪细胞特异性脂肪酸结合蛋白AP2的表达是增加的。Rosiglitazone上调ob/ob小鼠中白色脂肪细胞中编码线粒体蛋白的基因转录,伴随线粒体数量和线粒体结构的改变

    储液制备

    浓度\ 溶剂体积(DMSO) \质量

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    2.7978 mL

    13.9888 mL

    27.9775 mL

    5 mM

    0.5596 mL

    2.7978 mL

    5.5955 mL

    10 mM

    0.2798 mL

    1.3989 mL

    2.7978 mL

    50 mM

    0.0560 mL

    0.2798 mL

    0.5596 mL

    用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。
    储存条件:常温,避光防潮密闭干燥。
    注意

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    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

     

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