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德罗特韦(GSK-1349572,DTG)
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德罗特韦(GSK-1349572,DTG)
商品货号:MB3023
CAS 号:1051375-16-6
英文名字:Dolutegravir,GSK1349572
质量标准:>98%,BR
分子式:C20H19F2N3O5
  • 包装规格:
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     德罗特韦(GSK-1349572,DTG)

    分子式:C20H19F2N3O5    分子量:419.38

    相关谱图:

    HNMR

    产品描述

    S/GSK1349572 (GSK1349572) HIV integrase抑制剂,IC502.7 nM, 适度有效作用于抗Raltegravir的显著突变体Y143R, Q148K, N155H,  G140S/Q148H

    靶点

    HIV integrase

             

    IC50

    2.7 nM

             

    体外研究

    S/GSK1349572 shows the potent inhibitory effect on nine clinical isolates from integrase inhibitor-na?ve HIV-2-infected patients with EC50 ranging from 0.2 nM -1.4 nM. [1] In vitro, S/GSK1349572 inhibits recombinant HIV-1 integrase-catalyzed strand transfer with IC50 of 2.7 nM. Furthermore, S/GSK1349572 potently inhibits HIV replication in cells such as peripheral blood mononuclear cells (PBMCs), MT-4 cells and CIP4 cells infected with a self-inactivating PHIV lentiviral vector with EC50 of 0,51 nM, 0.71 nM and 2.2 nM, respectively.In vitro, S/GSK1349572 exhibits potent activity against five different nonnucleoside reverse transcription inhibitor--resistant or nucleoside reverse transcription inhibitor--resistant viruses with EC50 ranging from 1.3 nM -2.1 nM. Similarly to that against wild-type virus, S/GSK1349572 shows equivalent activity against two protease inhibitor-resistant viruses with EC50 of 0.36 nM and 0.37 nM, respectively.

    体内研究

     

    溶解性

    DMSO 84 mg/mL,水 <1 mg/mL,乙醇 <1 mg/mL

    稳定性

    2 -20°C粉状,6-80°C溶于DMSO

    特征

    S/GSK1349572 (GSK1349572) is a next-generation and two-metal-binding HIV integrase strand transfer inhibitor.

    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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