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L-NAME;N-硝基-L-精氨酸甲酯
L-NAME;N-硝基-L-精氨酸甲酯
L-NAME;N-硝基-L-精氨酸甲酯
商品货号:MB3015
CAS 号:51298-62-5
英文名字:N'-Nitro-L-arginine-methyl ester hydrochloride
质量标准:>98%
分子式:C7H15N5O4.HCl
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    L-NAME;N-硝基-L-精氨酸甲酯;N'-Nitro-L-arginine-methyl ester hydrochloride
    分子式: C7H15N5O4.HCl   分子量:269.69 

    相关谱图:

    HNMR

    简介:L-NAME能抑制NOS的活性,IC50值为70 μM。L-NAME是NOS抑制剂L-NOARG(IC50=1.4 μM)的前体。
    别名:L-NAME hydrochloride;L-NAME HCl;N'-Nitro-L-arginine-methyl ester hydrochloride
    物理性状及指标:
    外观:……………………白色至类白色粉末
    溶解性:…………………H2O: ≥ 32 mg/mL;DMSO  Insoluble;Ethanol  Insoluble
    纯度:………………………>98%
    储存条件:常温,避光防潮密闭干燥
    生物活性及研究进展:
    高血压病是全世界人民面临的健康威胁,也是心脑血管疾病最主要的危险因素,脑卒中、心肌梗死、心力衰竭及慢性肾病是其主要并发症。全球范围内的高血压患病率高达10%~20%。相关调查数据显示,国内18岁以上成年人高血压患病率为18.8%,目前国内有2亿以上的高血压病患者,约占全球高血压病总例数的20%,且每年新增患者约1000万例。近年来高血压病及其并发症的相关研究仍是医学领域研究的热点,而动物实验模型的建立为相关科学研究提供了很好的途径。经典药物致高血压动物模型:在药物性高血压模型中,去氧皮质酮酸纤维素(DOCA)、辣椒辣素、亚硝基左旋精氨酸甲酯(L-NAME)应用最多。L—NAME是一氧化氮合酶竞争性抑制剂,阻碍内皮舒张因子一氧化氮生成。腹腔内注射或溶于水中喂食L—NAME均可使血压升高,同时伴有心脏指数、心肌细胞直径、小动脉管径、管壁厚度的明显改变。相关资料也表明,高血压患者的内皮细胞依赖性血管弛缓反映明显低下,血浆一氧化氮(Nitricoxide,NO)浓度降低. 给予正常大鼠长期注射一氧化氮合酶(NOS)抑制剂(L-NAME)后,出现心肌肥大现象. 提示NO参与高血压及心肌肥大的调控。建立NO长期缺乏所致的高血压及心脏重构的动物模型, 为探讨实验性研究高血压及心脏重构的发生及机制提供形态学依据. 目前国内外此类模型多见于大鼠,大动物相关研究较少。

    产品描述

    L-NAME HCl是一种无选择性的一氧化氮合成酶抑制剂,对nNOS (牛源), eNOS (人源)和iNOS (鼠源)的Ki值分别为15nM, 39 nM和4.4 μM。

    靶点

    nNOS
    (Cell-free assay)

    eNOS
    (Cell-free assay)

    15 nM(Ki)

    39 nM(Ki)

    体外研究

    NG-硝基-L-精氨酸甲酯(L-NAME; 0.1-100 mM)浓度依赖性抑制猪主动脉中Ca2(+)-依赖性内皮NO合酶。L-NAME引起主动脉环中内皮细胞依赖性收缩,以及乙酰胆碱(ACh)诱导的血管内皮依赖性舒张反应的抑制。在另一项研究中,rMC-1细胞或BREC在25 mM葡萄糖中的活性显著比在5 mM葡萄糖中低,这种细胞死亡在两种细胞类型中被l-NAME抑制。

    体内研究

    L-NAME(0.03-300 mg kg-1, i.v.)诱导平均全身动脉血压剂量依赖性增加,伴随心动过缓。L-NAME (100 mg kg-1, i.v.)显著抑制对Ach和缓激肽的降压反应。L-NAME引起的血压增加和心动过缓被L-arginine (30-100 mg kg-1, i.v.)剂量依赖性逆转。

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    用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。L-NAME HCl是一种无选择性的一氧化氮合成酶抑制剂,抑制NO产生的精氨酸类似物。它对血管系统有多重作用。抑制乙酰胆碱引起的舒张,并引起动脉血压升高。取消卵磷脂化超氧化物歧化酶诱导血管舒张作用,用于预处理小鼠主动脉环制剂。诱导白细胞粘附,增加微血管液和蛋白质的通量和渗透性。它也被用于学习和记忆的许多研究中。亦可用于诱导大鼠高血压性心脏模型的建立。
    储液配置

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    3.7080 mL

    18.5398 mL

    37.0796 mL

    5 mM

    0.7416 mL

    3.7080 mL

    7.4159 mL

    10 mM

    0.3708 mL

    1.8540 mL

    3.7080 mL

    50 mM

    0.0742 mL

    0.3708 mL

    0.7416 mL

    经典实验操作(仅供参考)
    L_NAME诱导大鼠高血压性心脏模型
    用NOS抑制剂L-NAME50mg/kg/d,灌胃给药,灌胃容量<5ml,至第8W后停止。
    8周后测定大鼠平均动脉压(MAP)、心肌的体积密度(VV)、表面积密度(SV)、比表面(S/V)及平均自由程(λ)等各项参数并计算.
    结论表明,利用NOS抑制剂L-NAME抑制NO合成,可建立高血压性心脏模型。

    激酶实验

    酶测定:

    • L-精氨酸的氧化通过[3H]-或[14C]-精氨酸转化为L-瓜氨酸监测,通过Dowex 50x8-200 (Na)色谱分析从L-精氨酸中分离L-瓜氨酸。典型的反应混合物(100 pL)包含50 mM HEPES,pH 7.0,8 pM 四氢生物蝶呤,1 mM CaC12,0.01 mg/mL钙调蛋白,0.5 mM EDTA,0.450 pM [14C]-精氨酸(30000 cpm),和100-200 pM NADPH。NADPH被cNOS催化氧化为NADP+,通过Kontron 860分光光度计,在300 pL体积中340 nm下吸光度的减少监测。除非另有说明,所有反应在30 ℃下进行。

    细胞实验

    • Cell lines: rMC-1细胞
    • Concentrations: 1 mM
    • Incubation Time: 5天
    • Method: rMC-1细胞与5或25mM葡萄糖,l-NAME (1 mM)存在或不存在下培育。培养基每隔一天更换,进行5天。BREC细胞与5或25mM葡萄糖以及抑制剂在上述条件下培育5天。细胞死亡通过光学显微镜使用血细胞计数器和0.4%台盼蓝染色排除法测定。没有被染料排除的细胞数量以每1,000个总细胞表达。每个试验至少计数800个细胞(8个培养皿,每个培养皿细胞计数>100),并且试验在不同的日子重复三次。

    动物实验

    • Animal Models: 雄性Wistar大鼠
    • Formulation: N/A
    • Dosages: 100 mg/kg
    • Administration: i.v.

    【注意
    我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
    部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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