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Raltegravir(MK-0518)
Raltegravir(MK-0518)
Raltegravir(MK-0518)
商品货号:MB5261
CAS 号:518048-05-0
英文名字:雷特格韦
质量标准:>98.5%,BR
分子式:C20H21FN6O5
  • 包装规格:
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    雷特格韦

    分子式:C20H21FN6O5    分子量:444.15

    相关谱图:

    HNMR

    产品描述

    Raltegravir 是有效的整合酶链转移抑制剂,作用于WT S217Q 原型泡沫病毒 (PFV)整合酶,IC50分别为90 nM 40 nM

    靶点

    WT PFV

    S217Q PFV

           

    IC50

    90 nM

    40 nM

           

    体外研究

    PFV整合携带S217H替换的IN,之后对 Raltegravir 的敏感性降低10倍,IC50900 nMPFV IN 具有10% WT 活性,且被Raltegravir抑制,IC50200 nM,说明与 WT IN相比,对整合酶(IN)链转移抑制剂(INSTI)的敏感性降低约2倍。S217Q PFV IN Raltegravir的敏感性至少与WT 酶相似。Raltegravir由葡萄糖醛酸化,而不是肝脏代谢而来。Raltegravir 在体外作用于人类淋巴细胞培养物,有效作用于HIV-1,抑制达95%时浓度为31±20 nMRaltegravir作用于 CEMx174细胞,也有效作用于HIV-2,IC956 nMRaltegravir 代谢主要通过葡萄糖醛酸化。葡萄糖醛酸化酶的强诱导剂UGT1A1显著降低 Raltegravir 浓度。Raltegravir 微弱抑制肝细胞色素P450Raltegravir不会诱导 CYP3A4 RNA 表达或 CYP3A4依赖的睾丸激素 6-β-羟化酶活性。在镁和钙存在时,Raltegravir细胞扩散性降低。Raltegravir 和相关的HIV-1整合酶 (IN) 链转移抑制剂 (INSTIs) 高效阻断病毒复制。Raltegravir 作用于急性感染人类淋巴 CD4+ T细胞系MT-4 CEMx174, 高效抑制SIVmac251复制,EC90处于低纳摩尔范围

    体内研究

    Raltegravir 作用于携带 SIVmac251感染的非人类灵长类动物,提高病毒-免疫。Raltegravir单独给药非人类灵长类动物后,检测不到病毒载量。

    溶解性

    DMSO 89 mg/mL,水 <1 mg/mL,乙醇 <1 mg/mL

    稳定性

    2 -20°C粉状,6-80°C溶于DMSO

    特征

    Raltegravir 是第一个被批准的人类免疫缺陷病毒1型(HIV-1)整合酶抑制剂。

     

    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

    www.meilune.com/article.php

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