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紫杉醇
紫杉醇
紫杉醇
商品货号:MB1178
CAS 号:33069-62-4
英文名字:Paclitaxel
质量标准:>99%,BR,用于细胞培养,药剂造模
分子式:C47H51NO14
  • 包装规格:
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    紫杉醇;Paclitaxel
    分子式:C47H51NO14      分子量:853.92

    相关谱图:

    HNMR | HPLC
    简介:本品为有丝分裂抑制剂。
    美仑紫杉醇优势:紫杉醇为美仑生物自主研发生产的主要产品之一,大量出口和销售给国内外科研单位使用,库存充足,纯度高,批次稳定,截止到目前使用美仑紫杉醇发表SCI文章数量已经超过200篇。其中10分以上文章数篇。
    药理作用:本品是新型抗微管药物,通过促进微管蛋白聚合抑制解聚,保持微管蛋白稳定,抑制细胞有丝分裂。体外实验证明紫杉醇具有显著的放射增敏作用,可能是使细胞中止于对放疗敏感的G2和M期。
    在人内皮细胞中IC50为0.1 pM。Paclitaxel在104到 105倍更高浓度时,抑制非内皮性人类细胞,IC50 为1 nM -10 nM。Paclitaxel选择性抑制细胞增殖,具有种属特异性,在Paclitaxel极低浓度时,小鼠内皮细胞对 Paclitaxel不敏感。 极低浓度Paclitaxel抑制 人类内皮细胞,但是不影响细胞微管结构,且处理的细胞在 G2/M 期没有出现细胞周期停滞和凋亡,说明这是一种新型尚未查明的作用机制。在体外血管生成实验中,在三维纤维蛋白基质中,极低浓度Paclitaxel阻断人类内皮细胞形成芽管。在SMF存在时, Paclitaxel 作用于 K562 细胞的有效浓度从50 ng/ml降低到 10 ng/ml。在有或无SMF时,Paclitaxel 使K562 细胞周期停滞与DNA损伤相关。Paclitaxel单独处理四种细胞系,包括A549 细胞,H358, H1395 细胞和H1666 细胞,抑制CDK1,这种作用存在时间依赖性
    物理性状:本品为白色或类白色结晶性粉末。
    溶解性:DMSO 171mg/ml; ethanol 18mg/ml.本品在甲醇、乙醇或三氯甲烷中溶解,在乙醚中微溶,在水中几乎不溶。
    产品用途:药理活性筛选,纳米材料,载药体系研究,紫杉醇为经典的疏水药物。严禁用于人体
    储存条件:2-8℃,避光防潮密闭干燥。

     

    部分经典实验操作(来自公开文献仅供参考)

     

    一:CCMC组装纳米胶束紫杉醇药物释放载体
    以N-胆甾醇琥珀酰基-O-羧甲基壳聚糖(CCMC,胆甾醇基取代度6.9%)为原料,在水溶液中制备其自组装凝胶纳米胶束,采用稳态荧光探针法考察临界胶束浓度。
    取一定量CCMC分散于去离子水中,在37°C,50 r/min 条件下振荡48h,然后进行探头超声处理3min(输出功率100W,间歇脉冲方式,脉冲宽度2.0S,间歇时间2.0S),重复操作至获得均一分散液,经滤膜(0.45 um)过滤除去杂质,即得CCMC自组装纳米胶束。在超声条件下向空白胶束溶液中缓慢滴加紫杉醇甲醇溶液,置于透析袋内,于去离子水中透析处理8h,除去甲醇,即得负载紫杉醇的CCMC自组装纳米胶束。空白和载药CCMC自组装纳米胶束的粒径及分布用动态光发射法(LLS,氩离子激光器)在25°C,波长532nm,动态光散射角为90度的条件下检测。

     

    二:紫杉醇磁性脂质体制备
    采用薄膜超声法制备紫杉醇磁性脂质体。卵磷脂(187mg);胆固醇(39mg);紫杉醇(10MG)容于5mL无水乙醇溶剂中,得到脂质体溶液,在55°C水浴条件下旋转蒸发制成均匀薄膜,继续55°C水浴减压蒸发30min出去无水乙醇,得到稠厚的胶状物。加入谷氨酸修饰的磁性三氧化二铁纳米颗粒(nano-Fe2O3-Glu)磁流体2.15ml(13.70g/L)及5%葡萄糖溶液2.85mL,手摇振荡使器壁上的凝胶脱落,超声处理20min,得到紫杉醇磁性脂质体混悬液。

     

    三:负载紫杉醇的PEG/PCL共聚物纳米粒制备
    紫杉醇聚合物纳米粒(PMT)
    PEG/PCL两亲性三嵌段共聚物(PEG-b-PCL-b-PEG),简称PECL,
    PECL制备:在100ML四口烧瓶中加入10克PCL,加热溶解,40°C加入物质的量为A的两倍的物料TDI(甲苯二异氰酸酯);升温至80°C反应3h,然后加入与剩余异氰酸基等物质的量或者稍过量的物料C,继续反应3h左右。粗产物溶于氯仿,然后加入过量溶剂沉析,离心分离或者减压抽滤得到PECL两亲性三嵌段共聚物。
    PMT制备:采用自乳化法溶剂蒸发制备PMT,把紫杉醇和PECL溶于有机溶剂中,在磁力搅拌下缓慢滴加到双蒸水中,直到溶剂挥发完,胶束内核固化成球,离心分离,冷冻干燥即得PMT

     

    常用紫杉醇助溶剂的选择
    聚氧乙烯蓖麻油(Cremophor EL)和无水乙醇(1:1)常用于紫杉醇增溶剂。

     

    五:紫杉醇细胞实验操作
    Cell lines: 细胞,包括人类新生儿皮肤微血管内皮细胞(HMVECs), 人脐静脉内皮细胞(HUVECs), 人脐动脉内皮细胞 (HUAVECs), 正常人类星形胶质细胞(NHAs), 正常人体皮肤成纤维细胞(NHDFs), 正常人表皮角质形成细胞(NHEKs), 人类乳腺上皮细胞(HMEpCs), 人前列腺上皮细胞(PrEpCs) 和人脐动脉平滑肌细胞(UASMCs);
    Concentrations: 0.1 pM-100 pM; Incubation Time: 72 小时;
    Method: 培养细胞,包括人类新生儿皮肤微血管内皮细胞(HMVECs), 人脐静脉内皮细胞(HUVECs), 人脐动脉内皮细胞 (HUAVECs), 正常人类星形胶质细胞(NHAs), 正常人体皮肤成纤维细胞(NHDFs), 正常人表皮角质形成细胞(NHEKs), 人类乳腺上皮细胞(HMEpCs), 人前列腺上皮细胞(PrEpCs) 和人脐动脉平滑肌细胞(UASMCs)。在96孔板中使用6和12通道的细胞进行增殖。细胞按每孔3000–5000个细胞接种,然后粘附4小时。Paclitaxel在培养基中稀释,然后按一式四份加到孔中,细胞温育3天,然后加入MTS 试剂,然后定量测量每孔中的活细胞。

    备注:所有报价均已含国内快递费及发票费用。库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。

     


     

    部分客户使用美仑产品发表文献举例


     
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