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AZD4547
AZD4547
AZD4547
商品货号:MB5756
CAS 号:1035270-39-3
英文名字:AZD-4547
质量标准:>98%,FGFR抑制剂
分子式:C26H33N5O3
  • 包装规格:
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    AZD4547

    分子式: C26H33N5O3 分子量:463.57

    相关谱图:

    HNMR | HPLC

    产品描述

    AZD4547是新型选择性FGFR抑制剂,靶向作用于FGFR1/2/3IC500.2 nM/2.5 nM/1.8 nM,FGFR4, VEGFR2(KDR)具有微弱的作用活性IGFR, CDK2, p38几乎没有作用活性。

    靶点

    FGFR1

    FGFR2

    FGFR3

         

    IC50

    0.2 nM

    2.5 nM

    1.8 nM

         

    体外研究

     FGFR1-3相比, AZD4547作用于FGFR4,活性微弱,IC50165 nMAZD4547只抑制重组 VEGFR2 (KDR) 激酶活性, IC50 24 nM,在体外选择性作用于一组多种代表性的人类激酶。0.1 μM AZD4547 作用于一系列重组激酶,包括 ALK, CHK1, EGFR, MAPK1, MEK1, p70S6K, PDGFR, PKB, Src, Tie2, PI3K,没有作用活性。相应地,在细胞磷酸化实验中,可观察到AZD4547 作用于FGFR1-3的选择性比作用于FGFR4, IGFR,  KDR高。AZD4547在体外,只有作用于表达去调控FGFRs KG1a, Sum52-PE,KMS11的肿瘤细胞,具有有效抗增殖活性,IC50 18-281 nM,而对MCF7 100 种以上其他肿瘤细胞无活性。AZD4547 处理人类肿瘤细胞,有效抑制FGFR  MAPK 磷酸化,这种作用存在剂量依赖性。AZD4547 也有效抑制FRS2 PLCγ磷酸化,及下游FGFR信号。另外, AZD4547作用于乳腺细胞系,MCF7Sum52-PE 而不是KG1a KMS11细胞,影响AKT磷酸化。AZD4547处理Sum52-PE  KMS11细胞,显著诱导凋亡,作用于KG1a细胞,显著提高细胞周期在G1期停滞而不是凋亡而作用于MCF7细胞,对细胞周期分布和凋亡都没有作用效果。

    体内研究

    AZD45473 mg/kg剂量口服处理携带KMS11肿瘤的小鼠,每天两次,与空白对照组相比,显著抑制53%肿瘤生长,AZD4547  12.5 mg/kg剂量每天处理一次,或按6.25 mg/kg剂量每天处理两次,则完全抑制肿瘤,这与p-FGFR3的药效学调节剂量正相关,且降低 KMS11肿瘤细胞增殖。而且, AZD4547 12.5 mg/kg剂量口服处理给药FGFR1融合KG1a 移植瘤模型,每天一次,抑制65% 肿瘤生长。在有效剂量水平,AZD4547不表现出抗血管生成的效果。AZD4547 对血压没有显著作用效果,因此在体内缺乏 -KDR 活性。相应地, AZD45476.25 mg/kg剂量口服处理对Cediranib敏感的移植瘤模型,包括 Calu-6, HCT-15  LoVo,每天两次,没有作用活性。

    溶解性

    DMSO 92 mg/mL,水 <1 mg/mL,乙醇 12 mg/mL

    稳定性

    2 -20°C粉状,6-80°C溶于DMSO

    特征

    AZD4547高选择性作用于 FGFR1-3,比作用于FGFR4选择性高。AZD4547有效作用于野生型和突变型FGFR酪氨酸激酶活性。

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    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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