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Letrozole
Letrozole
Letrozole
商品货号:MB1137
CAS 号:112809-51-5
英文名字:来曲唑(CGS 20267 )
质量标准:>98%,BR,可用于细胞培养
分子式:C17H11N5
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    来曲唑;Letrozole;CGS 20267

    分子式:C17H11N5       分子量:285.31

    相关谱图:

    HNMR | HPLC

    物理性状及指标: 
    外观:……………………白色或淡黄色结晶粉末 
    熔点:……………………184~186℃ 
    溶解性:…………………易溶于二氯甲烷和氯仿,溶于DMSO (50mg/Ml),微溶于甲醇、乙醇,几乎不溶于水。 
    密度:……………………~1.2 g/cm3 (Predicted)
    干燥失重:………………≤0.3%
    含量:……………………98.0%~102.0%
    IC50:……………………CYP19:IC50 = 0.07 nM ( MCF-7Ca);CYP19:IC50 = 0.07 nM (JEG-3人绒毛癌细胞); 
    ……………………………CYP19: IC50 = 0.14 nM (Dex-treated fibroblasts); 
    ……………………………CYP19:IC50 = 0.8 nM (particulate fractions of human breast cancer; 
    ……………………………CYP19: IC50 = 1.4 nM (CHO cells)
    ……………………………TDLo经口 - 人 - 雌性 - 1.5 mg/kg
    生物活性

    产品描述

    Letrozole是第三代aromatase抑制剂,无细胞试验中IC50为0.07-20 nM。在临床研究中,对17α-OH progesterone、TSH、促黄体激素、促卵泡激素或雄烯二酮的血浆浓度没有作用,不影响正常的尿电解质排泄或甲状腺功能。

    靶点

    Aromatase (Cell-free assay)

    0.07 nM-20 nM

    体外研究

    Letrozole有效抑制不同来源的芳香酶,包括人胎盘微粒体,人乳腺癌颗粒部分,大鼠卵巢微粒体,转染芳香酶的MCF-7细胞(MCF-7Ca),JEG-3绒膜癌细胞,CHO细胞,仓鼠卵巢组织,人乳腺癌颗粒部分,IC50分别是11, 2, 7, 0.07, 0.07, 1.4, 20和 0.8 nM。在非细胞系统中,letrozole 的IC50是1-13 nM。Letrozole在LH诱导的仓鼠卵巢组织中抑制雌二醇产生,IC50 是0.02 μM,达到350 μM浓度时,不显著影响孕酮的产生。在ACTH诱导的大鼠肾组织中,抑制醛甾酮的产生,IC50 是210 μM. Letrozole以剂量依赖的方式抑制MCF-7乳腺癌细胞的生长,IC50是1 nM。在低浓度下(0.1 nM)抑制作用依然可以观测到。letrozole 处理MCF-12A不影响生长,即使letrozole 浓度达到 (100 nM)或者延长培养时间。Letrozole (10 nM) 显著抑制4-雄甾烯-3,17-二酮(100 nM) 或者睾酮 (100 nM) 对MCF-7在细胞增殖方面的激活作用。联合使用17-β-雌二醇和letrozole (10 nM)降低由雌二醇诱导的MMP-2和MMP-9的活化作用

    体内研究

    在体内实验中, Letrozole抑制芳香酶活性,口服ED50 是1-3 微克/毫克。Letrozole具有抗内分泌效果。在未成年大鼠体内,Letrozole抑制雄烯二酮引起的子宫肥大,ED50 为1-3 微克/千克。在成年雌性大鼠体内,Letrozole (0.3-1 毫克/千克 每天 口服,14 天)完全打断卵巢周期,并降低子宫重量和血清雌二醇(E2)浓度,使其与切除卵巢后的水平相同。Letrozole诱导剂量依赖的雌激素依赖的抑制9,10-二甲苯-a-蒽 (DMBA)诱导的雌性大鼠的肿瘤。Letrozole 的ED50是10-30 微克/千克/天,完全抑制的剂量是10微克/天

    实验操作(仅供参考)

    激酶实验:

    人类胎盘芳香酶活性:
    反应在37℃条件下,总体积为1 mL的体系中进行。孵育的混合物包含11 nM [4- 14C] 雄甾烯-3, 17-二酮([4- 14C]A),24 mM NADPH (焦磷酸钠盐III型),适当浓度的化合物,120 μg微粒体蛋白。(4- 14C)A用含有1.7% 溶解,溶于的0.05 M 磷酸钾缓冲液 (pH 7.4)溶解,乙醇终浓度不超过0.02%。加入酶触发反应,20分钟后加入7倍体积乙酸乙酯终止反应。混合物震荡,600g离心5分钟。用7倍体积的乙酸乙酯重新提起,混合两次所得样品,Evapo-Mix蒸干。用这种方法,99%的[4- 14C]的放射性能够保留。获得的残渣溶于150ul丙酮,取100ul做65分钟的薄层层析,用体积比为140:60的乙酸乙酯:异辛烷或者体积比为70:140:20(系统B)。用Berthold LB 2760定位放射性区域。放射性标记的雌二醇和孕酮通过与标准品比对来确认。硅胶结合的条带转移到10ml闪烁缓冲液中,用6880液体闪烁法系统计数。

    细胞实验:

    • Cell lines: 人类乳腺癌细胞 MCF-7
    • Concentrations: ~100 nM
    • Incubation Time: 1天
    • Method: 细胞以5,000 到10,000个每孔的密度接种于24孔板上,第二天,加入不同浓度的Letrozole。孵育末期,细胞用胰酶消化,用Coulter particle计数器计数。

    动物实验:

    • Animal Models: 含有人类芳香化酶基因(MCF-7Ca)的人类乳腺癌异种移植MCF-7
    • Formulation: 0.5% (w/v)羧甲基纤维素溶液
    • Dosages: 20毫克/千克/天
    • Administration: 口服

    储液配置

    浓度 \溶剂体积(DMSO)\ 质量

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    3.5051 mL

    17.5254 mL

    35.0508 mL

    5 mM

    0.7010 mL

    3.5051 mL

    7.0102 mL

    10 mM

    0.3505 mL

    1.7525 mL

    3.5051 mL

    50 mM

    0.0701 mL

    0.3505 mL

    0.7010 mL

    用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体 。
    储存条件:常温,避光防潮密闭干燥。 

    注意

    我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

    部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

     

    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

     

    www.meilune.com/article.php

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