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Lenalidomide
Lenalidomide
Lenalidomide
商品货号:MB1136
CAS 号:191732-72-6
英文名字:来那度胺/雷利度胺
质量标准:>99.0%,BR
分子式:C13H13N3O3
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    来那度胺;雷利度胺; Lenalidomide;CC-5013

    分子式:C13H13N3O3    分子量:259.26

    相关谱图:

    HNMR | HPLC

    物理性状及指标:
    外观:……………………白色至黄色粉末
    熔点:……………………269-271 °C (lit.)
    溶解性:…………………溶于DMSO (≥52 mg/ml);几乎不溶于水、乙醇(<1 mg/ml)

    密度:……………………1.46 g/cm3 (Predicted)
    IC50:脂多糖刺激的肿瘤坏死因子TNF-α的释放:IC50 = 100 nM (人)

    生物活性:

    产品描述

    Lenalidomide (CC-5013)是一种TNF-α分泌抑制剂,在PBMCs中IC50为13 nM。

    靶点

    TNF-α (PBMCs)

    13 nM

    体外研究

    CC-5013强诱导IL-2和sIL-2R产量。CC-5013作用于T细胞,诱导CD28的酪氨酸磷酸化,随后下调NF-κB的激活。Lenalidomide和Pomalidomide作用于表达与Thalidomide结合野生型CRBN的,而不是Thalidomide结合缺陷型CRBN(YW/AA)的HEK293 T细胞,抑制CRBN自体泛素化。KMS12多发性骨髓瘤细胞中,CRBN野生型蛋白而不是CRBN(YW/AA) 突变型蛋白的过表达, 放大Pomalidomide调节的c-myc和IRF4表达降低和p21(WAF-1) 表达增高。H929 多发性骨髓瘤细胞系中长期抗Lenalidomide 的选择性与CRBN降低相关,然而抗Pomalidomide和 Lenalidomide的DF15R多发性骨髓瘤 中, 检测不到CRBN蛋白。Lenalidomide通过下调肿瘤细胞抑制性分子表达而抑制缺陷发生。Lenalidomide防止肿瘤诱导的T细胞裂解功能障碍发生。Lenalidomide 作用于T细胞,抑制慢性淋巴细胞性白血病(CLL)细胞诱导的T细胞肌动蛋白突触功能受损, 且下调CLL抑制配体及其他受体的表达。Lenalidomide 作用于FL, DLBCL, HL, MM, SCC,和 OC,抑制肿瘤诱导的免疫抑制,且作用于所有检测的肿瘤细胞时,下调免疫抑制配体表达

    体内研究

    口服处理Lenalidomide,显著抑制bFGF诱导的血管生成,这种作用存在剂量依赖性。Lenalidomide 显著降低血管面积百分数,从对照组的5.16%降低到实验组的2.58(50 mg/kg剂量处理)和 1.69(250 mg/kg 剂量处理)。 Lenalidomide 显著降低全部MVL,从对照组的21.07降低到实验组的8.11(50 mg/kg剂量处理)和1.90(250 mg/kg剂量处理)。

    实验操作:(仅供参考)

    激酶实验:

    Assay for inhibition of TNF synthesis by human PBMCs:
    Human PBMCs from normal donors are obtained by Ficoll−Hypaque density centrifugation. Cells (106 cells/mL) are cultured in RPMI supplemented with 10 AB+ serum, 2 mM l-glutamine, 100 U/mL penicillin, and 100 μg/mL streptomycin. Lenalidomide is dissolved in DMSO at 20 mg/mL; further dilution is done with culture medium. The final DMSO concentration in all assays including the controls is 0.25%. Lenalidomide is added to cells 1 hour prior to the addition of LPS. PBMCs (106 cells/mL) are stimulated with 1 μg/mL of LPS from Salmonella minnesota R595. Cells, in triplicate, are incubated with LPS for 18−20 hours at 37 °C in 5% CO2. Supernatants are then harvested and assayed for cytokine levels. In some experiments, supernatants are kept frozen at −70 °C until use. Cell viability is assayed by Trypan blue exclusion dye method. The concentration of TNFα in the culture supernatants is determined by ELISA. Lenalidomide is assayed in a minimum of three separate experiments. Percent inhibition is determined as 100 × [1 − (cytokine(experimental)/cytokine(control))].

    细胞实验:

    • Cell lines: 良性或恶性 B (CLL)细胞, RPMI8226 MM 细胞
    • Concentrations: 1 μM或5 nM
    • Incubation Time: 24小时
    • Method: 使用CellTracker Blue CMAC对良性或恶性B (CLL)细胞(2 × 106)进行染色, 然后使用2 μg/mL金黄色葡萄球菌超抗原(sAg) (SEA 和 SEB) 在37oC下进行脉冲处理30分钟。B细胞和等量T细胞(从原代共培养中纯化的)按200 × g转速离心5分钟,然后与CD8+ T 细胞在37oC下温育10分钟,或者与 CD3+ T细胞温育20分钟。使用细胞收集器使细胞转移到显微镜载玻片上,然后在室温下和3% 溶于PBS的甲醛混合15分钟。在完全培养基中加入终浓度为1 μM的Lenalidomide。对照组则使用DMSO处理细胞。

    动物实验:

    • Animal Models: 携带HUVECs细胞的成年雄性Sprague–Dawley大鼠
    • Formulation: 0.5% DMSO
    • Dosages: 50 mg/kg和250 mg/kg
    • Administration: 腹腔注射

    储液制备

    浓度\ 溶剂体积(DMSO) \ 质量

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    3.8571 mL

    19.2857 mL

    38.5713 mL

    5 mM

    0.7714 mL

    3.8571 mL

    7.7143 mL

    10 mM

    0.3857 mL

    1.9286 mL

    3.8571 mL

    50 mM

    0.0771 mL

    0.3857 mL

    0.7714 mL

    用途及描述科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。

    储存条件:-20° C粉末,避光防潮密闭干燥。溶液建议-80° C储存不超过3个月

    注意

    我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

    部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

    部分客户使用美仑产品发表文献举例


    LC–MS/MS method for simultaneous determination of thalidomide, lenalidomide, cyclophosphamide, bortezomib, dexamethasone and adriamycin in serum of multiple myeloma patients.

     

    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

    www.meilune.com/article.php

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