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Etoposide
Etoposide
Etoposide
商品货号:MB1102
CAS 号:33419-42-0
英文名字:依托泊甙;VP-16, VP-16213
质量标准:>98%,BR
分子式:C29H32O13
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    依托泊甙,依托泊苷; Etoposide;VP-16, VP-16213

    分子式:C29H32O13      分子量:588.56

    相关谱图:

    HNMR | HPLC

    物理性状及指标:
    外观:……………………白色或类白色结晶性粉末
    熔点:……………………236-251 °C (lit.)
    溶解性:…………………溶于DMSO(100 mg/mL);极微溶于水,微溶于乙醇、氯仿、乙酸乙酯和二氯甲烷,略溶于甲醇。
    密度:……………………1.56 g/cm3 (预测)
    含量:……………………>98%
    IC50:……………………拓扑异构酶II:IC50 = 59.2 µM;拓扑异构酶II:IC50 = 0.81 µM (HeLa细胞);
    ……………………………KB细胞:IC50 = 1.1 µM (人);DNA II型拓扑异构酶α:IC50 = 75700 nM (Homo sapiens);
    ……………………………MCF7 (乳房癌细胞):IC50 = 100000 nM (Homo sapiens)
    ……………………………半数致死剂量 (LD50)经口 - 大鼠 - 1,784 mg/kg

    生物活性

    产品描述

    Etoposide是一种鬼臼毒素的半合成衍生物,通过抑制topoisomerase II 活性而抑制DNA合成。

    靶点

    Topo II (Cell-free assay)

    体外研究

    Etoposide通过与Topoisomerase II 和 DNA形成复合物而抑制DNA合成,诱导双链DNA断裂,且阻碍通过 Topoisomerase II结合修复。DNA持续断裂阻碍进入细胞有丝分裂期,进而导致细胞死亡。Etoposide主要作用于细胞周期的G2期和S期。Etoposide 抑制鼠类血管肉瘤细胞系 (ISOS-1) 生长,IC50 为0.25 μg/mL。Etoposide 抑制人类白血病成淋巴细胞系CCRF-CEM的四倍体克隆,IC50为0.6 μM。

    体内研究

    Etoposide 作用于Lewis 肺癌,诱导肿瘤免疫。Etoposide按50 mg/kg剂量单独腹腔注射给药注射了Lewis肺癌细胞 (3LL)的C57B1/6小鼠,诱导60%存活。

    实验操作(仅供参考)

    激酶实验:

    Topoisomerase II 活性测定:
    制备核提取物,进行核分离。在Topoisomerase II去连环过程中获得去连环百分数而计算Topoisomerase II的活性。氚标记的kinoplast DNA (KDNA 0.22 μg)作为底物。Etoposide 与 Topoisomerase II在37°C 下温育30分钟,然后加入1%十二烷基硫酸钠(SDS)和蛋白酶K(100 μg/mL)终止。通过Etoposide获得去连环百分数和 Topoisomerase II 抑制情况。

    细胞实验:

    • Cell lines: 人类胶质瘤细胞系CL5
    • Concentrations: 80 μg/mL
    • Incubation Time: 1 小时
    • Method: Etoposide处理后,使用含有0.03%胰蛋白酶和0.27 mM乙二胺四乙酸(EDTA)的磷酸盐缓冲液(PBS)将细胞从培养皿中移去,然后在培养皿中稀释到适当数目,获得20到200个菌落。12天后,使用甲醇-乙酸固定培养基,使用结晶紫进行染色,并计数超过50个细胞的菌落。

    动物实验:

    • Animal Models: 携带血管肉瘤移植瘤ISOS-1 的小鼠
    • Formulation: 生理盐水
    • Dosages: 10 mg/kg
    • Administration: 从实验第7天开始,每天腹腔注射,持续5天

     储液制备

    浓度\ 溶剂体积(DMSO)\ 质量

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    1.6991 mL

    8.4953 mL

    16.9906 mL

    5 mM

    0.3398 mL

    1.6991 mL

    3.3981 mL

    10 mM

    0.1699 mL

    0.8495 mL

    1.6991 mL

    50 mM

    0.0340 mL

    0.1699 mL

    0.3398 mL

    用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面。严禁用于人体。
    储存条件:常温粉末,避光防潮密闭干燥。溶液-80°C

    注意

    我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

    部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

    备注:所有报价均已含国内快递费及发票费用。库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。

     

    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

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