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Cytarabine
Cytarabine
Cytarabine
商品货号:MB1070
CAS 号:147-94-4
英文名字:阿糖胞苷
质量标准:>99.0%,细胞培养级
分子式:C9H13N3O5
  • 包装规格:
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    阿糖胞苷;Cytarabine

    分子式:C9H13N3O5     分子量:243.22

    相关谱图:

    HNMR | HPLC

    物理性状及指标:
    外观:……………………白色或类白色结晶性粉末。
    熔点:……………………212-213℃
    溶解性:…………………water 40mg/ml; DMSO <1mg/ml, insoluble in ethanol.
    密度:……………………1.89 g/cm3 (预测)
    干燥失重:………………≤1.0%
    含量:……………………98.0% ~102.0%
    IC50:……………………HL-60:IC50 = 119.24 nM (人);DNA合成:IC50 = 16 nM (野生型CCRF-CEM细胞);
    ……………………………MOLT-4:IC50 = 230.26 nM (人);CCRF-CEM:IC50 = 267.27 nM (人);
    ……………………………CCRF-HSB-2:IC50 = 35.36 nM (人)
    生物活性

    产品描述

    Cytarabine是一种抗代谢药,也是DNA synthesis抑制剂,在野生型CCRF-CEM细胞中IC50为16 nM。

    特性

    Cytarabine是一系列改变核糖苷的抗癌药物中的第一个。

    靶点

    DNA synthesis (CCRF-CEM cells)

    16 nM

    体外研究

    Cytarabine (AraC)磷酸化为含脱氧胞啶激酶(dCK)的三磷酸盐形式 (Ara-CTP),与dCTP 竞争进入DNA中, 通过抑制DNA和 RNA 聚合酶功能而 抑制DNA合成 。Cytarabine作用于野生型CCRF-CEM 细胞,抑制生长活性比其他急性骨髓性白血病高很多,IC50为 16 nM。浓度不断提高的 Cytarabine (IC50 为0.69 μM) 作用于敏感大鼠白血病细胞系RO/1,导致代谢活性降低, 且作用于人类野生型dCK (IC50 为 0.037 μM) 而不是失活型选择性拼接的dCK形式时增强细胞毒性。10 μM Cytarabine 作用于大鼠交感神经元,诱导凋亡, 100 μM 时毒性最高,作用于神经元84小时,可杀死80%神经元,包含线粒体细胞色素-c的释放, caspase-3的激活, 抑制p53基因 可降低毒性,删除bax基因可延迟但是不会阻断毒性。

    体内研究

    Cytarabine高效作用于急性白血病,引起G1/S期停顿和同步化, 且低剂量时提高患白血病Brown Norway大鼠存活时间,说明使用高剂量Cytarabine 与抗人类白血病效果没有关系。Cytarabine按 250 mg/kg剂量 作用于妊娠 Slc:Wistar大鼠的胎盘,也引起胎盘生长受阻,且提高胎盘滋养细胞凋亡,处理3小时开始提高,6小时达到最高峰,48小时恢复到对照组水平,且明显增强 p53蛋白, p53转录靶点基因,如p21, cyclinG1 ,fas,和 caspase-3活性。

    实验操作(仅供参考)

    激酶实验:

    体外抑制生长实验:
    Cytarabine储存液储备在无水乙醇中,制备连续稀释的Cytarabine。CCRF-CEM 细胞悬浮在含10% FBS, 0.1% Gentamicin,和 1%丙酮酸钠的RPMI培养基上。 按每mL 3-6×104个细胞密度细胞悬浮在各自培养基中,获得10 mL细胞悬浮液。合适体积 Cytarabine溶液转移到细胞悬浮液中,再温育72小时。细胞旋转减慢,再次悬浮在新鲜无Cytarabine培养基中,测定最终细胞数。通过分析细胞数与Cytarabine浓度的S曲线拟合, 而测定IC50。

    细胞实验:

    • Cell lines: 大鼠白血病细胞系RCL/0, RO/1和 K7,及人类单核细胞性白血病细胞U937
    • Concentrations: 100 μM 左右
    • Incubation Time: 24,48和72小时
    • Method: 37oC下,不同浓度Cytarabine处理细胞24,48,和72小时。在处理 20,44,或68小时时,加入10 mL细胞增殖试剂WST-1溶液。和WST-1温育2或4小时后,使用比色分析测定细胞代谢活力,在450 nm处测定吸光值。通过eosin染色计算细胞分裂倍数,及细胞活性。

    动物实验:

    • Animal Models: 患髓细胞性白血病的Brown Norway大鼠
    • Formulation: 溶于PBS (pH 7.0)
    • Dosages: 5-1000 mg/kg
    • Administration: 静脉注射

    储液制备

    浓度\ 溶剂体积(Water) \质量

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    4.1115 mL

    20.5575 mL

    41.1150 mL

    5 mM

    0.8223 mL

    4.1115 mL

    8.2230 mL

    10 mM

    0.4112 mL

    2.0558 mL

    4.1115 mL

    50 mM

    0.0822 mL

    0.4112 mL

    0.8223 mL

    用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面。本品为主要作用于细胞S增殖期的嘧啶类抗代谢试剂,通过抑制细胞DNA的合成,干扰细胞的增殖。严禁用于人体。
    储存条件:常温,避光防潮密闭干燥。

    注意

    我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

    部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

     

    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

    www.meilune.com/article.php

     

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