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(S)-10-羟基喜树碱;10-羟基喜树碱
(S)-10-羟基喜树碱;10-羟基喜树碱
(S)-10-羟基喜树碱;10-羟基喜树碱
商品货号:MB2142
CAS 号:19685-09-7
英文名字:(s)-10-hydroxycamptothecin
质量标准:>98%,BR
分子式:C20H16N2O5
  • 包装规格:
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    (s)-10-hydroxycamptothecin;(S)-10-羟基喜树碱  
    分子式:C20H16N2O5   分子量:364.35

    相关谱图:

    HPLC

    简介: (S)-10-Hydroxycamptothecin是DNA拓扑异构酶I抑制剂,具有有效的抗肿瘤活性。
    别名:10-HCPT; 10-Hydroxycamptothecin;1H-Pyrano[3',4':6,7]indolizino[1,2-b]quinoline-3,14(4H,12H)-dione, 4-ethyl-4,9-dihydroxy-,(4S)-
    物理性状及指标:
    外观:……………………淡黄色至黄色固体
    熔点:……………………268-270℃
    溶解性:…………………DMSO:8 mg/mL (warmed);Water:Insoluble;Ethanol:Insoluble
    密度:……………………1.61 g/cm3 (预测)
    干燥失重:………………≤5.0%
    含量:……………………>98%
    IC50:……………………A2780: IC50 = 4 nM (人); HepG2: IC50 = 5.4 nM (人); MDA-231: IC50 = 7.27 nM;
    ……………………………HT-29: IC50 = 8.8 nM (人); BT-20: IC50 = 34.3 nM

    储存条件: 常温,避光防潮密闭干燥
    生物活性

    (S)-10-Hydroxycamptothecin 是DNA拓扑异构酶I抑制剂,具有有效的抗肿瘤活性。
    作用靶点  DNA topoisomerase I
    体外研究  10-Hydroxycamptothecin能抑制BT-20和MDA-231细胞的生长,IC50分别为34.3 nM和7.27 nM,比IC50>500 nM 的camptothecin (CPT)更有效。10-Hydroxycamptothecin能有效诱导由人拓扑异构酶I介导的pBR322质粒DNA裂解复合物的形成,EC50 为0.35 μM ,比EC50 为18.85 μM的CPT有效50多倍。10-Hydroxycamptothecin治疗引起剂量依赖性人微血管内皮细胞(HMEC)的生长抑制,IC50为0.31 μM,并显著抑制HMEC的迁移,IC50 为0.63 μM。用10-Hydroxycamptothecin处理HMEC细胞也会剂量依赖性抑制微管形成,IC50为0.96 μM。[3]10-Hydroxycamptothecin (5-20 nM)显著抑制Colo 205细胞的分化,使细胞周期停滞在G2期,并通过胱天蛋白酶-3-依赖性途径诱导细胞凋亡。
    体内研究  在CAM模型中,10-Hydroxycamptothecin治疗浓度依赖性抑制血管生成,在25 nM剂量下抑制95%,比125 nM下仅抑制60%血管生成的suramin有效。10-Hydroxycamptothecin以每两天2.5-7.5毫克/千克的低剂量口服给药,会引起Colo 205异种移植小鼠显著的生长抑制,但没有急性毒性。LD50: 小鼠104毫克/千克(腹腔注射)。
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    MB2142-S

    10-羟基喜树碱(标准品)

    用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 羟基喜树碱(HCPT)为细胞周期特异性药物,主要作用于S期。近来发现其对DNA拓扑异构酶Ⅰ有靶向选择性抑制作用,DNA拓扑异构酶I(即TOPOⅠ)催化超螺旋DNA解旋而进行复制及转录。本品抑制TOPOI而抑制癌细胞的复制和转录。本品与其它常用抗癌药物无明显交叉耐药性。
    经典实验操作(来源于公开文献,仅供参考)
    细胞实验 
    Cell lines: MDA-231,和BT-20细胞
    Concentrations: 溶解在DMSO中,终浓度为 ~50 μM
    Incubation Time: 72小时
    Method: 细胞在不同浓度的10-Hydroxycamptothecin 下暴露72小时。细胞生长由标准MTT分析监测。
    动物实验 
    Animal Models:BALB/c-nu小鼠皮下移植Colo 205细胞。
    Formulation: 溶解在丙二醇中
    Dosages: ~7.5 mg/kg
    Administration: 每两天一次口服给药

    【注意
    我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
    部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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