WB (western blot)系列产品开学促销【详情
公告:关于美仑生物赠送预制胶发货时间推迟的通知详情
400-659-9898
 
400-659-9898 登陆立即注册账户余额:|我的订单 |积分兑换
   
购物车 0 件
专业顾问
  免费热线:400-659-9898
  我们将竭诚为您服务
 
推荐产品
 
细胞增殖及毒性检测试剂盒(CCK-8),100T增强型
紫杉醇
Meilunbio®飞克特超敏ECL发光液(100ML)
牛血清白蛋白(BSA);牛血清白蛋白组分五
盐酸多柔比星/盐酸阿霉素
水溶性两性霉素B(Meilunbio)
 
 
当前位置: 首页 > 信号通路研究 > Raf > Vemurafenib,PLX 4032
Vemurafenib,PLX 4032
Vemurafenib,PLX 4032
Vemurafenib,PLX 4032
商品货号:MB2102
CAS 号:918504-65-1
英文名字:维罗非尼,RG7204
质量标准:>98%,B-Raf突变抑制剂
分子式: C23H18ClF2N3O3S
  • 包装规格:
    规格 库存 发货时间
    10MG [¥380.00]15 现货
    100MG [¥1800.00]14 现货
    1G [¥3800.00]15 现货
  • 购买数量:
  • 会员尊享价:

    商品信息

    质检证书(coa)

    说明书下载

    Vemurafenib,PLX 4032;维罗非尼;RG7204      
    分子式:C23H18ClF2N3O3S  分子量:489.92

    相关谱图:

    HNMR | HPLC

    简介: 维罗非尼  Vemurafenib 是一种新颖的,有效的 B-RAF 抑制剂,能够抑制 RAFV600E 和 c-RAF-1 的活性,IC50 分别为 31 nM 和 48 nM。
    别名:维罗非尼;PLX-4032; RG7204; R7204; RO5185426; PLX4032;N-[3-[[5-(4-Chlorophenyl)-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl]carbonyl]-2,4-difluorophenyl]-1-propanesulfonamide
    物理性状及指标:
    外观:……………………类白色粉末
    熔点:……………………262-275℃
    溶解性:…………………溶于DMSO (100 mg/mL)和甲醇;不溶于乙醇和水
    密度:……………………1.47 g/cm3 (预测)
    IC50:……………………B-RafV600E: IC50 = 31 nM; C-Raf: IC50 = 48 nM; MAP4K5 (KHS1): IC50 = 51 nM;
    ……………………………SRMS: IC50 = 18 nM; ACK1: IC50 = 19 nM; FGR : IC50 = 63 nM

    储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
    生物活性

    产品描述

    Vemurafenib (PLX4032, RG7204)是一种新型有效的B-RafV600E抑制剂,IC50为31 nM。Vemurafenib对B-RafV600E的选择性比对野生型B-Raf的选择性高10倍,在细胞实验中,选择性可高100倍以上。

    特性

    PLX4032是新型有效的B-RAFV600E 肿瘤蛋白抑制剂。

    靶点

    SRMS 
    (Cell-free assay)

    ACK1 
    (Cell-free assay)

    B-Raf (V600E)
    (Cell-free assay)

    C-Raf 
    (Cell-free assay)

    MAP4K5 (KHS1)
    (Cell-free assay)

     

    18 nM

    19 nM

    31 nM

    48 nM

    51 nM

    体外研究

    PLX4032抑制B-RAFV600E, C-RAF, 和 野生型B-RAF, IC50分别为31 nM, 48 nM, 和100 nM。PLX4032 也抑制一些非-RAF激酶,包括ACK1, KHS1,和SRMS, IC50 为18 nM 到51 nM。PLX4032作用于黑色素瘤细胞系,抑制效果依赖于B-RAF突变状态,因为PLX4032有效抑制含B-RAFV600突变的细胞, 包括V600E, V600D, V600K, 和V600R, 但是对野生型或其他突变没有作用效果。PLX4032作用于MALME-3M, Colo829, Colo38, A375, SK-MEL28, 和A2058细胞时,IC50为20 nM 到 1 μM。0.1 μM 到30 μM PLX4032 也抑制MEK1/2 和ERK1/2磷酸化作用。PLX4032高效作用于黑色素瘤的治疗 ,因为PLX4032有效抑制B-RAFV600E。PLX4032作用于结肠癌细胞,抑制B-RAF V600E导致 EGFR激活的快速回应,可用于补偿PLX4032抑制的细胞增殖。

    体内研究

    PLX4032按6 mg/kg-20 mg/kg 剂量作用于B-RAFV600E-突变鼠移植瘤模型,抑制肿瘤生长。PLX4032按12.5 mg/kg-100 mg/kg剂量作用于携带LOX, Colo829, 和A375移植瘤小鼠,抑制肿瘤生长,延长小鼠寿命。

    美仑相关产品推荐

    CL-10328

    GDC-0879

    MB5133

    PLX4720

    CL-10148

    RAF265 (CHIR-265)

    CL-10173

    Raf265 derivative

    MB4070

    SB590885

    用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 维罗非尼是一种新型的、有效的B-RAFV600E抑制剂。有抑制肿瘤生长的作用。
    经典实验操作(仅供参考)

    激酶实验:

    RAF激酶活性测定:
    通过测量生物素化的BAD蛋白磷酸化而测定野生型RAF和突变型的激酶活性。在20 mM Hepes (pH 7.0), 10 mM MgCl2, 1 mM DTT, 0.01% (v/v) Tween-20, 50 nM 生物素-BAD 蛋白,和 1 mM ATP 的混合物中室温下进行反应。加入5 μL 含20 mM Hepes (pH 7.0), 200 mM NaCl, 80 mM EDTA, 0.3% (w/v) 牛血清蛋白 (BSA)的溶液,5分钟后,反应终止。终止溶液也包含p-BAD (Ser112) 抗体,链霉亲和素包被的供体小珠,蛋白A 受体小珠。抗体和小珠在终止溶液中黑暗环境下室温预温育30分钟。 最终抗体被稀释2000倍,每个小珠的终浓度为10 μg/mL。重复做三次单独纯化蛋白实验,去不同两批的平均值作为突变活性。

    细胞实验:

    • Cell lines: MALME-3M, Colo829, Colo38, A375, SK-MEL28, 和 A2058 细胞
    • Concentrations: 0–10 μM , 溶于 DMSO
    • Incubation Time: 5 天
    • Method:

    通过MTT 实验测评细胞增殖。细胞按每孔1000到5000个接种在96孔板上,体积为180 μL。PLX4032按最终实验浓度的10倍储备在含1% DMSO的培养基中。细胞接种24小时后, 加入20 μL适当稀释的PLX4032。接种6天后,进行增殖实验。计算抑制百分数,根据抑制百分数与浓度的对数的回归分析测定IC50值。

    动物实验:

    • Animal Models: 携带LOX, Colo829, 和A375移植瘤细胞的无胸腺裸鼠
    • Formulation: 配制成微沉淀散粉 (MBP), 按指定浓度悬浮在含2% Klucel LF的水溶液中,然后使用HCl调节pH为4
    • Dosages: 12.5 mg/kg–100 mg/kg
    • Administration: 口服饲喂,每天两次

    【注意
    我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
    部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

    http://www.meilune.com/article.php?id=374

    请输入货号:


    请输入批号:
    请输入货号:
    新手指引
    会员体系
    购物流程
    服务协议
    支付方式
    线下支付
    在线支付
    配送方式
    配送范围
    配送费用
    配送时间
    售后服务
    质量异议
    产品应用
    退换货流程
    帮助中心
    用户注册
    找回密码
    关于我们
    公司简介 | 快递查询 | 联系我们 | 官方Blog | 生意宝 | 爱化学 | ChemicalBook
    电话:0411-66771943, 66771942, 82593920
    传真:0411-82593613, 66771945, | 电子邮件:sales@meilune.com
    技术咨询及投诉:tech@meilune.com
    所有的产品和服务只应用于科学研究,不得用于人体,我们不提供产品和服务给任何个人
    © 2005-2019 大连美仑生物技术有限公司 版权所有,并保留所有权利。 ICP备案证书号:辽ICP备10016015号-4
    扫描关注美仑生物试剂专家,咨询订购更方便!   首单有礼!!!