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Neratinib(HKI-272)
Neratinib(HKI-272)
Neratinib(HKI-272)
商品货号:MB2096
CAS 号:698387-09-6
英文名字:来那替尼
质量标准:>98.5%,BR,可用于细胞培养
分子式:C30H29ClN6O3
  • 包装规格:
    规格 库存 发货时间
    20MG [¥300.00]15 现货
    100MG [¥980.00]15 现货
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    Neratinib(HKI-272);来那替尼
    分子式:C30H29ClN6O3  分子量:557.04

    简介: Neratinib 是一种可口服的,不可逆的 tyrosine kinase 抑制剂,能够抑制 HER2 和 EGFR 的活性,IC50 值分别为 59 nM 和 92 nM。
    别名:来那替尼;HKI-272;HKI272;HKI 272;
    (2E)-N-[4-[[3-chloro-4-[(pyridin-2-yl)methoxy]phenyl]amino]-3-cyano-7-ethoxyquinolin-6-yl]-4-(dimethylamino)but-2-enamide
    物理性状及指标: 
    外观:……………………淡黄色至黄色结晶性粉末 
    含量:……………………>98.5%
    溶解性:…………………DMSO≥5 mg/mL warmed (8.97 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
    储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥
    生物活性

    产品描述

    Neratinib (HKI-272)是一种高度选择性的HER2和EGFR抑制剂,在无细胞试验中IC50分别为59 nM 和 92 nM;微弱抑制KDR和Src,对Akt,CDK1/2/4,IKK-2,MK-2,PDK1,c-Raf和c-Met没有显著的抑制作用。

    靶点

    HER2 (Cell-free assay)

    EGFR (Cell-free assay)

    KDR (Cell-free assay)

    Src (Cell-free assay)

    59 nM

    92 nM

    800 nM

    1.4 μM

    体外研究

    Neratinib微弱抑制酪氨酸激酶KDR 和Src,IC50分别为0.8 μM 和 1.4 μM,与 HER-2相比,活性分别弱14和24倍。Neratinib 作用于其他丝-苏氨酸激酶如Akt, cyclin D1/cdk4, cyclin E/cdk2, cyclin B1/cdk1, IKK-2, MK-2, PDK1, c-Raf, 和Tpl-2,以及酪氨酸激酶c-Met没有活性。Neratinib选择性抑制转染 HER-2 (3T3/neu)的3T3细胞增殖,也抑制两种其他 HER-2-过表达的SK-Br-3和 BT474 cells细胞增殖,IC50为 2-3 nM,与未转染的3T3细胞及 EGFR-和 HER-2阴性的MDA-MB-435 和 SW620细胞相比,效果高230倍以上。Neratinib也抑制EGFR-依赖的A431细胞增殖,IC50为81 nM。Neratinib 作用于BT474 细胞,降低HER-2受体自磷酸化, IC50 为5 nM,作用于A431细胞,降低EGF依赖的 EGFR磷酸化,IC50 为3 nM。Neratinib抑制 HER-2,导致下游MAPK和Akt通路受抑制,IC50为2 nM,比Trastuzumab更有效。Neratinib 作用于BT474细胞,抑制cyclin D1表达和 Rb-敏感性基因产物的磷酸化,IC50为9 nM,导致细胞周期停在G1-S期,最终降低细胞增殖

    体内研究

    Neratinib每天按10, 20, 40, 和80 mg/kg剂量口服处理给药3T3/neu 移植瘤,显著抑制生长,分别抑制34%, 53%, 98%, 和 98%。Neratinib每天按40 mg/kg剂量处理,1小时内抑制 84% HER-2磷酸化,相应地,Neratinib 每天按5, 10, 和 40 mg/kg剂量处理BT474 移植瘤,抑制分别为70-82%, 67%, 和 93%。Neratinib也有效作用于SK-OV-3移植瘤,每天按 5 和 60 mg/kg剂量处理,抑制分别为 31% 和85% 。Neratinib作用于EGFR依赖性A431移植瘤比作用于HER-2-依赖性肿瘤效果弱, 每天按5 和 20 mg/kg剂量处理,抑制分别为32%和44%。Neratinib作用于表达低水平HER-2和EGFR的MCF-7和 MX-1移植瘤几乎没有活性, 每天按80 mg/kg剂量处理抑制只为28%,说明Neratinib 选择性作用于表达HER-2或EGFR的细胞。

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    培利替尼;贝利替尼;EKB569

    用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。Neratinib是EGFR和Neu(HER2, IC50分别为92 nM和59 nM)的有效选择性抑制剂,通过抑制这些蛋白各自激酶的磷酸化。Neratinib对包括A431、3T3和MDA-MB-435在内的多种癌症细胞系显示活性。Neratinib是c-Src和Flk-1的抑制剂。本品可用于相关癌症等科研领域研究。
    经典实验操作(仅供参考)

    激酶实验:

    使用时间-分辨荧光分析无细胞自磷酸化:
    Neratinib 在DMSO 中制备成10 mg/mL 储液,然后在25 mM HEPES (pH 7.5; 0.002 ng/mL-20 μg/mL)中稀释。纯化重组的HER-2 COOH末端片段(第676-1255位氨基酸) 或EGFR COOH末端片段(第 645-1186位氨基酸)[在100 mM HEPES (pH 7.5) 和50% 甘油中稀释] 与浓度不断增高的Neratinib 在96-孔ELISA板上室温下温育15分钟,孔中含4 mM HEPES (pH 7.5), 0.4 mM MnCl2, 20 μM 钒酸钠,及 0.2 mM DTT 。加入 40 μM ATP 和20 mM MgCl2开始激酶反应,然后在室温下反应1小时。冲洗实验板, 使用铕标记的抗-磷酸化-酪氨酸抗体 (15 ng/每孔)检测磷酸化。冲洗后,使用Victor2 荧光读数仪 (激发波长为340 nm,发射波长为615 nm)测定信号。通过抑制曲线测定抑50%受体磷酸时的Neratinib 浓度 (IC50)

    细胞实验:

    • Cell lines: 3T3, 3T3/neu, A431, BT474, SK-Br-3, MDA-MB-435, 和SW480
    • Concentrations: 溶于DMSO, 终浓度为0.5 ng/mL-5 μg/mL
    • Incubation Time: 2, 或6天
    • Method: 使用不同浓度Neratinib处理细胞 2, 或6 天。使用sulforhodamine B, 一种蛋白结合染料,测定细胞增殖。细胞与10% 三氯乙酸混合,然后使用水广泛冲洗。使用 0.1% sulforhodamine B对细胞进行染色,使用在5% 乙酸中清洗。蛋白-结合染10 mM Tris中,然后在450 nM处测定吸光度。通过抑制曲线测定抑制50% 细胞增殖时的Neratinib 浓度(IC50)。

    动物实验:

    • Animal Models: 皮下移植3T3/neu, BT474, MCF-7, 或 SK-OV-3 细胞的雌性无胸腺裸鼠
    • Formulation: 在0.5% 甲基纤维素-0.4% Tween--80 (Tween-80)中配制
    • Dosages: ~80 mg/kg/day
    • Administration: 口服饲喂

    注意
    我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
    部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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