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Citalopram HBr
Citalopram HBr
Citalopram HBr
商品货号:MB1056
CAS 号:59729-32-7
英文名字:氢溴酸西酞普兰
质量标准:>98%,BR
分子式:C20H21FN2O.HBr;C20H22BrFN2O
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    氢溴酸西酞普兰;Citalopram HBr;Nitalapram HBr, Prepram HBr, Bonitrile HBr, Lu 10-171 HBr

    分子式:C20H21FN2O.HBr;C20H22BrFN2O       分子量:405.31

    相关谱图:

    HPLC


    物理性状及指标:

    外观:……………………白色或类白色结晶性粉末。
    熔点:……………………183 °C (dec.)
    溶解性:…………………DMSO 60mg/ml(加热);water 30mg/ml(加热);ethanol 30mg/ml(加热)
    干燥失重:………………≤0.5%
    含量:……………………99.0%~101.0%
    IC50:……………………5-羟色胺的摄取:IC50 = 1.8 nM;恶性疟原虫:IC50 = 794.33 nM;
    ……………………………去甲肾上腺素的摄取:IC50 = 8.8 µM;多巴胺摄取:IC50 = 41 µM

    生物活性

    产品描述

    Citalopram HBr是一种抗抑郁剂,是一种常用于口服途径的选择性serotonin reuptake抑制剂,IC50为1.8 nM。

    靶点

    serotonin reuptake (In rat brain synaptosomal preparations)

    1.8 nM

    体外研究

    Citalopram (Lu 10-171)作为一种新型的双环的邻苯二甲酸酯衍生物,是神经元5-羟色胺(5-HT)吸收的有效抑制剂,但对noradrenaline(NA)和dopamine(DA)的吸收没有效果,对5-HT、GABA、乙酰胆碱和吗啡受体没有生物拮抗作用。它对神经元5-HT吸收的抑制作用十分特异和有效,而其他神经递质胺的吸收机制不受该药物的影响。相对于细胞凋亡活性,Citalopram主要对增殖产生影响。它通过增加细胞增殖潜力、减少凋亡活性来调节细胞周期。在成骨细胞的细胞培养中,Citalopram可影响、改变FGF, MSX和TGFB的表达。

    体内研究

    Citalopram没有心机细胞毒性作用,即使是将动物暴露于远高于临床治疗浓度的Citalopram。在人类体内中,citalopram的代谢物也同样是有效的5-HT吸收抑制剂,对noradrenaline(NA)吸收没有作用。在体内,其代谢物浓度低于citalopram本身。在大鼠中,Citalopram (1-16 mg/kg)可刺激其脊髓后肢屈肌反射。Citalopram可增强5-HT的传递,其作用机制可能是通过对吸收的有效抑制,而不作用于突触后的5-HT受体。

    实验操作(仅供参考)

    细胞实验:
    • Cell lines: MC3T3-E1小鼠颅盖骨祖细胞
    • Concentrations: 0.1 nM-100 μM
    • Incubation Time: 3或7天
    • Method: 将细胞培养在含1% penicillin/streptomycin、10% FBS和Amphotericin B的alpha minimum Eagles培养基中。在标准的alpha proliferation media中培养3天或7天。在SSRI处理实验中,将citalopram逐级稀释(10−4mol~10−10 mol)加入到培养基中,检测并完成剂量反应曲线的绘制。

    动物实验:

    • Animal Models: 自发性高血压大鼠(SHRs), Lewis (LEW)大鼠, Wistar-Kyoto (WKY)大鼠
    • Formulation: 0.9% NaCl
    • Dosages: 1-10 mg/kg
    • Administration: 腹腔注射

    储液制备

    浓度 \溶剂体积(DMSO) \质量

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    2.4673 mL

    12.3365 mL

    24.6731 mL

    5 mM

    0.4935 mL

    2.4673 mL

    4.9346 mL

    10 mM

    0.2467 mL

    1.2337 mL

    2.4673 mL

    50 mM

    0.0493 mL

    0.2467 mL

    0.4935 mL

    用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。
    储存条件:室温,避光防潮密闭干燥。

    【注意

    我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

    部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

     

    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

     

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