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LY294002
LY294002
LY294002
商品货号:MB6045
CAS 号:154447-36-6
英文名字:LY294002
质量标准:>98.5%,BR
分子式:C19H17NO3
  • 包装规格:
    规格 库存 发货时间
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    商品信息

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    LY294002
    分子式:C19H17NO3 分子量:307.34

    简介: LY294002 是一种广谱 PI3K 抑制剂,抑制 PI3Kα, PI3Kδ 和 PI3Kβ。
    别名:NSC 697286; SF 1101;4H-1-Benzopyran-4-one, 2-(4-morpholinyl)-8-phenyl
    物理性状及指标:
    外观:………………白色至类白色固体
    溶解性:……………DMSO:36 mg/mL (117.13 mM);Water Insoluble;Ethanol:21 mg/mL (68.32 mM)
    含量:………………>98.5%

    储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
    生物活性

    产品描述

    LY294002是第一个人工合成的抑制PI3Kα/δ/β的分子,IC50分别为0.5 μM/0.57 μM/0.97 μM,在溶液中比Wortmannin稳定, 也抑制自噬体的形成。

    靶点

    p110α

    p110β

    p110δ

    IC50

    0.5 μM

    0.973 μM

    0.57 μM

    体外研究

    LY294002使Akt/PKB失活,因此抑制细胞增殖和诱导细胞凋亡。 LY294002作用于结肠癌细胞系,使磷酸化Akt (Ser473)的表达下降, 明显抑制生长和诱导凋亡。LY294002作用于肿瘤细胞,诱导明显的核固缩和减少细胞质体积。因此,在体外,LY294002明显抑制卵巢癌细胞增殖。LY294002诱导细胞停在G1期,导致几乎全部的黑色素瘤细胞增殖被抑制,部分MG-63 (骨肉瘤细胞系)增殖被抑制。LY294002作用于细胞周期的效果可用于研究PI3K激活通路和癌细胞周期之间关系。

    体内研究

    体内,LY294002也抑制肿瘤生长和诱导凋亡,尤其作用于LoVo肿瘤, 因此作用于鼠癌性腹膜炎模型具有明显药效。 LY294002明显抑制卵巢癌生长和腹水形成。

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    用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 LY294002是PI3Kα/δ/β靶点抑制剂,本品可用于相关领域的科研实验。
    储液配置

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    3.2537 mL

    16.2686 mL

    32.5373 mL

    5 mM

    0.6507 mL

    3.2537 mL

    6.5075 mL

    10 mM

    0.3254 mL

    1.6269 mL

    3.2537 mL

    50 mM

    0.0651 mL

    0.3254 mL

    0.6507 mL

    经典实验操作(仅供参考)

    激酶实验

    激酶实验:
    使用重组酶和1 μM ATP,通过辐射实验测定LY294002对PI3K的抑制效果。室温下(24oC)进行激酶反应1小时,然后加入PBS终止反应。通过剂量反应曲线测定IC50值。通过激酶选择性筛选来抑制CK2和GSK3β。加入10 μM ATP,测定LY294002作用于一组激酶的效果。

    细胞实验

    • Cell lines: 结肠癌细胞系: DLD-1, LoVo, HCT15, 和Colo205
    • Concentrations: 0-50 μM
    • Incubation Time: 0-48小时
    • Method: 1×105个细胞(每孔100 μL)接种在96孔板上。加入LY294002,重复加三次,在37oC下培养0-48小时。处理后, 10 μL Premix WST-1 加到每孔中,然后在37oC下温育60分钟,然后用微型计数板在450nm处测定吸光值。

    动物实验

    • Animal Models: 腹腔注射OVCAR-3细胞的无胸腺裸鼠(5-7周大)
    • Formulation: 溶解在DMSO和0.25 ml PBS中
    • Dosages: 0-100 mg/kg
    • Administration: 每天腹腔注射,持续3周

    【注意
    我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
    部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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