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Carvedilol  (BM-14190)
Carvedilol (BM-14190)
Carvedilol (BM-14190)
商品货号:MB1049
CAS 号:72956-09-3
英文名字:卡维地洛
质量标准:> 99%,BR
分子式:C24H26N2O4
  • 包装规格:
    规格 库存 发货时间
    1G [¥390.00]14 现货
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    卡维地洛;Carvedilol  (BM-14190)

    分子式:C24H26N2O4      分子量:406.48

    相关谱图:

    HNMR | HPLC

    物理性状及指标:
    外观:……………………白色或类白色结晶性粉末。
    熔点:……………………113-119 °C
    溶解性:…………………DMSO 60mg/ml,ethanol 3mg/ml; insoluble in water;
    密度:……………………1.25 g/cm3 (Predicted)
    干燥失重:………………≤0.5%
    含量:……………………99.0~101.0%
    IC50:……………………钠离子通道蛋白Ⅷ型α亚基:IC50 = 306 nM (小鼠);
    …………………………… HERG:IC50 = 350 nM (人)
    ……………………………半数致死剂量 (LD50) 经口 - 大鼠 - > 8,000 mg/kg
    生物活性

    产品描述

    Carvedilol是一种非选择性β/α-1受体抑制剂,用于治疗充血性心力衰竭和高血压。

    靶点

    α1-adrenergic receptor

    β1-adrenergic receptor

    体外研究

    Carvedilol迅速抑制Fe(++)起始的脂质过氧化,根据硫代巴比土酸反应物质(TBARS)进行测量,在大鼠脑匀浆中IC50为8.1 mM。Carvedilol防止Fe(++)诱导的α-生育酚消耗,在大鼠脑匀浆中IC50为17.6 mM。Carvedilol剂量依赖性减少DMPO-OH信号强度,IC50为25 mM。表达β2肾上腺素能受体(β2AR)的HEK-293细胞中,Carvedilol对受激的G(s)-依赖性腺苷酸环化酶具有逆转作用,但是在先前有记载的G蛋白耦合的受体激酶位点,会刺激受体胞质尾区的磷酸化作用。在培养的人肺动脉血管平滑肌细胞中,Carvedilol (0.1-10 mM)浓度依赖性抑制血小板衍生的生长因子,表皮生长因子,凝血酶,和血清刺激的有丝分裂发生, IC50值范围为0.3 mM-2.0 mM。Carvedilol也会对血小板衍生的生长因子诱导的血管平滑肌细胞迁移产生浓度依赖性抑制,IC50值为3 mM。Carvedilol降低心肌细胞中细胞内空泡化的程度,并防止阿霉素对心脏和肝脏中线粒体呼吸的抑制作用。Carvedilol也会防止线粒体中Ca(2+)负荷量的减少,和阿霉素引起的心脏线粒体中呼吸复合物的抑制。

    储液制备

    浓度\ 溶剂体积(DMSO) \质量

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    2.4602 mL

    12.3010 mL

    24.6021 mL

    5 mM

    0.4920 mL

    2.4602 mL

    4.9204 mL

    10 mM

    0.2460 mL

    1.2301 mL

    2.4602 mL

    50 mM

    0.0492 mL

    0.2460 mL

    0.4920 mL

    用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面。严禁用于人体。
    储存条件:常温,避光防潮密闭干燥

    【注意

    我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

    部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

     

    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

    www.meilune.com/article.php

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