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Bosutinib,SKI-606
Bosutinib,SKI-606
Bosutinib,SKI-606
商品货号:MB1041
CAS 号:380843-75-4
英文名字:博舒替尼
质量标准:> 99%,(Src/Abl)酪氨酸激酶双重抑制剂
分子式:C26H29Cl2N5O3
  • 包装规格:
    规格 库存 发货时间
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    100MG [¥680.00]14 现货
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    商品信息

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    关于运费: 金额超过100元,均已包含国内运费及包装费用,金额不足100元的,收取20元运费及包装费用。
    博舒替尼伯舒替尼Bosutinib,SKI-606
    分子式:C26H29Cl2N5O3     分子量:530.45
    物理性状及指标:
    外观:……………………白色粉末
    熔点:……………………116-120℃
    溶解性:…………………DMSO 100mg/ML; ethanol 2mg/ml; insoluble in water
    IC50:……………………蛋白酪氨酸激酶YES:IC50 = 0.4 nM (人);
    ……………………………蛋白酪氨酸激酶ABL:IC50 = 0.5 nM (人);
    ……………………………蛋白酪氨酸激酶ABL2:IC50 = 0.5 nM (人);
    ……………………………蛋白酪氨酸激酶SRC:IC50 = 1 nM (人);
    生物活性:

    产品描述

    Bosutinib (SKI-606)是一种新型的双重Src/Abl抑制剂,在无细胞试验中IC50分别为1.2 nM 和 1 nM。

    靶点

    Abl (Cell-free assay)

    Src (Cell-free assay)

    1 nM

    1.2 nM

    体外研究

    Bosutinib作用于Src比非Src家族激酶选择性高,IC50为1.2 nM,且有效抑制Src依赖的细胞增殖,IC50为100 nM。Bosutinib 显著抑制Bcr-Abl阳性白血病细胞系KU812, K562, 和MEG-01 而不是 Molt-4, HL-60, Ramos, 和其他白血病细胞系的增殖,IC50分别为5 nM, 20 nM,和20 nM,比 STI-571更有效。与STI-571类似, Bosutinib 作用于Abl-MLV转化纤维,具有看增殖活性,IC50为 90 nM。Bosutinib浓度分别为50 nM, 10-25 nM, 和200 nM 时,切除CML细胞中的Bcr-Abl 和STAT5及纤维中表达的v-Abl酪氨酸磷酸化,导致Bcr-Abl下游信号Lyn/Hck 磷酸化受抑制。虽然不能抑制乳腺癌细胞增殖和存活,但是可明显降低乳腺癌细胞运动和入侵,IC50为250 nM,提高细胞间粘附和β-连环蛋白的膜定位。

    体内研究

    Bosutinib每天按60 mg/kg剂量有效作用于携带Src-转化纤维移植瘤和HT29移植瘤的裸鼠,T/C值分别为18%和30%。Bosutinib口服给药小鼠5天,显著抑制K562 肿瘤生长,这种作用存在剂量依赖性,按100 mg/kg 剂量处理可根除大的肿瘤,按150 mg/kg剂量处理可除去肿瘤,且没有毒性。与作用于HT29 移植瘤的效果相比,Bosutinib按 75 mg/kg剂量作用于携带Colo205移植瘤的裸鼠,每天两次,可抑制肿瘤生长,提高剂量后不会有更高效果,但是 按50 mg/kg剂量处理则没有效果。

    实验操作(仅供参考)

    激酶实验:

    SrcAbl激酶实验:
    使用ELISA法测定Src激酶活性。Src(每次反应3单位), 反应buffer(50 mM Tris-HCl pH 7.5, 10 mM MgCl2, 0.1 mM EGTA, 0.5 mM Na3VO4)和cdc2底物肽,加入不同浓度Bosutinib,然后在30oC下温育10分钟。加入ATP,终浓度为 100 μM,开始反应,30oC下温育1小时,然后加入 EDTA终止反应。在DELFIA 固相基于铕的检测法格板上进行 Abl 激酶实验。2 μM生物素化的肽段结合到链霉亲和素包被的微量滴定板上,在溶于PBS的1 mg/mL 卵清蛋白中进行1.5小时。用PBS/0.1% Tween-80冲洗板1小时,随后用PBS 冲洗。激酶反应在30oC下进行1小时。Abl激酶(10单位)与50 mM Tris-HCl(pH 7.5),10 mM MgCl2, 80 μM EGTA, 100 μM ATP, 0.5 mM Na3VO4,1% DMSO,1 mM HEPES (pH 7.0),200 μg/mL 卵清蛋白及不同浓度 Bosutinib混合。加入EDTA反应终止,终浓度为50 mM。使用Eu标记的磷酸酪氨酸抗体和DELFIA增强液监测反应。

    细胞实验:

    • Cell lines: Abl-MLV,Rat 2,KU812,K562,和MEG-01
    • Concentrations: 溶于DMSO,终浓度为1 μM 左右
    • Incubation Time: 72小时
    • Method: 用不同浓度Bosutinib处理细胞72小时。在Sigmacote处理的超低结合96孔板上检测Abl-MLV转化纤维的Anchorage非依赖增殖,阻止剩余细胞粘附。使用MTS或 Cell-Glo测定细胞增殖。为了测定细胞周期或者细胞死亡,细胞准备在CycleTest和DNA试剂盒中,用于FACS分析,在荧光激活的细胞分选流式细胞仪中进行分析。

    动物实验:

    • Animal Models: 注射K562细胞的雌性裸鼠
    • Formulation: 悬浮于0.5%甲基纤维素/0.4% Tween-80
    • Dosages: 150 mg/kg/day
    • Administration: 口服饲喂

    储液制备

    浓度 溶剂体积(DMSO) 质量

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    1.8852 mL

    9.4260 mL

    18.8519 mL

    5 mM

    0.3770 mL

    1.8852 mL

    3.7704 mL

    10 mM

    0.1885 mL

    0.9426 mL

    1.8852 mL

    50 mM

    0.0377 mL

    0.1885 mL

    0.3770 mL

    用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面。严禁用于人体。
    储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥。

    【注意

    我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

    部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用

     

    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

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