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V-9302
V-9302
V-9302
商品货号:MB0374
CAS 号:1855871-76-9
英文名字:V-9302
质量标准:>98%,BR
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    商品信息

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    V-9302
    分子式:C34H38N2O4分子量:    538.68

    简介: V-9302是一种竞争性的跨膜谷氨酰胺通量的拮抗剂,能选择性地靶向氨基酸转运体ASCT2(SLC1A5)。在HEK293细胞中,V-9302抑制谷氨酰胺的吸收, IC50为9.6 μM。
    物理性状及指标:
    外观:……………………粉末
    溶解性:…………………DMSO: 100 mg/mL (185.64 mM);Ethanol:100 mg/mL (185.64 mM);Water:100 mg/mL (185.64 mM)
    含量:……………………>98%
    储存温度:-20℃,避光防潮密闭干燥

    生物活性

    描述

    V-9302是一种竞争性的跨膜谷氨酰胺通量的拮抗剂,能选择性地靶向氨基酸转运体ASCT2(SLC1A5)。在HEK293细胞中,V-9302抑制谷氨酰胺的吸收, IC50为9.6 μM。

    体外

    在人源HEK293细胞中,V-9302抑制ASCT2介导的谷氨酰胺吸收,其效力是GPNA的100倍。

    体内

    V-9302抑制ASCT2,可减弱癌细胞生长和增殖、增加细胞死亡和氧化应激,在小鼠模型中发挥抗肿瘤活性。在健康小鼠中给药后4小时,药物的血药浓度达到稳定,半衰期约为6小时。单次急性给药后4 h,血糖水平并无明显改变,而血浆谷氨酰胺水平提高了将近50%。而在慢性给药实验中(给药21天),血糖浓度没有显著改变,血浆谷氨酰胺水平轻微下调。

    细胞实验

    • Cell lines: HCC1806细胞
    • Concentrations: 25 μM
    • Incubation Time: 48 h
    • Method:

    用25μM V-9302处理HCC1806细胞48小时。然后收集细胞,用70%甲醇固定5-10分钟。
    (Only for Reference)

    动物实验

    Animal Models: 细胞系异种移植肿瘤 (建立于6周龄,雌性无胸腺裸鼠中)
    Formulation: --
    Dosages: 75 mg/kg
    Administration: 腹腔注射
    (Only for Reference)

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    储液配置及储存: 按表中溶解性配置;如溶解困难,可以通过快速搅拌,超声或温和加热(在45-60°C下水浴)。液体稳定性报道的很少,建议现配现用,如需储存,建议:-20℃1-3月;-80℃ 3-6月。

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    1.8564 mL

    9.2819 mL

    18.5639 mL

    5 mM

    0.3713 mL

    1.8564 mL

    3.7128 mL

    10 mM

    0.1856 mL

    0.9282 mL

    1.8564 mL

    50 mM

    0.0371 mL

    0.1856 mL

    0.3713 mL

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    部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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