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司他夫定
司他夫定
司他夫定
商品货号:MB1952
CAS 号:3056-17-5
英文名字:Stavudine
质量标准:>98,BR,可用于细胞培养
分子式:C10H12N2O4
  • 包装规格:
    规格 库存 发货时间
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    5G [¥1800.00]15 现货
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    商品信息

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    司他夫定;Stavudine
    分子式:C10H12N2O4  分子量:224.22

    简介: 司他夫定  Stavudine是核苷类似物,能抑制HIV逆转录酶。
    别名:d4T;BMY-27857, Sanilvudine, NSC 163661
    物理性状及指标
    外观:……………………白色或类白色粉末
    熔点:……………………165-166℃
    溶解性:…………………DMSO:45 mg/mL (200.7 mM);Ethanol:15 mg/mL (66.9 mM);Water:Insoluble
    密度:……………………1.38 g/cm3 (预测)
    含量:……………………>98
    IC50:……………………ADMET: IC50 = 20 nM; 人类免疫缺陷病毒1: IC50 = 0.1 µM; CEM: IC50 = 0.6 µM (人);
    ……………………………MT4: IC50 = 1.2 µM (人); 血液单核细胞活性:IC50 = 250 µM
    ……………………………半数致死剂量 (LD50) 经口 - 大鼠 - 4,000 mg/kg

    储存条件: 常温,避光防潮密闭干燥

    生物活性

    产品描述

    Stavudine (d4T)是一种核苷类似物逆转录酶抑制剂(NARTI),有效作用于HIV。

    靶点

    Reverse transcriptase

    体外研究

    Stavudine改变脂质表型,降低参与脂类代谢的基因表达和脂质含量,即C / EBPalpha,过氧化物酶体增殖物激活受体γ,脂肪细胞脂质结合蛋白2,脂肪酸合酶和乙酰辅酶A羧化酶。Stavudine驱动5-10%的3T3-F442A细胞的凋亡,并降低分化的3T3-L1脂肪细胞的脂质含量和的存活。Stavudine增加线粒体质量2-4倍,并降低线粒体膜电位(JC-1染色)。Stavudine抑制HIV-I对PBMC中p24抗原的产生,EDsos从0.04 μM到0.2 μM。 Stavudine产生显著的线粒体功能障碍,蜂窝乳酸与丙酮酸的比率增加1.5倍。Stavudine引起剂量依赖性线粒体DNA扩增减少和丰富的线粒体氧化应激的标志物的关联增加。Stavudine提高线粒体活性氧(ROS),增强线粒体氧化应激,并且有助于对NRTI诱导的毒性。

    体内研究

    Stavudine(500 毫克/千克/天)导致显著缺乏氧化线粒体病变(长聚合酶链反应实验),并且瘦鼠的正常血乳酸/丙酮酸的比率降低。在瘦型小鼠中,Stavudine(500毫克/千克/天)能降低肝和肌肉中的mtDNA量,空腹也能引起酮症酸中毒而不改变mtDNA。Stavudine(500 毫克/千克/天)仅在肥胖小鼠中耗尽WAT线粒体DNA。

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    用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 司他夫定是胸苷类似物,对体外人类细胞中HIV的复制有抑制作用。司他夫定被细胞激酶磷酸化后形成有活性的代谢物三磷酸司他夫定。三磷酸司他夫定抑制HIV逆转录酶,其机制包括与自然底物三磷酸脱氧胸苷竞争(Ki=0.0083-0.032μM),以及掺入至病毒DNA,因司他夫定无3ˊ羟基,从而终止DNA链的延长。三磷酸司他夫定抑制细胞β和γDNA多聚酶,也显著减少线粒体DNA的合成。
    储液配置

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    4.4601 mL

    22.3005 mL

    44.6010 mL

    5 mM

    0.8920 mL

    4.4601 mL

    8.9202 mL

    10 mM

    0.4460 mL

    2.2301 mL

    4.4601 mL

    50 mM

    0.0892 mL

    0.4460 mL

    0.8920 mL

    【注意
    我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
    部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。
    参考文献
    [1] Caron M, et al. AIDS, 2004, 18(16), 2127-2136.
    [2] Merrill DP, et al. J Infect Dis, 1996, 173(2), 355-364.
    [3] Velsor LW, et al. Toxicol Appl Pharmacol, 2004, 199(1), 10-19.

    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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