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S1RA
S1RA
S1RA
商品货号:MB2639
CAS 号:878141-96-9(base);1265917-14-3(HCl)
英文名字:S1RA HCl
质量标准:>98%,BR
分子式:C20H23N3O2
  • 包装规格:
    规格 库存 发货时间
    5MG [¥1980.00]15 现货一周内发货
    25MG [¥5800.00]15 现货一周内发货
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    S1RA;S1RA HCl         
    分子式:C₂₀H₂₄ClN₃O₂   分子量: 373.88

    简介:S1RA(E-52862) 盐酸盐是高活性和选择性的sigma-1受体(σ1R)拮抗剂,Ki为17nM,而对σ2R的Ki则高于1000nM。
    别名:E-52862 hydrochloride; S1RA HCl;Morpholine, 4-[2-[[5-methyl-1-(2-naphthalenyl)-1H-pyrazol-3-yl]oxy]ethyl]-, hydrochloride (1:1)
    物理性状及指标:
    外观:………………白色至类白色固体
    溶解性:……………DMSO : ≥ 57 mg/mL (152.46 mM);Water :insoluble
    含量:………………>98%

    储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥

    生物活性

    S1RA Hcl(E-52862 Hcl) 是一种有效的选择性1受体(1R,Ki=17nM)拮抗剂,对2R(Ki>1000nM)具有较好的选择性。IC50值:17 nm(KI)靶点:体外SGR 1R拮抗剂:S1RA表现为高度选择性的1型受体拮抗剂。2受体与人(Ki=17nM)和豚鼠(Ki=23.5nM)1受体的亲和力较高,而对豚鼠和大鼠2受体的亲和力不显著(Ki>1000nM)。5-HT2B受体具有中等亲和力(Ki=328nM)和极低效价(IC50=4700nM)的拮抗活性。S1RA对其它170个靶点(受体、转运体、离子通道和酶)没有明显的亲和力(Ki>1μM或1μM<50%)。体内:对照组(非手术)和神经损伤小鼠接受单一或重复(每天两次,持续12天)即给予S1RA 25 mg·kg。同样的剂量用于评估慢性变态反应研究中的行为超敏反应。术后第12天进行急性治疗,并在手术当天开始反复进行S1RA治疗,如行为研究。哒唑沙星鞘内预处理阻止了S1RA的全身抗伤害作用,表明S1RA的抗伤害作用依赖于脊髓α2-肾上腺素受体的激活,而脊髓α2-肾上腺素受体又可以诱导福尔马林诱导的谷氨酸释放的抑制。当局部给药时,鞘内注射S1RA仅抑制退缩行为,而侧脑室注射或植物内注射也减弱了抬起/舔舐行为。
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    用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。本品是高活性和选择性的sigma-1受体(σ1R)拮抗剂。可用于相关领域科研实验。

    储液配置

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    2.6747 mL

    13.3733 mL

    26.7465 mL

    5 mM

    0.5349 mL

    2.6747 mL

    5.3493 mL

    10 mM

    0.2675 mL

    1.3373 mL

    2.6747 mL

    【注意
    我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
    部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。
    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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