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GSK1016790A (GSK101)
GSK1016790A (GSK101)
GSK1016790A (GSK101)
商品货号:MB5966
CAS 号:942206-85-1
英文名字:GSK1016790A(GSK101)
质量标准:>98%,BR
分子式:C28H32Cl2N4O6S2
  • 包装规格:
    规格 库存 发货时间
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    25MG [¥2200.00]15 现货一周内发货
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    商品信息

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    GSK1016790A (GSK101) 
    分子式:C28H32Cl2N4O6S2   分子量: 655.61

    简介: GSK101 (GSK1016790A)是一个新颖的TRPV4激活剂。
    别名:GSK1016790A ;GSK101; (N-((1S)-1-{[4-((2S)-2-{[(2,4-Dichlorophenyl)sulfonyl]amino}-3-hydroxypropanoyl)-1-piperazinyl]carbonyl}-3-methylbutyl)-1-benzothiophene-2-carboxamide
    物理性状及指标:
    外观:………………白色固体
    溶解性:……………DMSO100 mg/mL (152.52 mM);Ethanol100 mg/mL (152.52 mM);Water      Insoluble
    含量:………………>98%

    储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥

    生物活性

    产品描述

    GSK1016790A (GSK101)是一种新型的、有效的TRPV4激活剂,其在人脉络丛上皮细胞中的EC50为34 nM。

    靶点

    hTRPV4 
    (In HEK cells)

    mTRPV4 
    (In HEK cells)

    2.1 nM

    18 nM

    体外研究

    在浓度为1 nM以上时,GSK1016790A在表达鼠源和人源TRPV4的HEK细胞中引发钙离子(Ca2+)的流入(EC50分别为18和2.1 nM),引起剂量依赖式的TRPV4全细胞电流的激活。它可以在多种类型细胞中刺激、激活TRPV4,包括内皮细胞、尿路平滑肌细胞、尿道上皮细胞、以及过表达TRPV4的HEK293细胞。GSK1016790A特异性激活TRPV4,引发质膜上该通道的表达下调、快速部分脱敏。

    体内研究

    GSK1016790A在高肺血管张力的情况下,使全身系统的血管阻力以及肺部血管阻力急剧下降。GSK1016780A激活TRP4,引起血管舒张、渗漏和组织出血。

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    用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。GSK1016790A是一种新型的强力TRPV4通道激动剂。TRP超家族的TRPV4(瞬态受体电位4)成员参与了许多生理过程。GSK1016790A在表达HEK细胞的小鼠和人TRPV4中诱导Ca2+内流(EC50值分别为18 nM和2.1 nM),并在浓度超过1 nM时引起TRPV4全细胞电流的剂量依赖性激活。它的效力是4a-PDD的300倍。可用于相关领域科研实验。

    储液配置

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    1.5253 mL

    7.6265 mL

    15.2530 mL

    5 mM

    0.3051 mL

    1.5253 mL

    3.0506 mL

    10 mM

    0.1525 mL

    0.7626 mL

    1.5253 mL

    50 mM

    0.0305 mL

    0.1525 mL

    0.3051 mL

    经典实验操作(来源于公开文献,仅供参考)

    细胞实验
    • Cell lines: 脉络丛上皮细胞
    • Concentrations: 10 nM
    • Incubation Time: 20分钟
    • Method: 用DMSO、10 nM GSK处理或者预先处理以1 mM HC、再用10 nM GSK处理CPECs(脉络丛上皮细胞)20分钟。处理过后,这些细胞被固定、用Coomassie Brilliant Blue进行染色。

    动物实验

    • Animal Models: Adult male Sprague-Dawley rats
    • Formulation: 1% DMSO, 20% Captisol(溶于生理盐水)
    • Dosages: 2, 4, 6, 8, 10, and 12 μg/kg
    • Administration: 静脉注射

    【注意
    我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
    部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。
    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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