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MS023
MS023
MS023
商品货号:MB5116
CAS 号:1831110-54-3
英文名字:MS023
质量标准:>98%,BR
分子式:C17H25N3O
  • 包装规格:
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    25MG [¥2800.00]15 现货一周内发货
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    商品信息

    质检证书(coa)

    说明书下载

    MS023 
    分子式:C17H25N3O  分子量: 287.40

    简介:MS023 是一种有效的,有细胞活性的,选择性人I型PRMTs抑制剂,IC50为4-119 nM。
    物理性状及指标:
    外观:………………白色至浅棕色粉末
    溶解性:……………DMSO 57 mg/mL (198.32 mM);Ethanol 57 mg/mL (198.32 mM);Water Insoluble
    含量:………………>98%

    储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥

    生物活性

    产品描述

    MS023是一类高效选择性并且有细胞活性的I型PRMT抑制剂,其对PRMT1, PRMT3, PRMT4, PRMT6和PRMT8的IC50分别为30 nM, 119 nM, 83 nM, 4 nM, 和5 nM。

    靶点

    PRMT6 
    (Cell-free assay)

    PRMT8 
    (Cell-free assay)

    PRMT1 
    (Cell-free assay)

    PRMT4 
    (Cell-free assay)

    PRMT3 
    (Cell-free assay)

    4 nM

    5 nM

    30 nM

    83 nM

    119 nM

    体外研究

    MS023分别抑制了MCF7和HEK293细胞中PRMT1/6活性,IC50分别为9 nM和56 nM,从而有效的降低了细胞内H4R3me2a的水平。MS023还以较低的浓度抑制了细胞的生长,诱导了细胞生长停滞和扁平化形态。MS023对I类PRMTs具有高效力,包括PRMT1, 3, 4, 6, 8;但对Ⅱ和Ⅲ类PRMTs、蛋白质赖氨酸甲基转移酶和DNA甲基化转移酶几乎完全没有活性。MS023有效地减少细胞内非对称二甲基化组蛋白精氨酸水平,减少细胞中整体的精氨酸非对称性二甲基化及对称性二甲基化。

    用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。MS023是一种有效的,有细胞活性的,选择性人I型PRMTs抑制剂。可用于相关领域的科研实验。

    储液配置

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    3.4795 mL

    17.3974 mL

    34.7947 mL

    5 mM

    0.6959 mL

    3.4795 mL

    6.9589 mL

    10 mM

    0.3479 mL

    1.7397 mL

    3.4795 mL

    50 mM

    0.0696 mL

    0.3479 mL

    0.6959 mL

    经典实验操作(来源于公开文献,仅供参考)

    激酶实验

    PRMT生化试验:

    • 使用闪烁邻近试验来评估化合物对PRMT的抑制效应。简言之,氚标记的S-adenosyl-L-methionine(3H-SAM)用作甲基基团供体。氚标记的甲基化生物素标签多肽在一个streptavidin/scintillant包被的平板上被捕获,将混合的3H-methyl和scintillant接近产生光辐射,追踪辐射信号,并用TopCount NXT平板闪烁和冷管计数器来测量。必要时,加入非氚标记的。IC50值利用在Km浓度下的底物浓度来测试。

    细胞实验

    • Cell lines: MCF7,U2Os,HFF,HCT116,HEK293,A549,MDA-MB-231和T98G细胞
    • Concentrations: ~100 μM
    • Incubation Time: --
    • Method:

    各个细胞系以每空3000个的密度接种到96孔板中,并且分别用, 0.1, 1, 10, 50和100 μM浓度的MS023处理96小时。MCF7, U2Os, HFF, HCT116, HEK293使用DMEM培养基,而A549, MDA-MB-231和T98G使用添加有10% FBS,penicillin (100 U/mL)和streptomycin (100 mg/mL)的RPMI培养基。抑制剂每隔48小时更新一次。结果用IncuCyte™ ZOOM实时细胞成像仪检测,并用IncuCyte™ ZOOM (2015A)软件进行分析。

    【注意
    我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
    部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。
    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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