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AMG-517
AMG-517
AMG-517
商品货号:MB3841
CAS 号:659730-32-2
英文名字:AMG517
质量标准:>98%,BR
分子式:C20H13F3N4O2S
  • 包装规格:
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    25MG [¥3000.00]15 现货一周内发货
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    商品信息

    质检证书(coa)

    说明书下载

    AMG-517;AMG517       
    分子式: C20H13F3N4O2S    分子量:430.4

    简介: AMG 517是有效的香草素受体-1 (TRPV1) 拮抗剂,IC50值为0.5 nM。
    别名:Acetamide, N-[4-[[6-[4-(trifluoromethyl)phenyl]-4-pyrimidinyl]oxy]-2-benzothiazolyl]-
    物理性状及指标:
    外观:………………白色至类白色固体
    溶解性:…………DMSO    86 mg/mL (199.81 mM);Water Insoluble ;Ethanol  Insoluble

    含量 :……………>98%
    储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥

    生物活性

    产品描述

    AMG-517是一种有效的,选择性的TRPV1拮抗剂,抑制TRPV1的Capsaicin, Proton和热激活,IC50分别为0.76 nM, 0.62 nM和1.3 nM。

    特性

    AMG 517浓度高达40 μM,不激活TRPV1,通过测量45Ca2+摄入进表达TRPV1的细胞,说明它是部分激动剂。

    靶点

    TRPV1 

    1 nM-2 nM

    体外研究

    AMG 517抑制 CAP-(500 nM), 酸 (pH 5.0),或热(45°C) 诱导的45Ca2+流入人体表达TRPV1的CHO细胞, IC50分别为0.76 nM, 0.62 nM 和 1.3 nM。AMG 517作用于表达TRPV1的细胞,抑制Capsaicin, Proton, 和热诱导的内向电流。AMG 517作用于大鼠背根神经节神经元,抑制Capsaicin诱导的天然TRPV1激活,IC50值为0.68 nM。AMG 517是大鼠和人类TRPV1的竞争性拮抗剂,解离常数(Kb)分别为4.2 和6.2 nM。AMG 517是高度选择性的TRPV1拮抗剂。AMG 517作用于重组表达适当TRP通道的CHO细胞,作用于2-APB激活的TRPV2 和TRPV3, 4-αPDD激活的 TRPV4, 异硫氰酸烯丙酯激活TRPA1, 和 Icilin激活的 TRPM8,IC50值>20 μM。

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    用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。AMG 517是有效的香草素受体-1 (TRPV1) 拮抗剂,可用于相关领域的科研实验。

    储液配置

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    2.3234 mL

    11.6171 mL

    23.2342 mL

    5 mM

    0.4647 mL

    2.3234 mL

    4.6468 mL

    10 mM

    0.2323 mL

    1.1617 mL

    2.3234 mL

    50 mM

    0.0465 mL

    0.2323 mL

    0.4647 mL

    经典实验操作(仅供参考)

    动物实验
    • Animal Models: 雄性Sprague-Dawley大鼠
    • Formulation: Ora-Plus-5% Tween 80
    • Dosages: 0.003-3 mg/kg
    • Administration: 口服处理

    【注意
    我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
    部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。
    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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