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GKT137831
GKT137831
GKT137831
商品货号:MB5474
CAS 号:1218942-37-0
英文名字:GKT137831
质量标准:>98%,BR
分子式:C21H19ClN4O2
  • 包装规格:
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    25MG [¥2800.00]15 现货一周内发货
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    商品信息

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    GKT137831              
    分子式:C21H19ClN4O2  分子量:394.85

    简介: GKT137831 是一种新型特异性的NADPH氧化酶 (NOX1/4) 抑制剂。GKT137831 有效作用于人 Nox4 和 Nox1,Ki 分别为 140±40 nM 和 110±30 nM,而作用于 Nox2 和 Nox5,Ki 分别为 1750±700 nM 和 410±100 nM。
    别名:1H-Pyrazolo[4,3-c]pyridine-3,6(2H,5H)-dione, 2-(2-chlorophenyl)-4-[3-(dimethylamino)phenyl]-5-methyl
    物理性状及指标:
    外观:………………浅黄色至黄色(固体)
    溶解性:……………DMSO 78 mg/mL warmed (197.54 mM);Water Insoluble;EthanolInsoluble
    含量:………………>98%

    储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥

    生物活性

    产品描述

    GKT137831是一种有效的双NADPH oxidase NOX1/NOX4抑制剂,Ki分别为110 nM和140 nM。对NOX1、4、5的选择性约为对NOX2的10倍,不抑制XO或ROS/RNS。

    靶点

    NOX1 
    (Cell-based assay)

    NOX4 
    (Cell-based assay)

    110 nM(Ki)

    140 nM(Ki)

    体外研究

    在HPAECs 和 HPASMCs中,GKT137831减弱缺氧诱导的H(2)O(2)释放,细胞增殖,和TGF-β1表达,并改善PPARγ表达减少。在人大动脉内皮细胞中,GKT137831也会防止高血糖症应答产生的氧化应激。

    体内研究

    在WT和SOD1mut小鼠体内,GKT137831 (60 mg/kg i.g.)阻断肝纤维化,并下调氧化应激,炎症和纤维化的发生。在长期低氧环境下的小鼠模型中,GKT137831 (60 mg/kg/d p.o.)也会减弱长期缺氧诱导的右心室肥大,血管重构,肺细胞增生,以及低氧环境下肺PPARγ 和TGF-β表达的改变。 在糖尿病载脂蛋白E不足的小鼠体内,GKT137831 (60 mg/kg/d p.o.)减弱糖尿病加速的动脉粥样硬化。此外,在注入angII的 c-hNox4Tg小鼠体内,GKT137831废止氧化应激的增加,抑制Akt-mTOR 和 NF-κB信号通路,并减弱心脏重塑。

    用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 GKT137831是一种有效的双NADPH oxidase NOX1/NOX4抑制剂。可用于相关领域的科研实验。

    储液配置

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    2.5326 mL

    12.6630 mL

    25.3261 mL

    5 mM

    0.5065 mL

    2.5326 mL

    5.0652 mL

    10 mM

    0.2533 mL

    1.2663 mL

    2.5326 mL

    50 mM

    0.0507 mL

    0.2533 mL

    0.5065 mL

    经典实验操作(仅供参考)

    细胞实验
    • Cell lines: 低氧 HPASMC 和 HPAECs
    • Concentrations: 20 μM
    • Incubation Time: 72小时
    • Method:

    低氧HPASMC 和 HPAEC增殖使用MTT法测定,通过Western印迹检测增殖细胞核抗原(PCNA)表达,或台盼蓝着色后进行人工细胞计数。Amplex Red过氧化氢/过氧化物酶检测试剂盒用于测量从HPAECs 或 HPASMCs释放到培养基的H2O2。暴露于对照组或低氧环境下72小时后,加入Amplex Red试剂,荧光检测前,细胞恢复到对照组或低氧环境再培养1小时。

    动物实验

    • Animal Models: 肝纤维化小鼠模型
    • Formulation: 玉米油
    • Dosages: 每天 60 mg/kg
    • Administration: i.g.

    【注意
    我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
    部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。
    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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