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Tolvaptan
Tolvaptan
Tolvaptan
商品货号:MB1939
CAS 号:150683-30-0
英文名字:托伐普坦
质量标准:≥99.0%,BR
分子式:C26H25ClN2O3
  • 包装规格:
    规格 库存 发货时间
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    Tolvaptan;托伐普坦 
    分子式:C26H25ClN2O3  分子量:448.94

    相关谱图:

    HPLC

    简介: 托伐普坦  Tolvaptan是精氨酸加压素受体2拮抗剂,能抑制AVP-诱导的血小板聚集,IC50为1.28μM。
    别名:OPC-41061;托伐普坦;Tolvaptan;N-[4-[(7-Chloro-2,3,4,5-tetrahydro-5-hydroxy-1H-1-benzazepin-1-yl)carbonyl]-3-methylphenyl]-2-methylbenzamide
    物理性状及指标:
    外观:……………………类白色至白色结晶性粉末
    溶解性:…………………DMSO 89 mg/mL (198.24 mM);Water:Insoluble;Ethanol 6 mg/mL (13.36 mM)
    干燥失重:………………≤0.5%
    含量:……………………≥99.0%

    储存条件: 常温,避光防潮密闭干燥
    生物活性

    产品描述

    Tolvaptan是一种选择性,竞争性的精氨酸加压素受体2拮抗剂,抑制AVP-诱导的血小板聚集,IC50为1.28µM。

    靶点

    vasopressin receptor 2 

    3 nM

    体外研究

    Tolvaptan抑制[(3)H] AVP结合人类V(2)受体比 V(1a)高29倍,并没有表现出对V(1B)受体的抑制。Tolvaptan不仅抑制[(3)H〕AVP的结合也抑制AVP诱导的HeLa细胞中环AMP的表达。Tolvaptan在健康和患病的动物中表现显著的夜尿症。 在常染色体显性多囊肾病(ADPKD)细胞中,Tolvaptan浓度依赖性抑制精氨酸加压素诱导的cAMP产生,IC50为0.1 nM。Tolvaptan抑制AVP诱导的ERK信号传导和细胞增殖。Tolvaptan抑制AVP引起的氯(-)的分泌,并降低在三维胶原基质内培养ADPKD细胞体外生长囊肿。

    体内研究

    在大鼠模型-急性和慢性低钠血症中,Tolvaptan改善低钠血症,导致预防死亡,并可以提高器官水份保留。Tolvaptan降低心脏前负荷,不会对肾功能,全身血流动力学,或在心脏衰竭(HF)狗中循环神经激素产生不利影响。在人类多囊肾病(PKD)动物模型中,Tolvaptan导致肾脏重量减轻以及囊肿纤维化和体积的减小。在大鼠模型-急性和慢性低钠血症中,Tolvaptan明显升高无电解质水的间隙(E-CH(2)O)或aquaresis为正值,并增加尿精氨酸加压素(AVP)在心脏衰竭大鼠中的排泄。

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    MB1939-S

    托伐普坦(标准品)

    用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 一种血管加压素V2受体拮抗药(非肽类AVP2受体拮抗剂),可以升高血浆中钠离子浓度,帮助多余的水分从尿液排出。增强肾脏处理水的能力。多囊肾细胞内环磷酸腺苷(cAMP)积聚,其通过刺激囊液分泌和内衬细胞增生促进囊肿生长。托伐普坦是2型加压素受体拮抗剂,可抑制cAMP生成和聚积。在多种PKD动物模型研究中,托伐普坦显示出良好疗效。
    储液配置

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    2.2275 mL

    11.1373 mL

    22.2747 mL

    5 mM

    0.4455 mL

    2.2275 mL

    4.4549 mL

    10 mM

    0.2227 mL

    1.1137 mL

    2.2275 mL

    50 mM

    0.0445 mL

    0.2227 mL

    0.4455 mL

    【注意
    我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
    部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

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