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PLX51107
PLX51107
PLX51107
商品货号:MB4419
CAS 号:1627929-55-8
英文名字:PLX51107
质量标准:>98%,BR
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    PLX51107
    分子式:C26H22N4O3    分子量:438.48

    简介:PLX51107 是一种有效的,选择性的BET  抑制剂,对 BRD2,BRD3,BRD4 和 BRDT 的 BD1 结构域的亲和力 Kd 值分别为 1.6,2.1,1.7 和 5 nM,BD2 结构域亲和力 Kd 值分别为 5.9,6.2,6.1 和 120 nM;PLX51107 同时与 CBP 和 EP300 的结构域相互作用 (Kd,∼ 100 nM)。
    别名:Benzoic acid, 4-[6-(3,5-dimethyl-4-isoxazolyl)-1-[(1S)-1-(2-pyridinyl)ethyl]-1H-pyrrolo[3,2-b]pyridin-3-yl]-
    物理性状及指标:
    外观:………………白色至类白色固体
    溶解性:……………DMSO: 83.3 mg/mL (Need warming);
    含量:………………>98%

    储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥

    生物活性
    溴代和外源性(BET)家族蛋白是癌症基因表达的关键调控因子。在这里,我们利用BRD4谱分析,以确定关键途径参与慢性淋巴细胞白血病(CLL)的发病机制。BRD4在CLL中过表达,在CLL中富集或上调基因表达,在疾病的发病机制和进展中具有已知的功能。这些基因,包括B细胞受体(BCR)信号通路的关键成员,提供了这种治疗方法的理论基础,以识别替代类型癌症的新靶点。预防某些促生长基因的表达可导致BRD4过表达肿瘤细胞中的凋亡诱导和增殖抑制。BRD4是人类溴代素和额外末端蛋白(BET)家族的成员,是在某些肿瘤细胞中过表达的转录调节因子,在细胞增殖中起重要作用。

    产品描述

    PLX51107 是一种有效的,选择性的 BET 抑制剂,对 BRD2,BRD3,BRD4 和 BRDT 的 BD1 结构域的亲和力 Kd 值分别为 1.6,2.1,1.7 和 5 nM,BD2 结构域亲和力 Kd 值分别为 5.9,6.2,6.1 和 120 nM;PLX51107 同时与 CBP 和 EP300 的结构域相互作用 (Kd,∼ 100 nM)。

    靶点

    Kd: 1.6 nM (BRD2-BD1), 2.1 nM (BRD3-BD1), 1.7 nM (BRD4-BD1), 5 nM (BRDT-BD1), 5.9 nM (BRD2-BD2), 6.2 nM (BRD3-BD2), 6.1 nM (BRD4-BD2), 120 nM (BRDT-BD2), ∼100 nM (CBP), ∼100 nM (EP300)

    体外研究

    PLX51107是一种有效的选择性BET抑制剂,BD1的Kds分别为1.6,2.1,1.7和5 nM,BRD2,BRD3,BRD4和BRDT的BD2分别为5.9,6.2,6.1和120 nM。 PLX51107还与CBP和EP300的溴结构域相互作用(Kd,在100nM范围内)。 PLX51107(0.156-10μM)抑制CpG诱导的原发性慢性淋巴细胞白血病(CLL)细胞的增殖。 PLX51107还导致p21和IκBα的积累,降低c-MYC水平,并调节促凋亡蛋白和抗凋亡蛋白。 PLX51107选择性地调节CLL驱动基因。

    体内研究

    PLX51107(2mg / kg,口服)在Ba / F3(鼠IL3依赖性pro-B细胞系)脾肿大小鼠模型中抑制75%的脾肿大,具有25mg / kg OTX015的类似作用。 PLX51107(20mg / kg,qd,p.o。)在侵袭性慢性淋巴细胞白血病(CLL)和里氏转化(RT)的疾病模型中通过每日一次口服施用显示出有效的抗白血病作用。

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    用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。PLX51107是一种有效的选择性BRD4抑制剂或BET抑制剂,具有新颖的体内外药理特性,可在CLL的临床前模型中模拟或超过BCR信号转导剂的疗效。PLX51107与BRD4蛋白溴域中乙酰化的赖氨酸识别基序结合,从而防止BRD4与组蛋白上乙酰化的赖氨酸结合。这会破坏染色质重塑和基因表达。有研究显示PLX51107 可抗白血病作用,可用于相关领域的科研实验。

    储液配置

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    2.2806 mL

    11.4030 mL

    22.8061 mL

    5 mM

    0.4561 mL

    2.2806 mL

    4.5612 mL

    10 mM

    0.2281 mL

    1.1403 mL

    2.2806 mL

    经典实验操作(仅供参考)

    动物实验
    • PLX51107配制在10%N-甲基-2-吡咯烷酮加稀释剂(40%PEG400,5%TPGS,
    • 5%Poloxamer407和50%水)中。
    • 小鼠
    • 对于植入研究,通过尾静脉注射源自具有活动性疾病的Eμ-TCL1或Eμ-Myc / TCL1小鼠的脾细胞,使C57BL / 6WT小鼠移植1E7细胞。 在白血病发作时(Eμ-TCL1:≥10%CD19 / CD5 / CD45阳性循环细胞;Eμ-Myc / TCL1:WBC计数≥8和/或≥5%CD19 / CD5 / CD45阳性循环细胞), 将小鼠随机分组以接受所示的治疗。 PLX51107 20 mg / kg,qd(每日一次),口服强饲。 载体= 10%N-甲基-2-吡咯烷酮加稀释剂(40%PEG400,5%TPGS,5%Poloxamer407和50%水)。 当满足早期去除标准(> 20%体重减轻,运动受损,脾肿大和明显肿瘤块)时,处死小鼠,并收集组织用于进一步分析。

    【注意
    我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
    部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。
    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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