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Peficitinib
Peficitinib
Peficitinib
商品货号:MB2614
CAS 号:944118-01-8
英文名字:ASP015K
质量标准:>98%,BR
分子式:C18H22N4O2
  • 包装规格:
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    25MG [¥3000.00]15 现货一周内发货
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    Peficitinib;ASP015K
    分子式: C18H22N4O2     分子量: 326.39
    简介:Peficitinib 是一种 JAK 抑制剂,对 JAK1,JAK2,JAK3 和 Tyk2 的 IC50 值分别为 3.9,5.0,0.7 和 4.8 nM。
    别名:ASP015K; JNJ-54781532;1H-Pyrrolo[2,3-b]pyridine-5-carboxamide, 4-[(5-hydroxytricyclo[3.3.1.13,7]dec-2-yl)amino]-, stereoisomer
    物理性状及指标
    外观:……………………淡黄色至黄色固体
    溶解性:…………………DMSO   65 mg/mL (199.14 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
    含量:……………………>98%,BR
    储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥
    生物活性

    产品描述

    Peficitinib (ASP015K, JNJ-54781532)是一种具有生物活性的 JAK 抑制剂。Phase 3。

    靶点

     

     

    JAK3
    0.7 nM (IC50)

    JAK1
    3.9 nM (IC50)

    Tyk2
    4.8 nM (IC50)

    JAK2
    5 nM (IC50)

    体外研究

    ASP015K抑制IL-2-诱导的人T细胞增殖,比EPO-诱导的人红白血病细胞的增殖具有更高的效能。在人全血中,ASP015K抑制STAT5磷酸化(pSTAT5)。

    体内研究

    在大鼠AIA模型中,ASP015K (p.o.)显著减少足肿胀和踝关节骨质破坏概率。

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    用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。Peficitinib (ASP015K, JNJ-54781532)是一种具有生物活性的 JAK 抑制剂,用于治疗一些自身免疫性疾病及相关领域的研究。
    储液配置

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    3.0638 mL

    15.3191 mL

    30.6382 mL

    5 mM

    0.6128 mL

    3.0638 mL

    6.1276 mL

    10 mM

    0.3064 mL

    1.5319 mL

    3.0638 mL

    50 mM

    0.0613 mL

    0.3064 mL

    0.6128 mL

    经典实验操作(仅供参考)


    激酶实验
    • 使用链霉抗生物素蛋白包被的96孔板进行人JAK1,JAK2,JAK3,TYK2-结构域测定。 反应混合物含有15mM Tris-HCl(pH 7.5),0.01%吐温20,2mM二硫苏糖醇,10mM MgCl 2,250nM生物素 - Lyn-底物-2(对于JAK1,2和3)或生物素-IRS1-底物( 对于TYK2)和ATP(终浓度为200μM[JAK1],10μM[JAK2],8μM[JAK3]和4μM[TYK2])。 将培立替尼或托法替尼溶解于DMSO中。 通过添加激酶结构域引发反应,然后在室温下孵育1小时。 使用磷酸酪氨酸特异性ELISA,使用HRP-缀合的抗磷酸酪氨酸抗体(HRP-PY-20)测量激酶活性,作为生物素-Lyn-底物-2或生物素-IRS-底物的磷酸化速率。 Peficitinib的TYK2激酶测定在ATP浓度为10μM时进行。

    细胞实验

    • 将来自雄性Lewis大鼠的脾细胞悬浮于补充有10%胎牛血清和50μM2-巯基乙醇的RPMI1640中,密度为1.5×10 6个细胞/ mL。将大鼠脾细胞与伴刀豆球蛋白A在37℃下培养24小时以诱导IL-2受体表达。然后将脾细胞与指定浓度的IL-2和培立替尼或托法替尼在96孔组织培养板中孵育。孵育3天后,将alamarBlue®加入每个测试孔中,然后孵育4-6小时。在545nm的激发波长和590nm的发射波长下测量荧光强度。所有实验一式三份进行,并且实验分别进行四次或一次用于使用Peficitinib或tofacitinib的测定。对于每个个体,为细胞制备用细胞和培养基单独培养的孔,并且为对照制备不含JAK抑制剂的IL-2刺激细胞。为了计算JAK抑制剂的抑制百分比,空白和对照分别被指定为100%和0%抑制。

    动物实验

    • Peficitinib溶于0.5%甲基纤维素。
    • 大鼠
    • 将7周龄雌性Lewis大鼠用于佐剂诱导的关节炎(AIA)模型。 测量每只大鼠的体重和左后爪体积(MK-101PR体积计),并且该值用于将动物分配到六组中的一组(n = 10)。 通过将液体石蜡中的结核分枝杆菌H37RA菌株(0.5mg /大鼠)悬浮液注入右后足垫,在第0天在这些组中的5个中诱导关节炎。 其余组未注射佐剂(正常组,n = 10)。 对于口服给药方案,注射佐剂的组中的四个每天一次接受溶解在0.5%甲基纤维素(MC)中的Peficitinib(1,3,10和30mg / kg)。 正常组和对照组的大鼠仅接受0.5%的MC 。

    【注意
    我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
    部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。
    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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