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TAPI-1
TAPI-1
TAPI-1
商品货号:MB2814
CAS 号:171235-71-5
英文名字:TAPI-1
质量标准:>98%,BR
分子式:C26H37N5O5
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    5mg [¥6000.00]15 现货一周内发货
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    TAPI-1
    分子式:C26H37N5O5    分子量:499.60

    简介:TAPI-1 是一种ADAM17/TACE抑制剂, 其对细胞因子受体有抑制作用。
    别名:N-(R)-[2-(Hydroxyaminocarbonyl)methyl]-4-methylpentanoyl-L-naphthylalanyl-L-alanine, 2-aminoethyl Amide, TNF-α Protease Inhibitor-1
    物理性状及指标:
    外观:……………………白色固体

    溶解性:…………………DMSO 99 mg/mL (198.15 mM) ;Ethanol 99 mg/mL (198.15 mM);Water 60 mg/mL warmed (120.09 mM)
    纯度:………………………>98%,BR
    储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥
    生物活性及研究进展
    阿尔茨海默病的淀粉样前体蛋白(APP)是一种跨膜蛋白,在其胞外域中裂解,释放可溶性N-末端片段(SAPP-α)。这一过程的推定介质包括亚当(解体素和金属蛋白酶)家族的三个成员,ADAM9,ADAM10和ADAM17/TACE(肿瘤坏死因子-α转化酶)。肿瘤坏死因子-α蛋白酶抑制剂(TAPI-1),是ADAMs抑制剂,在HEK-293细胞中可稳定表达M3 muscarinic受体,降低了其本构性和肌红蛋白受体刺激的sAPP的释放量。然而,前者对TAPI-1(IC(50)=8.09μm)比后者(IC(50)=3.61微米)更不敏感,这表明这些过程可能是由不同的金属蛋白酶介导的。在TACE瞬时转染的细胞中,组成型SAPPα释放增加了几倍,并且这种增加与TACE表达成正比。相反,毒蕈碱受体激活的SAPPα释放在TACE转染剂中没有改变。共转染APP(695)的TACE依赖性本构释放受TAPI-1抑制,IC(50)为0.92μm,其值显著低于IC(50)S,以抑制内源性分泌酶介导的本构或受体调节的SAPPα脱落。结果表明,TACE能够催化APP的组成型α分泌切割,但亚当家族中的额外成员可能介导SeAP-alpha在HEK-293细胞中的内源性组成和受体偶联释放。

    产品描述

    TAPI-1 是一种ADAM17/TACE抑制剂, 其对细胞因子受体有抑制作用。

    靶点

    ADAM17/TACE 

    体外研究

    TAPI-1防止未受激的和PMA诱导的可溶性TNF-alpha,p60 TNFR,和IL-6R从单核细胞系,THP-1,以及人外周血单核细胞中释放。 TAPI-1抑制TACE依赖性组成型共转染APP(695)的释放。在人造血干细胞系LI90中, TAPI-1减弱Ang II诱导的EGFR反式激活和细胞增殖。在pSS唾液腺衍生的上皮细胞中,TAPI-1与EGFR抑制剂AG1478使AREG/EGFR/ERK信号通路失活,并减少促炎性细胞因子释放。

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    用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。TAPI-1 是一种ADAM17/TACE抑制剂, 其对细胞因子受体有抑制作用。可用于相关科研领域的研究。
    储液配置

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    2.0016 mL

    10.0080 mL

    20.0160 mL

    5 mM

    0.4003 mL

    2.0016 mL

    4.0032 mL

    10 mM

    0.2002 mL

    1.0008 mL

    2.0016 mL

    50 mM

    0.0400 mL

    0.2002 mL

    0.4003 mL

    经典实验操作(仅供参考)

    细胞实验
    • Cell lines: LI90 细胞
    • Concentrations: 20 μM
    • Incubation Time: 60小时
    • Method: 五千个细胞接种到96孔板中,它们的活性通过CellTiter-Glo发光细胞活性测定法评估。除去血清24小时后,用每种抑制剂和拮抗剂预处理和没有预处理过的细胞用Ang II处理60小时。然后在板的每个孔中加入测定底物 ,样品使用光度计进行评估。

    【注意
    我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
    部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。
    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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