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Avitinib maleate
Avitinib maleate
Avitinib maleate
商品货号:MB2890
CAS 号:1557268-88-8
英文名字:艾维替尼马来酸盐
质量标准:>98%,BR
分子式:C30H30FN7O6
  • 包装规格:
    规格 库存 发货时间
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    25mg [¥2000.00]15 现货一周内发货
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    Avitinib maleate;艾维替尼马来酸盐
    分子式:C30H30FN7O6   分子量:603.6
    简介:艾维替尼马来酸盐  Avitinib maleate是一种基于吡咯并嘧啶的不可逆的表皮生长因子受体 (EGFR) 抑制剂,IC50 值为7.68 nM。
    别名:2-Propenamide, N-[3-[[2-[[3-fluoro-4-(4-methyl-1-piperazinyl)phenyl]amino]-7H-pyrrolo[2,3- d]pyrimidin-4-yl]oxy]phenyl]-, (2Z)-2-butenedioate (1:1)
    物理性状及指标:
    外观:…………………淡黄色至黄色固体
    溶解性:………………DMSO: ≥300 mg/mL
    纯度:…………………>98%,BR
    储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥
    生物活性及研究进展

    产品描述

    艾维替尼马来酸盐 Avitinib maleate是一种基于吡咯并嘧啶的不可逆的表皮生长因子受体 (EGFR) 抑制剂,IC50 值为7.68 nM。

    靶点

    EGFR
    7.68 nM (IC50)

    体外研究

    Avitinib在结构上不同于以前报道的基于嘧啶的不可逆EGFR抑制剂,如奥西米尼(osimertinib)和洛昔替尼(rociletinib)。 Avitinib专门设计用于抑制EGFR活性突变,T790M获得耐药突变,同时节省野生型EGFR。 与野生型EGFR相比,Avitinib选择性抑制EGFR活性和T790M突变,效价增加高达298倍。 Avitinib表现出强效的抑制活性,对EGFR L858R / T790M双重突变的IC50值为0.18 nM,比野生型EGFR的效价高近43倍(IC50 = 7.68 nM)。 Avitinib选择性抑制突变型EGFR磷酸化,NCI-H1975和NIH / 3T3_TC32T8细胞的IC50值分别为7.3 nM和2.8 nM,比A431中抑制野生型EGFR的灵敏度高115和298倍。

    体内研究

    每日500毫克/公斤剂量口服阿维替尼可使EGFR活性和T790M突变的肿瘤完全缓解143天以上,且无体重减轻。 测试了avitinib的三种主要代谢物,并且未显示野生型EGFR抑制和脱靶效应,例如抑制IGF-1R。 Avitinib在非小细胞肺癌(NSCLC)患者中安全,剂量范围为50 mg至550 mg,每天一次,未检测到高血糖症和其他严重不良反应,如3级QT间期延长。

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    Raf265 derivative

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    SAR131675

    MB3944

    Semaxanib (SU5416)

    用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。艾维替尼马来酸盐 Avitinib maleate是一种基于吡咯并嘧啶的不可逆的表皮生长因子受体 (EGFR) 抑制剂, 用于肿瘤、癌症等相关科研领域研究。
    储液配置

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    1.6567 mL

    8.2836 mL

    16.5673 mL

    5 mM

    0.3313 mL

    1.6567 mL

    3.3135 mL

    10 mM

    0.1657 mL

    0.8284 mL

    1.6567 mL

    经典实验操作(仅供参考)

    细胞实验
    • 通过细胞活力试剂WST-1测定细胞增殖。 将细胞以最佳密度接种到96孔板上并温育24小时,然后用avitinib处理72小时。 然后通过用WST-1试剂孵育细胞2-3小时来测定细胞活力

    动物实验

    • Avitinib在0.5%MC中制备。
    • 大鼠:为了评估阿维替尼潜在的皮肤毒性,使用大鼠模型。 大鼠每天服用300 mg / kg的avitinib 4周,对照组服用50 mg / kg的吉非替尼或载体对照(0.5%MC)。
    • 小鼠:当赋形剂对照组的TV值达到约2000mm 3时,用载体对照(0.5%MC),12.5mg / kg和50mg / kg剂量水平的阿维替尼口服NCI-H1975荷瘤小鼠17天。 在给药17天后,处死载体对照组中的动物,而在avitinib组中的动物不断每天以500mg / kg的剂量增加给药,直至试验小鼠不能耐受治疗。 每周测量鼠标体重和电视两次。 然后将TV用于计算肿瘤抑制率和肿瘤退化率

    【注意
    我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
    部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

    备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。
     

    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。
    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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