WB (western blot)系列产品开学促销【详情
公告:关于美仑生物赠送预制胶发货时间推迟的通知详情
400-659-9898
 
400-659-9898 登陆立即注册账户余额:|我的订单 |积分兑换
   
购物车 0 件
专业顾问
  免费热线:400-659-9898
  我们将竭诚为您服务
 
推荐产品
 
牛血清白蛋白(BSA);牛血清白蛋白组分五
盐酸多柔比星/盐酸阿霉素
Meilunbio®飞克特超敏ECL发光液(100ML)
细胞增殖及毒性检测试剂盒(CCK-8),100T增强型
紫杉醇
水溶性两性霉素B(Meilunbio)
 
 
当前位置: 首页 > 信号通路研究 > DPP-4 > Gemigliptin
Gemigliptin
Gemigliptin
Gemigliptin
商品货号:MB0765
CAS 号:911637-19-9
英文名字:吉格列汀酒石酸盐
质量标准:>98%,BR
分子式:C18H19F8N5O2
  • 包装规格:
    规格 库存 发货时间
    10MG [¥1000.00]0 货期待确认
  • 购买数量:
  • 会员尊享价:

    商品信息

    质检证书(coa)

    说明书下载

    Gemigliptin;吉格列汀酒石酸盐
    分子式:C18H19F8N5O2    分子量:489.37
    简介:Gemigliptin 是高度选择性的二肽基肽酶4 (dipeptidyl peptidase 4 (DPP4)) 抑制剂。
    别名: (S)-1-(2-amino-4-(2,4-bis(trifluoromethyl)-5,8-dihydropyrido[3,4-d]pyrimidin-7(6H)-yl)-4-oxobutyl)-5,5-difluoropiperidin-2-one hydrochloride; LC15-0444
    物理性状及指标:
    外观:…………………固体
    溶解性:………………Soluble in DMSO
    纯度:…………………>98%,BR
    储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥
    生物活性及研究进展
    新型二肽基肽酶(DPP)-4抑制剂Gemigliptin被批准用作单一疗法或联合治疗以治疗T2DM患者的高血糖症。在这项研究中,我们调查了gemigliptin的体外和体内药理学特征,并将它们与其他DPP-4抑制剂进行比较。 Gemigliptin是一种可逆的竞争性抑制剂,Ki值为7.25±0.67nM。来自人类,大鼠,狗和猴子的血浆中显示出类似的效力。Gemigliptin抑制DPP-4的动力学表现为与西他列汀(快速开启和快速开启速率)或维格列汀(缓慢开启和慢速开启)相比快速缔合和缓慢解离速率。另外,对于DPP-4相对于各种蛋白酶和肽酶,包括DPP-8,DPP-9和成纤维细胞活化蛋白(FAP)-α,Gemigliptin显示出至少> 23,000倍的选择性。在大鼠,狗和猴中,与西他列汀相比,Gemigliptin在体内显示更有效的DPP-4抑制活性。在小鼠和狗中,Gemigliptin通过DPP-4抑制阻止了活性胰高血糖素样肽-1的降解,其在口服葡萄糖耐量试验期间通过增加胰岛素分泌和降低胰高血糖素分泌而改善葡萄糖耐受性。在饮食诱导的肥胖小鼠和高脂饮食/链脲佐菌素诱导的糖尿病小鼠中评估了Gemigliptin的长期抗高血糖作用。 Gemigliptin剂量依赖性地降低血红蛋白A1c(HbA1c)水平并改善β细胞损伤。总之,Gemigliptin是一种有效的长效高选择性DPP-4抑制剂,可作为T2DM长期治疗的安全有效药物。

    产品描述

    Gemigliptin是高度选择性的二肽基肽酶4 (dipeptidyl peptidase 4 (DPP4)) 抑制剂。

    靶点

    Ki: 7.25 nM (DPP4)

    体外研究

    在体外测定中,Gemigliptin剂量依赖性地抑制甲基乙二醛修饰的AGE-牛血清白蛋白(BSA)的形成(IC 50 = 11.69mM)。 AGE-胶原交联试验显示,Gemigliptin对AGE-BSA交联鼠尾腱胶原蛋白具有有效的抑制作用(IC 50 = 1.39mM)。 另外,gemigliptin以浓度依赖性方式直接捕获甲基乙二醛。 Gemigliptin是一种可逆的竞争性抑制剂,Ki值为7.25±0.67 nM。 Gemigliptin对各种蛋白酶和肽酶(包括DPP-8,DPP-9和成纤维细胞活化蛋白(FAP)-α)的DPP-4选择性至少> 23,000倍

    体内研究

    在T2DMdb / db小鼠中,gemigliptin的施用抑制晚期糖基化终产物(AGE)的血清水平升高。 在小鼠和狗中,Gemigliptin通过DPP-4抑制来防止活性胰高血糖素样肽-1的降解,其在口服葡萄糖耐量测试期间通过增加胰岛素分泌和降低胰高血糖素分泌来改善葡萄糖耐受性.

    美仑相关产品推荐

    Streptozocin;糖尿病建模剂

    MB0041

    阿脲;四氧嘧啶(用于糖尿病造模)

    MB1496

    磷酸西他列汀;Sitagliptin

    MB1671

    沙格列汀;Saxagliptin HCl

    MB1789

    维格列汀;Vildagliptin

    MB3462

    利拉利汀;Linagliptin

    MB3850

    特力利汀;Teneligliptin

    MB5527

    曲格列汀;Trelagliptin

    MB5541

    曲格列汀琥珀酸盐;Trelagliptin

    MB5554

    阿格列汀;Alogliptin benzoate

    MB5600

    Diprotin A

    MB2139

    Omarigliptin

    用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。Gemigliptin是高度选择性的二肽基肽酶4 (dipeptidyl peptidase 4 (DPP4)) 抑制剂。用于2型糖尿病相关领域的科学研究。
    储液配置

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    2.0435 mL

    10.2174 mL

    20.4349 mL

    5 mM

    0.4087 mL

    2.0435 mL

    4.0870 mL

    10 mM

    0.2043 mL

    1.0217 mL

    2.0435 mL

    经典实验操作(仅供参考)

    激酶实验
    • 用GLY-Pro PNA连续分光光度法测定吉普利汀在DPP-4上的酶动力学。简单地说,通过测量在稳态条件下由DPP-4酶裂解底物GLY PR-PNA引起的吸光度(在390 nm)来确定DPP-4活性的抑制。酶活性定义为5至15分钟的斜率(mod/min)。用Lineweaver Burk图评价抑制模式,并用曲线拟合程序确定KI。

    动物实验

    • 小鼠
    • 将七周龄雄性C57BL/KSJ DB/db小鼠及其瘦肉窝(DB/y,正常)随机分为三组(n=10)。一组DB/DB小鼠口服格列吡汀(100 mg/kg体重),另一组通过口服灌胃给予相同量的车辆12周。非糖尿病患者接受相同的车辆治疗。每周测量血糖水平和体重。

    【注意
    我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
    部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。
    http://www.meilune.com/article.php?id=374

    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

    http://www.meilune.com/article.php?id=374

    请输入货号:


    请输入批号:
    请输入货号:
    新手指引
    会员体系
    购物流程
    服务协议
    支付方式
    线下支付
    在线支付
    配送方式
    配送范围
    配送费用
    配送时间
    售后服务
    质量异议
    产品应用
    退换货流程
    帮助中心
    用户注册
    找回密码
    关于我们
    公司简介 | 快递查询 | 联系我们 | 官方Blog | 生意宝 | 爱化学 | ChemicalBook
    电话:0411-66771943, 66771942, 82593920
    传真:0411-82593613, 66771945, | 电子邮件:sales@meilune.com
    技术咨询及投诉:tech@meilune.com
    所有的产品和服务只应用于科学研究,不得用于人体,我们不提供产品和服务给任何个人
    © 2005-2019 大连美仑生物技术有限公司 版权所有,并保留所有权利。 ICP备案证书号:辽ICP备10016015号-4
    扫描关注美仑生物试剂专家,咨询订购更方便!   首单有礼!!!