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AZD1656
AZD1656
AZD1656
商品货号:MB6088
CAS 号:919783-22-5
英文名字:AZD-1656
质量标准:>98%,BR
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    AZD1656;AZD-1656
    分子式: C24H26N6O5    分子量:478.50
    简介:AZD1656是葡萄糖激酶激活剂。
    别名:
    AZD1656;AZD-1656;3-[5-(azetidine-1-carbonyl)pyrazin-2-yl]oxy-5-[(2S)-1-methoxypropan-2-yl]oxy-N-(5-methylpyrazin-2-yl)benzamide
    物理性状及指标:
    外观:…………………结晶性粉末
    溶解性:………………Water  Insoluble
    纯度:…………………>98%,BR
    储存条件:2-8℃,避光防潮密闭干燥
    生物活性及研究进展:
    糖尿病是一种常见的内分泌代谢性疾病,其基本病理特点为胰岛素分泌绝对或相对不足,或外周组织对胰岛素不敏感,引起以糖代谢紊乱为主,包括脂肪、蛋白质代谢紊乱的一种全身性疾病。糖尿病分为1型糖尿病、2型糖尿病、妊娠糖尿病及其他特殊类型的糖尿病,其中2型糖尿病患者约占95%。2型糖尿病的发病原因是胰岛素抵抗和胰岛素分泌不足的合并存在,总的结果导致患者体内的胰岛素处于一种相对缺乏状态。
    单药葡萄糖激酶激活剂AZD1656在2型糖尿病患者中有降糖作用。一项随机、双盲、安慰剂对照研究实验显示。患者(n = 224)随机分为AZD1656(40-200, 20-140或10-80 mg滴定剂量)或安慰剂。主要变量是糖基化血红蛋白(HbA1c)从基线到4个月的安慰剂校正变化。对空腹血糖(FPG)的影响和安全性也进行了评估。在治疗的头两个月,使用AZD1656和安慰剂的HbA1c在数值上比基线减少0.3-0.8%,使用安慰剂的0.1%,之后AZD1656的疗效开始下降。对于AZD1656 40-200 mg组与安慰剂组,从基线到4个月的HbA1c变化不显著[平均(95% CI)安慰剂校正变化:-0.22 (-0.65,0.20)%;p = 0.30)。另外两组AZD1656剂量组未进行正式显著性检测。与安慰剂相比,服用AZD1656的患者在4个月后达到HbA1c 7%的比例更高,但应答率较低。FPG的结果反映了HbA1c的结果。AZD1656很少出现低血糖,也没有出现安全隐患。
    生物活性

    产品描述

    AZD1656是一种有效的、选择性的、口服的、可获得的、葡萄糖激酶激活剂,已在糖尿病患者口服片剂的2b期临床试验中进行了研究。(EC50 =0.057μM)、大鼠(0.072μM)

    体内研究

    给正常动物服用AZD1656可显著降低血糖和其他与正常葡萄糖稳态紊乱相关的变化。在6个月的大鼠和狗的毒理学研究中,低血糖是限制剂量的。主要的发现,Wallerian神经变性和骨骼肌坏死,1个月和6个月大鼠的研究被认为是慢性低血糖的后果。

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    用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。AZD1656 是葡萄糖激酶激活剂。在2型糖尿病患者中有降糖作用。可用于糖尿病等相关科研领域的研究。
    【注意
    我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
    部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

    备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。
     

    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。
    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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