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Savolitinib(AZD6094, HMPL-504)
Savolitinib(AZD6094, HMPL-504)
Savolitinib(AZD6094, HMPL-504)
商品货号:MB5262
CAS 号:1313725-88-0
英文名字:Savolitinib(AZD6094, HMPL-504)
质量标准:>98%,BR
分子式:C17H15N9
  • 包装规格:
    规格 库存 发货时间
    2MG [¥680.00]15 现货
    5MG [¥1200.00]15 现货
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    商品信息

    质检证书(coa)

    说明书下载

    简介:Savolitinib (volitinib, AZD6094, HMPL-504)是新型的、有效的、选择性的MET抑制剂,在对多种病例迹象中进行临床研发,如乳头状肾细胞癌。其对c-Met和p-Met的IC50分别为5 nM和3 nM。相对于所检测的274种激酶,Savolitinib对c-Met具有精确的选择性。
     

    相关谱图:

    HNMR

    理化数据:

     

    分子量

    345.36

    化学式

    C17H15N9

    CAS

    1313725-88-0

    稳定性

    3 years -20°C powder

    2 years -80°C in solvent

    溶解性

    DMSO

    16 mg/mL (46.32 mM)

    Water

    Insoluble

    Ethanol

    Insoluble

    生物活性

    产品描述

    Savolitinib (volitinib, AZD6094, HMPL-504)是新型的、有效的、选择性的MET抑制剂,在对多种病例迹象中进行临床研发,如乳头状肾细胞癌。其对c-Met和p-Met的IC50分别为5 nM和3 nM。相对于所检测的274种激酶,Savolitinib对c-Met具有精确的选择性。

    靶点

    p-Met (Cell-free assay)

    c-Met (Cell-free assay)

    3 nM

    5 nM

    体外研究

    Volitinib具有精确的激酶选择性和效力。在胃癌细胞株面板中,Volitinib具有高选择性,在cMET调节异常的细胞系中有效地抑制细胞生长(EC50的范围为0.6 nM/L-12.5 nM/L)。Volitinib具有良好的细胞膜通透性,在Caco-2细胞单层中没有外排转运。在人类肝脏微粒体中,Volitinib没有显著地可逆性或基于机理的CYP抑制作用。在人类肝脏细胞中,也不诱导CYP1A2和CYP3A4。

    体内研究

    在小鼠药代动力学研究实验中(ICR小鼠),Volitinib的清除率是4.28 L/(h·kg),半衰期为1.7小时。尽管其口服生物利用度仅为中等水平(F=27.2%),但其总的血浆暴露量高。在皮下注射U87MG的异种移植瘤模型中,Volitinib具有剂量依赖性的肿瘤生长抑制作用。其处理将导致c-MET信号的药效学的调整,在3/3 cMET-dysregulated GC PDX模型中形成有效的肿瘤瘀。Volitinib具有中等的血浆蛋白结合率,在大鼠、狗和人类中为60%~60%,在小鼠中为40%,在猴子中为80%;在大鼠中,volitinib在不同的组织器官中广泛分布,在肝脏、肾脏中具有高暴露量,而在脑、脊髓和睾丸中的暴露量低于血浆暴露量。在小鼠、大鼠、狗的药代动力学研究中,Volitinib具有快速的口服吸收率(Tmax<2.5 h)和高暴露量,口服生物利用度分别为27.2%, 42.6%, 86.3%,体内清除率(CL)分别为11.0, 11.8和3.5 mL/min/kg,在稳定状态下的分布体积(Vss)分别为0.4, 1.4和1.4 L/kg。在大鼠中,剂量为1-25 mg/kg的Volitinib具有线性药代动力学特征,而在狗中,浓度为2-10 mg/kg的Volitinib具有先行药代动力学。食物的摄取对其在狗中的药代动力学几乎没有影响。而在猴子中,volitinib具有高的提取率(CL=17.2 mL/min/kg)。在猴子中,volitinib的低口服生物利用度可能是过度的首关提取所造成。总的来说,volitinib具有良好的临床前PK/ADME属性

    实验操作(仅供参考)

    细胞实验:
    • Cell lines: NCI-H441细胞
    • Concentrations: --
    • Incubation Time: 1 h
    • Method:

    将NCI-H441细胞以15,000 cells/孔的密度铺于96孔板,予以含10%FBS的RPMI-1640培养基进行培养。培养过夜后,用逐级稀释的待检测化合物对细胞进行处理,37℃处理1小时。然后将培养基移除,加入100 μL/孔的lysis buffer对细胞进行裂解。将含有cell lysate的孔板置于-80℃过夜。第二天,将孔板置于冰上融解,轻轻混匀。将25 μL/孔的融解产物加入到包被有anti-p-Met抗体的试验板,检测p-c-Met信号。在450 nm和570 nm处检测p-c-Met水平。

    动物实验:

    • Animal Models: Female athymic mice
    • Formulation: 0.5% CMC-Na (oral); 0.25% DMSO, 10% Solutol, 10% Ethanol and 79.75% Saline (i.v.)
    • Dosages: 1.0, 2.5 and 10.0 mg/kg (oral); 2.5 mg/kg (i.v.)
    • Administration: oral administration/i.v.
    备注:所有报价均已含国内快递费及发票费用。库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。
     

    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。
    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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