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OTSSP167
OTSSP167
OTSSP167
商品货号:MB5658
CAS 号:1431697-89-0
英文名字:OTS167
质量标准:>98%,BR
分子式:C25H28Cl2N4O2
  • 包装规格:
    规格 库存 发货时间
    5mg [¥1300.00]15 现货
  • 购买数量:
  • 会员尊享价:

    商品信息

    质检证书(coa)

    说明书下载

    简介OTSSP167是高效的MELK(母体胚胎亮氨酸拉链激酶)抑制剂,IC50为0.41 nM。

    理化数据

    分子量

    487.42

    化学式

    C25H28Cl2N4O2

    CAS

    1431697-89-0

    稳定性

    3 years -20°C powder

    溶解性

    DMSO

    0.5 mg/mL warmed (1.02 mM)

    Water

    Insoluble

    Ethanol

    Insoluble

    储液配置

    浓度 溶剂体积(DMSO) 质量

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    2.0516 mL

    10.2581 mL

    20.5162 mL

    生物活性

    产品描述

    OTSSP167是高效的MELK(母体胚胎亮氨酸拉链激酶)抑制剂,IC50为0.41 nM。

    特性

    MELK-selective inhibitor.

    靶点

    MELK (Cell-free assay)

    0.41 nM

    体外研究

    OTSSP167抑制A549, T47D, DU4475, 和 22Rv1 癌细胞,这些癌细胞中MELK高水平表达,IC50分别为6.7, 4.3, 2.3, 和6.0 nM。OTSSP167抑制PSMA1(蛋白酶体亚基α-1型)和DBNL(Drebrin样的)的磷酸化,PSMA1和DBNL是新型MELK底物,对干细胞的特征和侵袭是至关重要的。OTSSP167通过抑制PSMA1的磷酸化,而抑制乳腺癌细胞形成微球体。

    体内研究

    OTSSP167通过静脉注射和口服给药给药小鼠,使用乳腺,肺,前列腺,及胰腺癌细胞系进行移植瘤研究,OTSSP167具有显著的抑制肿瘤生长效果。OTSSP167按 20 mg/kg剂量静脉注射处理MDA-MB-231模型,每两天处理一次,产生的肿瘤生长抑制率(TGI)为73%,按10 mg/kg剂量口服处理,每天一次,生长抑制率(TGI)为72%。OTSSP167作用于多种癌症类型,具有剂量依赖性,及MELK依赖性,对体重丢失没有或很少有影响

    实验操作(仅供参考)

    激酶实验:

    体外激酶实验:
    MELK重组蛋白(0.4 μg) 与5 μg 每种底物在含30 mM Tris-HCl (pH), 10 mM DTT, 40 mM NaF, 10 mM MgCl2, 0.1 mM EGTA(含 50 μM 冰冻-ATP),和10 Ci [γ-32P]ATP 的20 μL 激酶缓冲液中在30°C下混合30分钟。加入SDS样本缓冲液终止反应,然后煮沸5分钟,再进行SDS-PAGE。烘干凝胶,在室温下使用增感屏进行放射自显影。OTSSP167(终浓度为10 nM)溶解在DMSO中,并加入到激酶缓冲液中,然后进行温育。

    细胞实验:

    • Cell lines: A549, T47D, DU4475, 和22Rv1, HT1197
    • Concentrations: 0.005-0.1 μM
    • Incubation Time: 72 小时
    • Method: 细胞计数 Kit-8

    动物实验:

    • Animal Models: MDA-MB-231, A549, DU145 移植瘤
    • Formulation: 0.5% 甲基纤维素
    • Dosages: 1 mg/kg , 5mg/kg ,10 mg/kg, 20 mg/kg
    • Administration: 口服处理
    备注:所有报价均已含国内快递费及发票费用。库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。
     

    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。
    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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