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JZL 184
JZL 184
JZL 184
商品货号:MB4417
CAS 号:1101854-58-3
英文名字:JZL184
质量标准:>98%,BR
分子式:C27H24N2O9
  • 包装规格:
    规格 库存 发货时间
    10MG [¥500.00]15 现货
    50MG [¥1800.00]15 现货
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    商品信息

    质检证书(coa)

    说明书下载

    简介:JZL 184 是第一个选择性的Monoacylglycerol lipase (MAGL)(单酰基甘油脂肪酶)抑制剂,IC50为8 nM。
     

    相关谱图:

    HNMR

    理化数据

     

    分子量

    520.49

    化学式

    C27H24N2O9

    CAS

    1101854-58-3

    稳定性

    3 years -20°C powder

    溶解性

    DMSO

    100 mg/mL (192.12 mM)

    Water

    Insoluble

    Ethanol

    Insoluble

    储液配置

    浓度 溶剂体积(DMSO) 质量

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    1.9213 mL

    9.6063 mL

    19.2127 mL

    5 mM

    0.3843 mL

    1.9213 mL

    3.8425 mL

    10 mM

    0.1921 mL

    0.9606 mL

    1.9213 mL

    50 mM

    0.0384 mL

    0.1921 mL

    0.3843 mL

    生物活性

    产品描述

    JZL 184 是第一个选择性的Monoacylglycerol lipase (MAGL)(单酰基甘油脂肪酶)抑制剂,IC50为8 nM。

    靶点

    MAGL

    8 nM

    体外研究

    JZL184是用于研究内源性2-AG的信号的作用的有用工具。 JZL184时间依赖性地抑制MAGL,选择性为FAAH的300倍以上。JZL184不与CB1或CB2受体相互作用,并且不抑制2-AG的生物合成酶的二酰基甘油脂肪酶-α和二酰基甘油脂肪酶-β,或花生四烯酸动员酶胞浆型磷脂酶A2组IVA

    体内研究

    JZL184快速而持续地抑制小鼠脑2-AG水解酶活性,从而导致内源性2-AG水平升高8倍并维持至少8小时。 JZL184处理的小鼠表现出的CB1依赖性行为影响范围广泛,包括镇痛,运动不足和低温,即表明为整个哺乳动物的神经系统2-AG-介导的内源性大麻素信号传导的广泛作用

    实验操作(仅供参考)

    激酶实验:

    基于活性的蛋白质指纹图谱(ABPP:
    小鼠大脑在pH7.5的PBS中Dounce匀浆,随后低速旋转(1,400¡A,5分钟)以清除杂物。将上清液再进行离心分离(64,000¡A,45分钟),以提供细胞质部分在上清液和膜组分的颗粒。将沉淀用超声洗涤并重悬于PBS缓冲液中。在每个级分的总蛋白浓度是使用蛋白测定试剂盒测定。样品储存在-80¡交流直至使用。鼠脑细胞膜蛋白质组,在pH7.5的PBS中稀释至1毫克/毫升,并用不同浓度的抑制剂(1 nM至10 mM)在37¡交流预孵育30分钟,而后添加50毫升FP-罗丹明至终浓度2 mM。用4¡ASDS-PAGE上样缓冲液将反应淬灭,在90¡交流煮沸5分钟,跑SDS-PAGE并使用荧光平板观察条带。

    细胞实验:

    • Cell lines: LOVO, Caco-2, SW480
    • Concentrations: 0.5 μg/μL
    • Incubation Time: 24 小时
    • Method: 1 × 105细胞被分成四个孔腔室玻片上,并用含有BrdU的培养基孵育4小时。BrdU染色进行按照制造商的说明进行操作。

    动物实验:

    • Animal Models: 雄性C57Bl/6小鼠
    • Formulation: 4:1 体积/体积 PEG300/Tween80
    • Dosages: 4-40 毫克/千克
    • Administration: 腹腔注射或口服灌胃
    备注:所有报价均已含国内快递费及发票费用。库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。
     

    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。
    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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