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GSK343
GSK343
GSK343
商品货号:MB3793
CAS 号:1346704-33-3
英文名字:GSK-343
质量标准:>98%,BR
分子式:C31H39N7O2
  • 包装规格:
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    商品信息

    质检证书(coa)

    说明书下载

    GSK343是一种有效的,选择性EZH2抑制剂,无细胞试验中IC50为4 nM,比作用于EZH1选择性高60倍,比作用于其他组蛋白甲基转移酶选择性高1000倍以上。

    理化数据

    分子量

    541.69

    化学式

    C31H39N7O2

    CAS

    1346704-33-3

    稳定性

    3 years -20°C powder

    溶解性

    DMF

    10 mg/mL warmed (18.46 mM)

    Ethanol

    4 mg/mL (7.38 mM)

    DMSO

    1 mg/mL warmed (1.84 mM)

    生物活性

    产品描述

    GSK343是一种有效的,选择性EZH2抑制剂,无细胞试验中IC50为4 nM,比作用于EZH1选择性高60倍,比作用于其他组蛋白甲基转移酶选择性高1000倍以上。

    特性

    一种SGC表观遗传学整合的化学探针。在多种实体瘤中具有潜在用途。

    靶点

    EZH2 (Cell-free assay)

    EZH1 (Cell-free assay)

    4 nM

    240 nM

    体外研究

    GSK343抑制H3K27 (H3K27me3)三甲基化,在HCC1806肺癌细胞中,IC50为174 nM。GSK343有效抑制乳腺癌细胞和前列腺癌细胞的细胞增殖,前列腺癌细胞系LNCaP对GSK343最敏感,IC50为 2.9 μM。GSK343显著抑制EOC细胞的生长,EOC细胞在模拟肿瘤体内微环境的3D人工基底膜细胞外基质(ECM)中进行培养。此外,GSK343也会诱导EOC细胞在3D中的凋亡,并显著抑制EOC细胞的侵染

    实验操作(仅供参考)

    激酶实验:

    体外抗组蛋白甲基转移酶生物试验:
    使用含5种成分的PRC2复合物(Flag-EZH2,EED,SUZ12,AEBP2,RbAp48)测定抗EZH2的活性。试验方案概括如下:10 mM储存的化合物在100%DMSO由固体制备。11点连续稀释的样板在384孔板(1:3 稀释,柱6和18是等体积的DMSO对照)中制备,使用声分配技术分装到测定备用板以制备一个100 nL的化合物样本和DMSO对照。实验条件由等体积的10 nM EZH2添加物和基底溶液(5 微克µg/毫升HeLa 核小体和0.25 µM [3H]-SAM)组成,使用多点结合分配到试验板中。反应板培育1小时,用包含0.1 mM未标记SAM的0.5毫克/毫升PS-PEI成像珠(RPNQ0098)等体积添加物淬灭。将平板密封,暗适应30分钟,5分钟端点发光图像通过Viewlux成像仪获得。板统计数据,如Z’和背景信号,以及剂量响应曲线通过活性BaseXE进行分析。EZH1的体外生物活性,以作为5个成员PRC2复合物的一部分通过384孔SPA试验进行评估,与EZH2相同。EZH1 和 EZH2的缓冲液成分,试剂配方,复板制备,淬灭条件和数据分析是相同的,终测试浓度为20 nM EZH1,5 μM/mL HeLa 核小体和0.25 μM [3H]-SAM。进一步的数据分析,pIC50的枢轴和可视化由TIBCO Spotfire激活。化合物分布在Reaction Biology Corp. (Malvern, PA)上,以评估他们在组蛋白甲基转移酶试验中的抑制作用。甲基转移酶的活性通过HotSpot技术,微型放射性同位素系滤膜结合测定法进行评估。将抑制剂溶解在二甲基亚砜(DMSO),测试浓度达到100 uM,最终DMSO浓度为2%。缓冲液包含所给浓度的甲基转移酶,和附表中的优选基底,在化合物存在下预培养10分钟。加入1 uM S-腺苷-L-[甲基-3H]甲硫氨酸(SAM)启动反应,在30℃下培育60分钟,随后转移到P81滤纸,并在检测前用PBS清洗。

    细胞实验:

    • Cell lines: 乳腺癌细胞系(HCC1806, Sk-Br-3, ZR-75-1),前列腺癌细胞系(DU145, PC3, LNCaP)
    • Concentrations: ~50 μM
    • Incubation Time: 6天
    • Method: 为计算癌细胞系不同的倍增率,最佳的细胞接种通过检测所有细胞系在384孔板以一系列接种密度培养6天经验性确定。随后,细胞以最佳接种密度接种,并使其附着过夜。细胞以一式两份用20点2倍稀释系列的化合物或0.147% DMSO (载体对照)处理,并在37℃于5% CO2中培育6天。然后将细胞用每孔25微升CellTiter-Glo裂解细胞,化学发光用TECAN Safire2酶标仪测定。此外,未处理板中的细胞在加入化合物(T0)定量起始细胞数时采集。处理6天后的CTG值表示成T0值的百分数,标绘成化合物浓度的函数。数据用四参数方程拟合以产生浓度反应曲线,并获得抑制50%生长所需的化合物浓度(gIC50)。

    储液配置

    浓度 溶剂体积(DMF) 质量

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    1.8461 mL

    9.2304 mL

    18.4607 mL

    5 mM

    0.3692 mL

    1.8461 mL

    3.6921 mL

    10 mM

    0.1846 mL

    0.9230 mL

    1.8461 mL

    备注:所有报价均已含国内快递费及发票费用。库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。
     

     我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。
    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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