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NCB-0846
NCB-0846
NCB-0846
商品货号:MB5300
CAS 号:1792999-26-8
英文名字:NCB0846
质量标准:>98%,BR
分子式:C21H21N5O2
  • 包装规格:
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    商品信息

    质检证书(coa)

    说明书下载

    NCB-0846是一种新型的、口服的Wnt小分子化合物抑制剂,抑制TNIK (TRAF2 and NCK-Interacting Kinase)的IC50为21 nM。

    相关谱图:

    HNMR

    理化数据

    分子量

    375.42

    化学式

    C21H21N5O2

    CAS

    1792999-26-8

    稳定性

    3 years -20°C powder

    溶解性

    DMSO

    75 mg/mL warmed (199.77 mM)

    Ethanol

    2 mg/mL warmed (5.32 mM)

    Water

    Insoluble

    生物活性

    产品描述

    NCB-0846是一种新型的、口服的Wnt小分子化合物抑制剂,抑制TNIK (TRAF2 and NCK-Interacting Kinase)的IC50为21 nM。

    靶点

    TNIK (Cell-free assay)

    21 nM

    体外研究

    NCB-0846抑制Wnt信号,具有抗肿瘤和抗CSC活性。NCB-0846与处于非活性构象的TNIK结合,抑制TNIK的IC50为21 nM。它还能抑制FLT3、JAK3、PDGFRα, TRKA, CDK2/CycA2, 和HGK(>80% at 0.1 μM)。NCB-0846在0.1-0.3 μM的浓度范围内,诱导TNIK磷酸化的TCF加快迁移;并在浓度为3 μM时,抑制TCF4的磷酸化。此外,NCB-0846可抑制TNIK的自我磷酸化。在Wnt3a处理过的HEK293、HCT116(携带CTNNB1突变)、DLD-1(携带APC突变)结直肠癌细胞中,NCB-0846抑制TCF/LEF的转录活性。NCB-0846减少Wnt靶基因AXIN2和MYC的表达以及TNIK靶基因表达,而不影响CCND1的表达。NCB-0846还可在蛋白水平上降低TNIK、AXIN2和cMYC的表达。LRP6和LRP5也受到NCB-0846的影响而下调。在体外,NCB-0846抑制癌细胞生长,使处于sub-G1期的细胞数量增多。它可下调一些假定的结肠直肠CSC标记的表达,如CD44、CD133和ALDH1,减少高表达CSC表面标记(CD44, CD133, CD166, CD29和EpCAM)的细胞数目。NCB-0846还可减少间充质标记的表达(lug, Snail, Twist, Smad2和Vimentin)。然而,胚胎干细胞标记如Oct4, Nanog和Sox2没有被影响。

    体内研究

    在Apcmin/+小鼠中,NCB-0846抑制Wnt信号驱动的肠道肿瘤发生,并抑制结肠直肠癌细胞的克隆球形成和肿瘤形成活性。小鼠(免疫缺陷的异种移植瘤模型)的体重在处理以NCB-0846后下降,但会逐渐恢复。Wnt靶基因(AXIN2, MYC 和 CCND1)在异种移植瘤中的表达也减少,NCB-0846可剂量依赖性地降低小肠肿瘤的尺寸和多样性,显著地移植PDXs (patient-derived xenografts)的生长

    储液配置

    浓度 /溶剂体积(DMSO) /质量

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    2.6637 mL

    13.3184 mL

    26.6368 mL

    5 mM

    0.5327 mL

    2.6637 mL

    5.3274 mL

    10 mM

    0.2664 mL

    1.3318 mL

    2.6637 mL

    50 mM

    0.0533 mL

    0.2664 mL

    0.5327 mL

    实验操作(仅供参考)

    细胞实验:
    • Cell lines: HCT116细胞
    • Concentrations: 1 μM 
    • Incubation Time: 4 或 24 h
    • Method: 将HCT116细胞分别用DMSO(对照组)、1 μM NCB-0846或1 μM NCB-0970处理4或24小时,然后提取其蛋白质进行免疫印迹分析。

    动物实验:

    • Animal Models: 免疫缺陷小鼠 (遗传背景:BALB/c裸鼠)
    • Formulation: DMSO/polyethylene glycol#400/30% 2-hydroxypropyl-β-cyclodextrin solution (10:45:45, v/v)
    • Dosages: 40 或 80 mg/kg BID
    • Administration: 口服填喂法
    备注:所有报价均已含国内快递费及发票费用。库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。
     

    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。
    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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