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Acalabrutinib(ACP-196)
Acalabrutinib(ACP-196)
Acalabrutinib(ACP-196)
商品货号:MB4286
CAS 号:1420477-60-6
英文名字:Acalabrutinib(ACP-196)
质量标准:>98%,BR
分子式:C26H23N7O2
  • 包装规格:
    规格 库存 发货时间
    5MG [¥680.00]15 现货
    25MG [¥1980.00]15 现货
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    商品信息

    质检证书(coa)

    说明书下载

    Acalabrutinib(ACP-196)是选择性的第二代BTK抑制剂,抑制B细胞表面原抗体信号通路的激活。它具有很好的靶标特异性,对BTK的选择性比对其他TEC激酶家族成员如ITK、TXK、BMK和TEC的选择性高323-, 94-, 19-, 9-倍。对EGFR没有活性。

    相关谱图:

    HNMR | HPLC

    理化数据

     

    分子量

    465.51

    化学式

    C26H23N7O2

    CAS

    1420477-60-6

    稳定性

    3 years -20°C powder

    生物活性

    产品描述

    Acalabrutinib(ACP-196)是选择性的第二代BTK抑制剂,抑制B细胞表面原抗体信号通路的激活。它具有很好的靶标特异性,对BTK的选择性比对其他TEC激酶家族成员如ITK、TXK、BMK和TEC的选择性高323-, 94-, 19-, 9-倍。对EGFR没有活性。

    靶点

    BTK (in a human whole-blood CD69 B cell activation assay)

    3nM

    体外研究

    在初级人源慢性淋巴细胞白血病细胞的体外信号检测中,Acalabrutinib抑制下游靶标ERK、IKB、AKT的酪氨酸磷酸化。在9种与BTK半胱氨酸所在位置一致的激酶中,Acalabrutinib对BTK的选择性高于对其他激酶。Acalabrutinib不抑制EGFR、ITK和TEC,对EGFR在Y1068和Y1173位点的磷酸化没有影响。相对于ibrutinib,Acalabrutinib具有更高的IC50值,并几乎对 ITK, EGFR, ERBB2, ERBB4, JAK3, BLK, FGR, FYN, HCK, LCK, LYN, SRC以及YES1的激酶活性没有抑制作用。

    体内研究

    对小鼠进行ACP-196的口服处理,在CD19+脾细胞中抑制了anti-IgM诱导的CD86表达,此抑制作用为剂量依赖性,ED50为0.34 mg/kg。在处理后3h,ACP-196抑制了>90%的CD86表达水平

    溶解性

    DMSO

    93 mg/mL (199.78 mM)

    Ethanol

    93 mg/mL (199.78 mM)

    Water

    Insoluble

    实验操作(仅供参考)

    动物实验:
    • Animal Models: 犬类
    • Formulation: --
    • Dosages: 2.5, 5, 10 mg/kg.
    • Administration: 口服

    储液配置

    浓度 \溶剂体积(DMSO)\ 质量

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    2.1482 mL

    10.7409 mL

    21.4818 mL

    5 mM

    0.4296 mL

    2.1482 mL

    4.2964 mL

    10 mM

    0.2148 mL

    1.0741 mL

    2.1482 mL

    50 mM

    0.0430 mL

    0.2148 mL

    0.4296 mL

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