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Anamorelin
Anamorelin
Anamorelin
商品货号:MB1651
CAS 号:249921-19-5
英文名字:RC-1291; ONO-7643
质量标准:>98%,BR
分子式:C31H42N6O3
  • 包装规格:
    规格 库存 发货时间
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    25MG [¥2800.00]15 现货
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    商品信息

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    RC-1291;ONO-7643;Anamorelin
    分子式:C31H42N6O3   分子量:546.7

    简介: 阿拉莫林  Anamorelin 是一种新型ghrelin receptor 激动剂,FLIPR 检测中,EC50 为 0.74 nM。
    别名:RC-1291;ONO-7643;RC1291;ONO7643;RC 1291;ONO 7643;阿拉莫林; (3R)-1-(2-Methylalanyl-D-tryptophyl)-3-(phenylmethyl)-3-piperidinecarboxylic acid 1,2,2-trimethylhydrazide
    物理性状及指标:
    外观:………………粉末
    溶解性:……………DMSO 100 mg/mL (182.91 mM);Ethanol 79 mg/mL (144.5 mM);Water Insoluble
    含量:………………>98%

    储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
    生物活性

    产品描述

    Anamorelin是一种新型的ghrelin受体激动剂,其EC50值为0.74 nM。

    靶点

    Ki: 0.7 nM (ghrelin receptor)  EC50: 0.74 nM (ghrelin receptor)

    体外研究

    在FLIPR测定中,Anamorelin(ANAM)对生长素释放肽受体显示出显着的激动剂活性,EC50值为0.74nM。 Anamorelin在浓度高达1,000 nM时未观察到明显的拮抗活性。 在结合实验中,Anamorelin与生长素释放肽受体结合,结合亲和常数(Ki)为0.70nM。 在用放射性标记的ibutamoren(35S-MK-677;另一种生长素释放肽受体激动剂)的竞争测定中,还发现Anamorelin(ANAM)以高亲和力结合生长素释放肽受体(IC50 = 0.69nM)。 在与Anamorelin孵育的大鼠垂体细胞中,对GH释放具有剂量依赖性刺激作用,并且效力(EC 50)为1.5nM。 筛选Anamorelin对一组超过100种受体,离子通道,转运蛋白和酶的活性。 阿那瑞林显示出与速激肽神经激肽2(NK2)位点的结合(IC50 =0.021μM); 然而,随后的NK2功能测定证明没有。

    体内研究

    在大鼠中,口服剂量为每日3,10或30 mg/kg的Anamorelin (ANAM)与载具对照组相比,从治疗的第2天到第7天,显著增加了食物摄入量和体重。食物摄入量和体重增加的累积变化与剂量有关,这些变化在所有剂量水平上都显著(P<0.05)。单次口服剂量为3、10或30 mg/kg的Anamorelin使大鼠的血浆GH水平和GH AUC0-6h呈剂量依赖性增加。

    用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。盐酸阿拉莫林是合成的小分子生长激素释放肽模拟物的口服生物可利用的盐酸盐,具有食欲刺激和合成代谢活性。 Anamorelin集中结合并刺激生长激素促分泌素受体(GHSR),从而模仿grhelin的食欲刺激和生长激素释放作用。 GHSR的刺激还可以减少促炎细胞因子TNF-α和白细胞介素-6的产生,其可能在癌症相关的食欲丧失中起直接作用。
    储液配置

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    1.8292 mL

    9.1458 mL

    18.2916 mL

    5 mM

    0.3658 mL

    1.8292 mL

    3.6583 mL

    10 mM

    0.1829 mL

    0.9146 mL

    1.8292 mL

    经典实验操作(仅供参考)

    激酶实验

    对于竞争测定,将阿那瑞林(ANAM)浓度(1pM-10μM)与35S-MK-677一起加入膜中。 通过添加10μM未标记的MK-677来确定非特异性结合。 将混合物在30℃下温育60分钟,然后将样品施加到GF / B过滤器上,其已经用0.5%PEI预处理60分钟。 随后将滤器在0.9%NaCl中洗涤并使用OptiPhase计数器计数。

    动物实验

    将阿那瑞林(ANAM)冷冻保存在-20℃,避光保存至使用时,将其溶解并在蒸馏水中连续稀释至浓度为6,2和0.6mg / mL进行给药。这些工作溶液在5°C下避光保存,并在6天内使用。
    鼠。
    为了评估食物摄入量和体重,将大鼠分为四组:阿诺瑞林3 mg / kg(n = 7),10 mg / kg(n = 7)或30 mg / kg(n = 7),或载体对照(n = 8),并且在单次给药之前和之后0.25,0.5,1,2,3,4,5和6小时收集100μL血液样品。用戊巴比妥钠64.8mg / kg麻醉大鼠。将填充有肝素化盐水溶液的导管插入左股动脉中用于血液收集,并装配有延长管,1mL取样注射器和三通旋塞以允许多余的血液返回。使用大鼠生长激素EIA试剂盒和酶标仪免疫化学测量血浆GH水平。测量一式两份进行。给药后0至6小时(AUC0-6h)的GH浓度曲线下的面积和GH血浆浓度的时间过程进行评估。

    在猪(每组n = 6)中,通过给药导管将阿那瑞林直接给药到胃腔中。在给药前30和15分钟以及给药后0,5,15,30,45,60和120分钟收集血液样品用于GH的刺激分布。动物接受单剂量(3.5mg / kg)或每日一次给药(1mg / kg)7天,并在第一次和第七次阿那瑞林后服用刺激曲线。为了评估IGF-1水平,猪接受安慰剂或阿拉莫林7天(1mg / kg /天),并且接下来的7天两次治疗被交叉。在给药前每天一次采集一份血样。

    【注意
    我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
    部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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