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MI-773 (SAR405838)
MI-773 (SAR405838)
MI-773 (SAR405838)
商品货号:MB3605
CAS 号:1303607-60-4
英文名字:MI-773 (SAR405838)
质量标准:>98%,BR
分子式:C29H34Cl2FN3O3
  • 包装规格:
    规格 库存 发货时间
    5MG [¥1180.00]0 货期待确认
    25MG [¥3980.00]0 货期待确认
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    商品信息

    质检证书(coa)

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    MI-773;SAR405838
    分子式: C29H34Cl2FN3O3  分子量: 562.50

    简介:SAR405838 是一种高效的选择性MDM2抑制剂, 与MDM2结合, Ki值为0.88 nM。
    别名:MI-77301;MI-773;SAR405838;Spiro[3H-indole-3,3'-pyrrolidine]-5'-carboxamide
    物理性状及指标:
    外观:………………白色至类白色粉末
    溶解性:……………DMSO:100 mg/mL (177.77 mM);Water:Insoluble;Ethanol:31 mg/mL warmed (55.11 mM)
    含量:………………>98%

    储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
    生物活性

    产品描述

    MI-773 (SAR405838) 是一种口服生物有效的MDM2拮抗剂,Ki为0.88 nM。Phase 1。

    靶点

    p53

    MDM2 (Cell-free assay)

     

    0.88 nM(Ki)

    体外研究

    MI-773可以和MDM2结合,其Ki值为0.88 nm。MI-773 可有效抑制SJSA-1、RS4;11、LNCaP、 和HCT-116肿瘤细胞的增殖,IC50值分别为0.092 μM、0.089 μM、0.27 μM和0.20 μM。MI-773对p53突变或敲除的肿瘤细胞系表现出高选择性,包括SAOS-2、PC-3、SW620和HCT-116(p53-/-)细胞系,IC50值分别大于10 μM、10 μM、10 μM和20 μM。

    体内研究

    在SJSA 1骨肉瘤、RS4;11急性淋巴细胞白血病、LNCaP前列腺癌和HCT-116结肠癌移植瘤模型中,MI-773(10、30、50、100和200mg/kg,p.o.)均可有效抑制肿瘤生长,其抑制效果为剂量依赖性

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    用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。SAR405838是一种高效的选择性MDM2抑制剂,可用于相关领域的科研实验。
    储液配置

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    1.7778 mL

    8.8889 mL

    17.7778 mL

    5 mM

    0.3556 mL

    1.7778 mL

    3.5556 mL

    10 mM

    0.1778 mL

    0.8889 mL

    1.7778 mL

    50 mM

    0.0356 mL

    0.1778 mL

    0.3556 mL

    经典实验操作(仅供参考)

    激酶实验:

    荧光偏振结合法:
    使用荧光偏振结合法检测MDM2抑制剂和p53肽与MDM2蛋白的亲和性;MI-773与Bcl-2、Bcl-xL、Mcl-1和 β-catenin的亲和性用竞争性荧光偏振结合法检测;与MDMx的亲和性用BioLayer干涉技术检测。

    细胞实验:

    • Cell lines: SJSA-1、RS4;11、LNCaP、SAOS-2、PC-3、SW620、HCT-116和HCT-116(p53-/-)细胞系
    • Concentrations: 100 μM
    • Incubation Time: ~48 小时
    • Method: 细胞增殖抑制实验用水溶性四氮唑盐法检测,细胞死亡用台盼蓝染色法检测。

    动物实验:

    • Animal Models: 负荷SJSA-1骨肉瘤、RS4;11急性淋巴细胞白血病和HCT-116结肠癌的雌性SCID小鼠,负荷LNCaP前列腺癌的雄性SCID小鼠。
    • Formulation: PBS:PEG400:聚氧乙烯蓖麻油 (10%:3%:87%,v/v/v)或TPGS:PEG200 (2%:98%, v/v)
    • Dosages: ~200毫克/千克
    • Administration: 口服给药

    【注意
    我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
    部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

     

    备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。
    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。
    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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