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OTS964
OTS964
OTS964
商品货号:MB5068
CAS 号:1338545-07-5
英文名字:OTS-964
质量标准:>98%,BR
分子式:C23H24N2O2S.HCl
  • 包装规格:
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    商品信息

    质检证书(coa)

    说明书下载

    OTS964是一种有效的TOPK抑制剂,对TOPK具有高的亲和力和选择性,IC50为28 nM。

    理化数据

    分子量

    428.97

    化学式

    C23H24N2O2S.HCl

    CAS

    1338545-07-5

    稳定性

    3 years -20°C powder

    溶解性

    DMSO

    85 mg/mL (198.14 mM)

    Ethanol

    1 mg/mL (2.33 mM)

    Water

    Insoluble

    生物活性

    产品描述

    OTS964是一种有效的TOPK抑制剂,对TOPK具有高的亲和力和选择性,IC50为28 nM。

    靶点

    TOPK (Cell-free assay)

    28 nM

    体外研究

    OTS964能抑制TOPK阳性细胞的生长,IC50值较低:A549 (31 nM), LU-99 (7.6 nM), DU4475 (53 nM), MDAMB- 231 (73 nM), T47D (72 nM), Daudi (25 nM), UM-UC-3 (32 nM), HCT-116 (33 nM),MKN1 (38 nM), MKN45 (39 nM), HepG2 (19 nM), MIAPaca-2 (30 nM), and 22Rv1 (50 nM),而它对TOPK阴性的HT29癌细胞的生长抑制作用相对来说显著减弱,IC50为290 nM。尽管OTS964对Src激酶家族有一定的抑制作用,但OTS964对这些癌细胞生长抑制作用并不与Src激酶c-Src、Fyn和Lyn的表达相关,而是通过TOPK起作用。OTS964在T47D细胞中可诱导胞质分裂缺陷,从而引起凋亡。

    体内研究

    尽管游离化合物的给药会引起造血方面的副作用(白细胞减少、血小板增多),但OTS964的脂质体制剂可有效地消退抑制肿瘤,而不引起小鼠其他的副作用。OTS964抑制TOPK活性、通过造成胞质分裂缺陷而引起后续凋亡,抑制肿瘤的生长。口服OTS964带来的造血毒性只是瞬时效应,白细胞减少的负效应会自然修复,口服该化合物的抗癌效果与其脂质体制剂类似,而口服途径给药更为实用。

    实验操作(仅供参考)

    细胞实验:
    • Cell lines: A549细胞, LU-99细胞, DU4475细胞, MDA-MB-231细胞, T47D细胞, Daudi细胞, UM-UC-3细胞, HCT-116细胞, MKN1细胞, MKN45细胞, HepG2细胞, MIAPaca-2细胞, 22Rv1细胞和HT29细胞
    • Concentrations: --
    • Incubation Time: 72 h
    • Method: 将100 μL细胞以一定的密度铺于96孔板,使其自然生长并黏连附着,过夜。然后将其暴露于检测化合物中,37℃孵育72小时。运用分光光度计,检测450 nm处的吸收光值。所有实验设置复孔3个。

    动物实验:

    • Animal Models: BALB/cSLC-nu/nu 小鼠
    • Formulation: 5% 葡糖
    • Dosages: 40 mg/kg
    • Administration: i.v.
    备注:所有报价均已含国内快递费及发票费用。库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。
     

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