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ICI-118551
ICI-118551
ICI-118551
商品货号:MB3790
CAS 号:1217094-53-5
英文名字:ICI-118551 HCL
质量标准:>98%,BR
分子式:C17H27NO2.HCl
  • 包装规格:
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    商品信息

    质检证书(coa)

    说明书下载

    ICI-118551是高选择性的β2肾上腺素受体拮抗剂,其对β2,β1和β3 受体的Ki值分别为0.7, 49.5和611 nM。

    理化数据

    分子量

    313.86

    化学式

    C17H27NO2.HCl

    CAS

    1217094-53-5

    稳定性

    3 years -20°C powder

    溶解性

    DMSO

    62 mg/mL (197.54 mM)

    Ethanol

    62 mg/mL (197.54 mM)

    Water

    21 mg/mL (66.9 mM)

    生物活性

    产品描述

    ICI-118551是高选择性的β2肾上腺素受体拮抗剂,其对β2,β1和β3 受体的Ki值分别为0.7, 49.5和611 nM。

    靶点

    β2-adrenergic receptor (Cell-free assay)

    β1-adrenergic receptor (Cell-free assay)

    β3-adrenoceptor (Cell-free assay)

    0.7nM(Ki)

    49.5nM(Ki)

    611nM(Ki)

    体外研究

    ICI-118551抑制cAMP的积聚,IC50=1.7 mM。在分离出来的灌注肺模型中,常氧和缺氧状态下,ICI-118551的处理增加肺血管腔直径、降低了肺动脉压。转基因小鼠(高表达β2肾上腺素受体、高G(i)水平)虽然具有正常的基础收缩,但在ICI 118,551处理后,有类似的负性肌力反应。在兔源肌细胞中过表达人源β2肾上腺素受体将加强ICI 118,551的负性肌力作用。在人、兔和小鼠肌细胞中,处理以百日咳毒素灭活G(i)可抑制这类负性肌力作用,过表达Giα2可在正常兔源肌细胞中重新诱导改效应。

    体内研究

    ICI 118,551对β1受体介导的电机械收缩力的缩短、收缩压的提升、肾素的上调没有影响。它和心得安(一种用于治疗心律不齐、心绞痛等的药物)一样,抑制β2受体所介导的舒张压的降低以及去甲肾上腺素的上调。通过ICI 118,551抑制β2受体后,降低了血压。

    实验操作(仅供参考)

    细胞实验:
    • Cell lines: MEF细胞
    • Concentrations: 10μM
    • Incubation Time: 室温2h
    • Method: 将60 μg膜,10 nM [3H]盐酸二氢阿普洛尔以及不同浓度的 ICI 118,551共同孵育进行结合反应。室温2小时后,通过玻璃纤维滤膜进行快速过滤以终止反应。利用液体闪烁计数仪对滤膜中的放射性含量进行检测,非特异性结合则加入1 μM阿普洛尔进行测定。

    动物实验:

    • Animal Models: 8-9周龄雄鼠
    • Formulation: 0.9% NaCl solution
    • Dosages: 1 or 2 mg/kg
    • Administration: i.p.

    备注:所有报价均已含国内快递费及发票费用。库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。
     

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