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Meclizine dihydrochloride
Meclizine dihydrochloride
Meclizine dihydrochloride
商品货号:MB3780
CAS 号:1104-22-9
英文名字:Meclizine dihydrochloride
质量标准:>98%,BR
分子式:C25H27Cl2N2.2HCl
  • 包装规格:
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    商品信息

    质检证书(coa)

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    Meclizine 2HCl 是histamine H1 receptor拮抗剂,用于治疗恶心,晕动病,也是mCAR(组成型雄烷受体激动剂配体)激动剂配体,也是hCAR的反向激动剂。

    理化数据

    分子量

    463.87

    化学式

    C25H27Cl2N2.2HCl

    CAS

    1104-22-9

    稳定性

    3 years 2-8°C powder

    溶解性

    DMSO

    4 mg/mL warmed (8.62 mM)

    Water

    Insoluble

    Ethanol

    Insoluble

    生物活性

    产品描述

    Meclizine 2HCl 是histamine H1 receptor拮抗剂,用于治疗恶心,晕动病,也是mCAR(组成型雄烷受体激动剂配体)激动剂配体,也是hCAR的反向激动剂。

    靶点

    Histamine H1 receptor

    体外研究

    Meclizine 是一种组胺H1受体拮抗剂,用于治疗恶心和晕动病,具有抗胆碱能、中枢神经系统抑制和局部麻醉作用。Meclizine是小鼠CAR激动剂配体(组成型雄甾烷受体),人类CAR的反向激动剂。在体外实验中,Meclizine剂量依赖性增加mCAR反式激活,激活激素受体共激活因子1与受体的结合。相反,在来源于小鼠的只表达hCAR,不表达mCAR的肝脏细胞中,meclizine抑制hCAR转录激活和鲁米那诱导的CAR下游基因,包括细胞色素p450 单氧酶(CYP)2B10,CYP3A11,以及CYP1A2的表达。

    体内研究

    Meclizine处理小鼠会以CAR依赖的方式增加CAR靶基因的表达。在小鼠polyQ毒性细胞模型中, Meclizine降低氧化代谢,抑制细胞凋亡性死亡。

    实验操作(仅供参考)

    细胞实验:
    • Cell lines: HepG2细胞
    • Concentrations: ~10 μM
    • Incubation Time: 24小时
    • Method: HepG2细胞在24孔板DMEM培养基中培养,用包含10%活性炭吸附过的牛血清增补。细胞用磷酸钙转染100 纳克受体表达载体,300纳克荧光素酶报告质粒,以及100纳克pSV2-β-半乳糖苷酶作为转染效率的质控物。转染12小时后加入药物,细胞再培养24小时。裂解细胞,以β-半乳糖苷酶活性作为背景测定荧光素酶活性

    动物实验:

    • Animal Models: 老鼠
    • Formulation: 玉米油
    • Dosages: 100毫克/千克
    • Administration: 腹腔注射

    备注:所有报价均已含国内快递费及发票费用。库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。
     

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