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A-438079 HCl
A-438079 HCl
A-438079 HCl
商品货号:MB3772
CAS 号:899431-18-6
英文名字:A-438079 HCl
质量标准:>98%,BR
分子式:C13H9Cl2N5.HCl
  • 包装规格:
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    商品信息

    质检证书(coa)

    说明书下载

    A-438079 HCl 是一种有效的选择性 P2X7 receptor 拮抗剂,pIC50 为 6.9。

    理化数据

    分子量

    342.61

    化学式

    C13H10Cl3N5

    CAS

    899431-18-6

    稳定性

    3 years 2-8°C powder

    溶解性

    DMSO

    61 mg/mL (178.04 mM)

    Water

    61 mg/mL (178.04 mM)

    Ethanol

    20 mg/mL warmed (58.37 mM)

    生物活性

    产品描述

    A-438079 HCl 是一种有效的选择性 P2X7 receptor 拮抗剂,pIC50 为 6.9。

    靶点

    P2X7 receptor (in 1321N1 cells)

    6.9(pIC50)

    体外研究

    在稳定表达大鼠P2X7受体的1321N1细胞中,A-438079可阻断BzATP-(10 μM)引起的细胞内钙离子浓度变化,其IC50值为321 nM。在浓度达100 μM时,A-438079也是P2X7受体的选择性抑制剂

    体内研究

    癫痫发作后腹腔注射A-438079(5和15 mg/kg)60 min可减少海马区癫痫发作程度和神经元死亡。与相同剂量的苯巴比妥(25 mg/kg)相比,A-438079具有良好的神经保护作用。A-438079可部分显著抑制6-OHDA诱导的纹状体DA存量的耗尽。在HC模型中,A-438079预处理可降低疼痛行为指数。在神经病大鼠模型中,A-438079(80 μmol/kg,静脉注射)可减少不同类别脊髓神经元有害和无害的诱发活性。在SNL和CCI模型中,A-438079(100和300 μmol/kg,腹腔注射)可显著提高撤回阈值。

    实验操作(仅供参考)

    动物实验:
    • Animal Models: Sprague–Dawley雄性大鼠
    • Formulation: Saline
    • Dosages: 30 mg/kg
    • Administration: 腹腔注射
    备注:所有报价均已含国内快递费及发票费用。库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。

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