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JTE-013
JTE-013
JTE-013
商品货号:MB3757
CAS 号:383150-41-2
英文名字:JTE 013
质量标准:>98%,BR
分子式:C17H19Cl2N7O
  • 包装规格:
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    50MG [¥2380.00]15 现货一周内发货
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    商品信息

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    JTE 013;JTE-013      
    分子式:C17H19Cl2N7O  分子量:408.29

    相关谱图:

    HNMR

    简介: JTE-013是选择性sphingosine 1- (S1P)受体拮抗剂。
    别名: 
    1-[1,3-Dimethyl-4-(2-methylethyl)-1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-6-yl]-4-(2,6-dichloro-4-pyridinyl)-semicarbazide
    物理性状及指标:
    外观:………………白色至类白色粉末
    溶解性:……………DMSO:81 mg/mL (198.38 mM);Water :Insoluble;Ethanol:34 mg/mL (83.27 mM)
    含量:………………>98%

    储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
    生物活性

    产品描述

    JTE-013是sphingosine 1-phosphate receptor 2(S1P2)拮抗剂(IC50=17.6 nM)。在超过10 μM的浓度下,对S1P1或S1P3没有作用。在HTC4细胞中,JTE-013拮抗S1P4的Ki值为237 nM。

    靶点

    S1PR2(human) (in CHO cells)

    S1PR2(rat) (in CHO cells)

    17 nM

    22 nM

    体外研究

    JTE-013能逆转S1P2信号通路对血管ECs和平滑肌细胞的细胞迁移的抑制作用。它能够在体外调节内皮细胞紧密连接和屏障功能。JTE-013抑制S1P2信号通路、显著地增强了S1P增加TEER(体外内皮完整性的检测指标)的作用,增强衰老ECs中TJs的形成。

    体内研究

    JTE-013对S1P2的抑制在体内动物细胞中显著地抑制了微血管通透性。它能够在中风的实验动物模型中,通过抑制脑血管通透性、脑内出血的发展、神经血管损伤,调节大脑内皮层的反应。JTE-013在体内、体外模型中减少肥大细胞的激活、气道浸润和血清中组胺和几种细胞因子的含量。在小鼠模型中,JTE-013抑制streptozotocin诱导的血糖升高、胰岛B细胞凋亡以及糖尿病的发生。在新西兰肥胖糖尿病小鼠模型中,在高脂饮食的条件下,JTE-013能够保护胰岛B细胞。对ApoE−/− 小鼠处理以JTE-013能够降低IL-1b和IL-18的血浆浓度,S1P2基因缺陷可减少动脉粥样硬化。JTE-013为治疗炎症疾病如动脉粥样硬化和败血症提供了新方法。

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    用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。JTE-013是选择性sphingosine 1- (S1P)受体拮抗剂。JTE-013对S1P2 (EDG-5)具有高度选择性。抑制S1P与人S1P2受体结合,不拮抗S1P1。本品可用于相关领域的科研实验。
    储液配置

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    2.4492 mL

    12.2462 mL

    24.4924 mL

    5 mM

    0.4898 mL

    2.4492 mL

    4.8985 mL

    10 mM

    0.2449 mL

    1.2246 mL

    2.4492 mL

    50 mM

    0.0490 mL

    0.2449 mL

    0.4898 mL

    经典实验操作(仅供参考)

    细胞实验
    • Cell lines: 人脐静脉内皮细胞(HUVECs)
    • Concentrations: 0.01, 0.1, 1 μM
    • Incubation Time: 10 min
    • Method: 用不同浓度的JTE-013对HUVECs进行预处理,处理10分钟,然后让HUVECs向下层小室迁移4 h(下层小室中具有特定浓度的Sph-1-P)。收集、固定迁移过来的、在滤网下层的细胞,并进行染色和计数。

    动物实验

    • Animal Models: 小鼠(C57BL/6×129Sv遗传背景)
    • Formulation: --
    • Dosages: 1.2 mg/kg
    • Administration: 腹腔注射

    【注意
    我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
    部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

    备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。
    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。
    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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