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EAI045
EAI045
EAI045
商品货号:MB3394
CAS 号:1942114-09-1
英文名字:EAI045
质量标准:>98%,BR
分子式:C19H14FN3O3S
  • 包装规格:
    规格 库存 发货时间
    10MG [¥600.00]15 现货
    50MG [¥1800.00]15 现货
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    商品信息

    质检证书(coa)

    说明书下载

    EAI045            
    分子式: C19H14FN3O3S  分子量: 383.40

    简介: EAI045是突变体EGFR 变构抑制剂,在10 μM ATP时抑制EGFR,EGFRL858R,EGFRT790M 和 EGFRL858R/T790M 的IC50 值分别为1.9,0.019,0.19 和 0.002 μM。
    别名:2H-Isoindole-2-acetamide, α-(5-fluoro-2-hydroxyphenyl)-1,3-dihydro-1-oxo-N-2-thiazolyl
    物理性状及指标:
    外观:………………白色至卡其色粉末
    溶解性:……………DMSO:76 mg/mL (198.22 mM);Water:Insoluble;Ethanol :Insoluble
    含量:………………>98%

    储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
    生物活性

    产品描述

    EAI045是一种靶向特定耐药性的EGFR突变体的变构抑制剂。对野生型受体无作用。

    靶点

    EGFR mutants

    体外研究

    EAI045有效抑制H1975细胞中EGFR(Y1173)的磷酸化(EC50=2 nM),但在具有野生EGFR的HaCaT细胞(角质形成细胞系)中无此效果。尽管EAI045对EGFR的突变体有抑制作用,但在H1975和H3255细胞中,尽管浓度达到了10 μM,EAI也没有抗增殖作用。EAI045 能够抑制EGFR(L858R和T790M)突变体,IC50为3 nM。然而,它不能够完全阻止具有EGFR(L858R/T790M)突变体的H1975细胞中EGFR的自身磷酸化。二聚作用有缺陷的/独立的突变体对EAI045更敏感。因为EGFR的激酶激活需要形成二聚体,EAI045可能对EGFR异聚体的某一个亚基具有抑制活性。

    体内研究

    在小鼠中进行的药代动力学研究表明EAI045的最大血浆浓度为0.57 μM,其半衰期为2.15小时。在给药浓度为20 mg/kg的情况下,其生物利用率为26%。当EAI045与另一阻止EGFR二聚的化合物cetuximab结合使用时,在具有EGFR(L858R/T790M)突变体驱动下的肺癌小鼠模型中,EAI045能显著的减少肿瘤生长。单独EAI045给药的小鼠则没有治疗效果。EAI045与cetuximab结合使用还能在具有L858R/T790M/C797S突变的小鼠中诱导肿瘤体积缩小。说明EAI045和cetuximab具有协同作用。

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    用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 EAI045是一种靶向特定耐药性的EGFR突变体的变构抑制剂。可作为相关领域的科研试剂。
    储液配置

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    2.6082 mL

    13.0412 mL

    26.0824 mL

    5 mM

    0.5216 mL

    2.6082 mL

    5.2165 mL

    10 mM

    0.2608 mL

    1.3041 mL

    2.6082 mL

    50 mM

    0.0522 mL

    0.2608 mL

    0.5216 mL

    经典实验操作(仅供参考)

    细胞实验:
    • Cell lines: H1975, H3255和HaCaT细胞
    • Concentrations: 0-100 μM
    • Incubation Time: 3天
    • Method: 将H1975, H3255和HaCaT细胞以每空500个细胞的密度铺于384孔,加入含10% FBS的RPMI(青霉素/链霉素)培养基。将50 nl连续稀释的化合物加入到细胞培养基中,3天后,测定其细胞活力。

    动物实验:

    • Animal Models: 携有EGFR(TL) (L858R/T790M点突变)和EGFR(TD) (exon19del/T790M点突变)的小鼠
    • Formulation: 10% NMP (10% 1-methyl-2-pyrrolidinone:90% PEG-300)
    • Dosages: 60 mg/kg
    • Administration: 口服

    【注意
    我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
    部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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