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Brigatinib (AP26113)
Brigatinib (AP26113)
Brigatinib (AP26113)
商品货号:MB4385
CAS 号:1197953-54-0
英文名字:Brigatinib (AP26113)
质量标准:>98%,BR
分子式:C29H39ClN7O2P
  • 包装规格:
    规格 库存 发货时间
    100MG [¥600.00]15 现货
    500MG [¥1800.00]15 现货
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    商品信息

    质检证书(coa)

    说明书下载

    Brigatinib (AP26113)是一种有效的、选择性的ALK抑制剂,IC50=0.6 nM;也是ROS1抑制剂,IC50=0.9 nM。它还能以相对较低的效力抑制FLT3、FLT3(D835Y)、EGFR。

    理化数据

    分子量

    584.09

    化学式

    C29H39ClN7O2P

    CAS

    1197953-54-0

    稳定性

    3 years -20°C powder

    溶解性

    Ethanol

    43 mg/mL warmed (73.61 mM)

    DMSO

    1 mg/mL warmed (1.71 mM)

    Water

    Insoluble

    生物活性

    产品描述

    Brigatinib (AP26113)是一种有效的、选择性的ALK抑制剂,IC50=0.6 nM;也是ROS1抑制剂,IC50=0.9 nM。它还能以相对较低的效力抑制FLT3、FLT3(D835Y)、EGFR。

    靶点

    ALK (Cell-free assay)

    ROS1say)

    FLT3 (Cell-free assay)

    IGF1R (Cell-free assay)

    EGFR(C797S/del19) (cell-based)

    0.37 nM

    1.9 nM

    2.1 nM

    24.9 nM

    39.9 nM

    体外研究

    除了ALK, IGF1R和InsR,brigatinib也能有效地抑制FLT3和ROS1,IC50分别为2.1 nM和1.9 nM。在1 μM时,brigatinib对c-Met或Ron没有显著活性。Brigatinib可克服EGFR三突变体的耐药性,这一活性依赖于ATP竞争性,对野生型EGFR的影响较小。

    体内研究

    Brigatinib的口服途径给药在小鼠中的药代动力学:Cmax=448 ng/mL,t1/2=5.8 h。在CD大鼠中,静脉注射3 mg/kg后,CL=0.46 L/(h·kg), t1/2=4.8 h, Vss=7.8 L/kg;而口服10 mg/kg时,Cmax=305 ng/mL, tmax=4 h, t1/2=3.4 h, F%=52。Brigatinib具有浓度依赖性的抗肿瘤活性。在PC9三突变移植瘤模型中,Brigatinib具有生长抑制作用,当其与anti-EGFR抗体一起结合使用时,能在体内外增强功效。

    实验操作(仅供参考)

    细胞实验:
    • Cell lines: U937细胞, Karpas-299细胞, H3122细胞
    • Concentrations: --
    • Incubation Time: 72 h
    • Method:

    将细胞用抑制剂处理72小时,检测细胞生长情况,确定IC50值。

    动物实验:

    • Animal Models: 雌性CD大鼠
    • Formulation: --
    • Dosages: 10 mg/kg(p.o); 2 mg/kg(i.v)
    • Administration: p.o, i.v
    备注:所有报价均已含国内快递费及发票费用。库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。
     

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